Natančna količina kofeina, potrebna za doseganje učinka, se med posamezniki zelo razlikuje, predvsem pa je odvisna od telesne teže in tolerance na kofein.Kofein začne delovati v manj kot eni uri. Pri zmernem odmerku njegovi učinki običajno izginejo v treh do štirih urah. Uživanje kofeina ne zmanjša količine potrebnega spanca, ampak le začasno omili občutek zaspanosti. Nevarnosti prekomernega uživanja: če se kofein uživa v velikih količinah dalj časa, lahko deluje kot droga in potencialno vodi do »kofeinske zastrupitve«.
Kofeinska zastrupitev vključuje odvisnost in vrsto neželenih fizičnih in psiholoških reakcij, kot so nervoza, razdražljivost, tesnoba, tremor, mišični krči (hiperrefleksija), nespečnost in palpitacije. Večina ljudi uživa kofein zaradi njegovih stimulativnih učinkov; mnogi študenti jemljejo kofeinske tablete, ko se pripravljajo na izpite, enako pa pogosto počnejo tudi delavci v nočnih izmenah.
Kofein je ksantin alkaloidna spojina in stimulans centralnega živčnega sistema, ki začasno odpravlja zaspanost in obnavlja energijo. Kava, čaj, brezalkoholne pijače in energijske pijače, ki vsebujejo kofein, so zelo priljubljene, zaradi česar je kofein najbolj razširjena psihoaktivna snov na svetu.
V Severni Ameriki 90 % odraslih dnevno uživa kofein.
Mnogi naravni viri kofeina vsebujejo tudi različne druge ksantin alkaloide, vključno s srčnimi stimulansi teofilinom in teobrominom, pa tudi druge snovi, kot je taninska kislina.
Sodobne raziskave kažejo na posebne fiziološke učinke kofeina na človeško telo: učinkovito se bori proti prostim radikalom, ki ogrožajo zdravje in so glavni vzrok številnih bolezni (kot so kardiomiopatija, arterioskleroza, možganska kap, emfizem in Parkinsonova bolezen). Prekomerni prosti radikali motijo presnovne procese, poškodujejo celice in posledično vplivajo na tkiva organov.
Zaščita srca in ožilja: Kava je bogata s polifenolnimi spojinami – močnimi antioksidanti –, ki lahko do trikrat upočasnijo oksidacijo LDL, raztopijo krvne strdke in preprečijo nastanek trombov. Kava tudi izboljša vazokonstrikcijo in preprečuje glavobole, ki jih povzroča vazodilatacija. Poleg tega zmerno uživanje kave krepi kontraktilnost miokarda, spodbuja krvni obtok in pomaga preprečevati bolezni srca in ožilja.