Dosis kafein yang tepat untuk menghasilkan efek bervariasi secara signifikan antar individu, terutama tergantung pada ukuran tubuh dan toleransi terhadap kafein.Kafein mulai bereaksi dalam waktu kurang dari satu jam. Untuk dosis sedang, efeknya biasanya mereda dalam tiga hingga empat jam. Mengonsumsi kafein tidak mengurangi jumlah tidur yang dibutuhkan; ia hanya sementara meredam rasa kantuk. Bahaya penggunaan berlebihan: jika dikonsumsi dalam jumlah besar dalam jangka panjang, kafein bertindak sebagai obat dan dapat menyebabkan "keracunan kafein".
Keracunan kafein mencakup kecanduan dan berbagai reaksi fisik dan psikologis yang merugikan, seperti kegelisahan, iritabilitas, kecemasan, tremor, kejang otot (hiperrefleksia), insomnia, dan palpitasi. Sebagian besar orang mengonsumsi kafein karena efek stimulasinya; banyak mahasiswa mengonsumsi tablet kafein saat mempersiapkan ujian, dan pekerja shift malam sering melakukan hal yang sama.
Kafein adalah senyawa alkaloid xantin dan stimulan sistem saraf pusat yang secara sementara mengusir kantuk dan memulihkan energi. Kopi, teh, minuman ringan, dan minuman energi yang mengandung kafein sangat populer, menjadikan kafein sebagai zat psikoaktif yang paling banyak digunakan di dunia.
Di Amerika Utara, 90% orang dewasa mengonsumsi kafein setiap hari.
Banyak sumber alami kafein juga mengandung berbagai alkaloid xanthin lainnya, termasuk stimulan jantung teofilin dan teobromin, serta zat lain seperti asam tanat.
Penelitian terkini menunjukkan efek fisiologis spesifik kafein pada tubuh manusia: ia secara efektif melawan radikal bebas yang mengancam kesehatan, yang menjadi penyebab utama berbagai penyakit (seperti kardiomiopati, aterosklerosis, stroke, emfisema, dan penyakit Parkinson). Radikal bebas berlebihan mengganggu proses metabolik, merusak sel, dan akibatnya mempengaruhi jaringan organ.
Perlindungan kardiovaskular: Kaya akan senyawa polifenol—antioksidan yang kuat—kopi dapat menunda oksidasi LDL hingga tiga kali lipat, melarutkan gumpalan darah, dan menghambat pembentukan trombus. Kopi juga meningkatkan vasokonstriksi, mencegah sakit kepala yang disebabkan oleh vasodilatasi. Konsumsi moderat lebih lanjut memperkuat kontraksi miokard, meningkatkan sirkulasi, dan membantu mencegah penyakit kardiovaskular.