De precieze dosis cafeïne die nodig is om een effect te bereiken, verschilt sterk van persoon tot persoon en hangt voornamelijk af van lichaamsgrootte en tolerantie voor cafeïne.Cafeïne begint binnen een uur te werken. Bij een gematigde dosis verdwijnen de effecten doorgaans binnen drie tot vier uur. Het consumeren van cafeïne vermindert de hoeveelheid slaap die nodig is niet; het vermindert alleen tijdelijk het gevoel van slaperigheid. De gevaren van overmatig gebruik: wanneer cafeïne gedurende lange tijd in grote hoeveelheden wordt geconsumeerd, werkt het als een drug en kan het leiden tot "cafeïnevergiftiging".
Cafeïnevergiftiging omvat verslaving en een reeks nadelige fysieke en psychologische reacties, zoals nervositeit, prikkelbaarheid, angst, tremoren, spierspasmen (hyperreflexie), slapeloosheid en hartkloppingen. De meeste mensen consumeren cafeïne vanwege de stimulerende werking; veel studenten nemen cafeïnetabletten bij de voorbereiding op examens en nachtwerkers doen vaak hetzelfde.
Cafeïne is een xanthine-alkaloïdeverbinding en een stimulerend middel voor het centrale zenuwstelsel dat tijdelijk slaperigheid tegengaat en energie herstelt. Cafeïnehoudende koffie, thee, frisdranken en energiedrankjes zijn erg populair, waardoor cafeïne de meest gebruikte psychoactieve stof ter wereld is.
In Noord-Amerika consumeert 90% van de volwassenen dagelijks cafeïne.
Veel natuurlijke bronnen van cafeïne bevatten ook verschillende andere xanthine-alkaloïden, waaronder de hartstimulerende middelen theofylline en theobromine, evenals andere stoffen zoals looizuur.
Huidig onderzoek wijst op specifieke fysiologische effecten van cafeïne op het menselijk lichaam: het bestrijdt effectief vrije radicalen die de gezondheid bedreigen en een belangrijke oorzaak zijn van tal van ziekten (zoals cardiomyopathie, arteriosclerose, beroerte, emfyseem en de ziekte van Parkinson). Een teveel aan vrije radicalen verstoort de stofwisselingsprocessen, beschadigt cellen en tast daardoor orgaanweefsels aan.
Bescherming van het hart en de bloedvaten: koffie is rijk aan polyfenolverbindingen, krachtige antioxidanten, en kan de oxidatie van LDL tot drie keer vertragen, bloedstolsels oplossen en de vorming van trombi remmen. Het versterkt ook de vasoconstrictie, waardoor door vasodilatatie veroorzaakte hoofdpijn wordt voorkomen. Matige consumptie versterkt bovendien de contractiliteit van het hartspierweefsel, bevordert de bloedsomloop en helpt hart- en vaatziekten te voorkomen.