Precīza kofeīna deva, kas nepieciešama, lai panāktu efektu, ievērojami atšķiras atkarībā no indivīda, galvenokārt atkarībā no ķermeņa izmēra un kofeīna panesamības.Kofeīns sāk darboties mazāk nekā stundas laikā. Vidējā devā tā iedarbība parasti izzūd trīs līdz četru stundu laikā. Kofeīna lietošana nesamazina nepieciešamo miega daudzumu, tā vienkārši uz laiku nomāc miegainību. Pārmērīgas lietošanas bīstamība: ilgstoši lietojot lielos daudzumos, kofeīns ir viela, kas var izraisīt „kofeīna intoksikāciju”.
Kofeīna intoksikācija ietver atkarību un virkni nelabvēlīgu fizisku un psiholoģisku reakciju, piemēram, nervozitāti, uzbudināmību, trauksmi, trīsas, muskuļu spazmas (hiperrefleksiju), bezmiegu un sirdsklauves. Lielākā daļa cilvēku lieto kofeīnu tā stimulējošās iedarbības dēļ; daudzi studenti lieto kofeīna tabletes, gatavojoties eksāmeniem, un nakts maiņas darbinieki bieži dara to pašu.
Kofeīns ir ksantīna alkaloīda savienojums un centrālās nervu sistēmas stimulants, kas uz laiku novērš miegainību un atjauno enerģiju. Kofeīnu saturošā kafija, tēja, bezalkoholiskie dzērieni un enerģijas dzērieni ir ļoti populāri, padarot kofeīnu par pasaulē visplašāk lietoto psihoaktīvo vielu.
Ziemeļamerikā 90 % pieaugušo ikdienā lieto kofeīnu.
Daudzi dabīgi kofeīna avoti satur arī dažādus citus ksantīna alkaloīdus, tostarp sirds stimulantus teofilīnu un teobromīnu, kā arī citas vielas, piemēram, tanīnskābi.
Pašreizējās zināšanas liecina, ka kofeīna specifiskās sastāvdaļas izraisa šādas fizioloģiskas reakcijas cilvēkiem: tā efektīvi cīnās pret brīvajiem radikāļiem, kas apdraud ķermeņa veselību un ir galvenie daudzu slimību (piemēram, kardiomiopātijas, arteriosklerozes, insulta, emfizēmas un Parkinsona slimības) cēloņi. Pārmērīgs brīvo radikāļu daudzums traucē vielmaiņas procesus, bojājot šūnas un tādējādi ietekmējot orgānu audus.
Sirds un asinsvadu aizsardzība: kafija ir bagāta ar polifenola savienojumiem — spēcīgiem antioksidantiem —, kas var līdz pat trīs reizēm aizkavēt ZBL oksidēšanos, izšķīdināt asins recekļus un kavēt trombu veidošanos. Tā arī uzlabo asinsvadu sašaurināšanos, novēršot asinsvadu paplašināšanās izraisītas galvassāpes. Mērens patēriņš vēl vairāk stiprina sirds muskuļa saraušanās spēju, veicina asinsriti un palīdz novērst sirds un asinsvadu slimības.