A hatás eléréséhez szükséges pontos koffeindózis személyenként jelentősen eltér, elsősorban a testmérettől és a koffein toleranciától függően.A koffein hatása kevesebb mint egy óra alatt jelentkezik. Mérsékelt adag esetén a hatása általában három-négy óra alatt megszűnik. A koffein fogyasztása nem csökkenti a szükséges alvásmennyiséget, csupán átmenetileg tompítja az álmosság érzését. A túlzott fogyasztás veszélyei: ha hosszú távon nagy mennyiségben fogyasztják, a koffein kábítószerként hat, és „koffeinmérgezéshez” vezethet.
A koffeinmérgezés magában foglalja a függőséget és egy sor kedvezőtlen fizikai és pszichológiai reakciót, mint például idegesség, ingerlékenység, szorongás, remegés, izomgörcsök (hiperreflexia), álmatlanság és szívdobogás. A legtöbb ember a koffeint stimuláló hatása miatt fogyasztja; sok diák koffeintablettákat szed, amikor vizsgákra készül, és az éjszakai műszakban dolgozók is gyakran ezt teszik.
A koffein egy xantin-alkaloid vegyület és a központi idegrendszer stimulánsa, amely ideiglenesen elűzi az álmosságot és helyreállítja az energiát. A koffeintartalmú kávé, tea, üdítőitalok és energiaitalok rendkívül népszerűek, így a koffein a világ legszélesebb körben használt pszichoaktív anyaga.
Észak-Amerikában a felnőttek 90%-a fogyaszt koffeint naponta.
Számos természetes koffeinfelelő forrás különböző más xantin-alkaloidokat is tartalmaz, köztük a szívműködést serkentő teofillint és teobromint, valamint más anyagokat, például csersavat.
A jelenlegi kutatások a koffein emberi testre gyakorolt specifikus fiziológiai hatásait mutatják: hatékonyan küzd a szabad gyökök ellen, amelyek veszélyeztetik az egészséget, és számos betegség (például cardiomyopathia, arteriosclerosis, stroke, emphysema és Parkinson-kór) elsődleges okai. A túlzott szabad gyökök megzavarják az anyagcsere-folyamatokat, károsítják a sejteket, és ezáltal hatással vannak a szervszövetekre.
Kardiovaszkuláris védelem: A polifenolok – erős antioxidánsok – gazdag kávé akár háromszorosára is késleltetheti az LDL oxidációját, feloldja a vérrögöket és gátolja a trombusképződést. Emellett fokozza az érszűkületet, megelőzve az érszűkület okozta fejfájást. Ezenkívül a mérsékelt kávéfogyasztás erősíti a szívizom összehúzódó képességét, elősegíti a vérkeringést és segít megelőzni a szív- és érrendszeri betegségeket.