Presná dávka kofeínu potrebná na dosiahnutie účinku sa výrazne líši u jednotlivých ľudí, závisí to predovšetkým od veľkosti tela a tolerancie voči kofeínu.Kofeín začne pôsobiť do menej ako jednej hodiny. Pri miernej dávke jeho účinky zvyčajne ustupujú do troch až štyroch hodín. Konzumácia kofeínu neznižuje množstvo potrebného spánku, iba dočasne otupuje pocit ospalosti. Nebezpečenstvo nadmerného užívania: pri dlhodobom užívaní vo veľkých množstvách je kofeín drogou, ktorá môže viesť k „kofeínovej intoxikácii”.
Kofeínová intoxikácia zahŕňa závislosť a rad nepriaznivých fyzických a psychických reakcií, ako sú nervozita, podráždenosť, úzkosť, tras, svalové kŕče (hyperreflexia), nespavosť a búšenie srdca. Väčšina ľudí konzumuje kofeín pre jeho stimulačné účinky; mnohí študenti užívajú tabletky s kofeínom pri príprave na skúšky a rovnako tak často konajú aj pracovníci nočných zmien.
Kofeín je alkaloidná zlúčenina xantínu a stimulant centrálneho nervového systému, ktorý dočasne odstraňuje ospalosť a obnovuje energiu. Káva, čaj, nealkoholické nápoje a energetické nápoje obsahujúce kofeín sú veľmi populárne, čo robí kofeín najpoužívanejšou psychoaktívnou látkou na svete.
V Severnej Amerike konzumuje kofeín denne 90 % dospelých.
Mnohé prírodné zdroje kofeínu obsahujú aj rôzne iné xantínové alkaloidy, vrátane kardiostimulánov teofylínu a teobromínu, ako aj iné látky, ako je kyselina tanínová.
Súčasný výskum poukazuje na špecifické fyziologické účinky kofeínu na ľudský organizmus: účinne bojuje proti voľným radikálom, ktoré ohrozujú zdravie a sú hlavnou príčinou mnohých ochorení (ako kardiomyopatia, arterioskleróza, mozgová príhoda, emfyzém a Parkinsonova choroba). Nadmerné množstvo voľných radikálov narúša metabolické procesy, poškodzuje bunky a následne ovplyvňuje tkanivá orgánov.
Ochrana kardiovaskulárneho systému: Káva je bohatá na polyfenolové zlúčeniny – silné antioxidanty – a môže až trojnásobne spomaliť oxidáciu LDL, rozpúšťať krvné zrazeniny a zabraňovať tvorbe trombov. Zvyšuje tiež vazokonstrikciu, čím zabraňuje bolestiam hlavy spôsobeným vazodilatáciou. Umiarkovaná konzumácia ďalej posilňuje kontraktilitu myokardu, podporuje krvný obeh a pomáha predchádzať kardiovaskulárnym ochoreniam.