Kofeiinin tarkka tehokas annos vaihtelee huomattavasti yksilöittäin, ja se määräytyy pääasiassa kehon koon ja sietokyvyn perusteella.Kofeiini alkaa vaikuttaa alle tunnissa. Kohtuullisella annoksella sen vaikutukset häviävät yleensä kolmessa tai neljässä tunnissa. Kofeiinin nauttiminen ei vähennä tarvittavan unen määrää, vaan se vain lievittää tilapäisesti uneliaisuutta. Liiallisen käytön vaarat: pitkäaikaisella, suurilla annoksilla kofeiini voi toimia huumeena, mikä voi johtaa "kofeiinimyrkytykseen".
Kofeiinimyrkytys käsittää riippuvuuden ja joukon haitallisia fyysisiä ja psykologisia reaktioita, kuten hermostuneisuutta, ärtyneisyyttä, ahdistuneisuutta, vapinaa, lihaskouristuksia (hyperrefleksia), unettomuutta ja sydämentykytystä. Useimmat ihmiset kuluttavat kofeiinia sen stimuloivien vaikutusten vuoksi; monet opiskelijat ottavat kofeiinitabletteja valmistautuessaan tentteihin, ja yövuorossa työskentelevät tekevät usein samoin.
Kofeiini on ksantiinialkaloidi ja keskushermostoa stimuloiva aine, joka torjuu tilapäisesti uneliaisuutta ja palauttaa energiaa. Kofeiinipitoiset kahvi, tee, virvoitusjuomat ja energiajuomat ovat erittäin suosittuja, mikä tekee kofeiinista maailman yleisimmin käytetyn psykoaktiivisen aineen.
Pohjois-Amerikassa 90 % aikuisista kuluttaa kofeiinia päivittäin.
Monet luonnolliset kofeiinin lähteet sisältävät myös erilaisia muita ksantiinialkaloideja, kuten sydäntä stimuloivia teofylliiniä ja teobromiinia sekä muita aineita, kuten tanniinihappoa.
Nykyiset tutkimukset osoittavat kofeiinin erityisiä fysiologisia vaikutuksia ihmiskehoon: se torjuu tehokkaasti terveyttä uhkaavia vapaita radikaaleja, jotka ovat useiden sairauksien (kuten kardiomyopatia, arterioskleroosi, aivohalvaus, keuhkolaajentuma ja Parkinsonin tauti) pääasiallinen syy. Liialliset vapaat radikaalit häiritsevät aineenvaihduntaprosesseja, vahingoittavat soluja ja vaikuttavat siten elinkudoksiin.
Sydän- ja verisuonten suojaus: Kahvi sisältää runsaasti polyfenoliyhdisteitä, jotka ovat voimakkaita antioksidantteja. Se voi hidastaa LDL-kolesterolin hapettumista jopa kolminkertaisesti, liuottaa verihyytymiä ja estää trombien muodostumista. Se myös parantaa verisuonten supistumista ja ehkäisee verisuonten laajenemisesta johtuvia päänsärkyjä. Kohtuullinen kulutus vahvistaa sydänlihaksen supistumiskykyä, edistää verenkiertoa ja auttaa ehkäisemään sydän- ja verisuonitauteja.