Kofeiini täpne annus, mis on vajalik mõju saavutamiseks, varieerub oluliselt inimestel, sõltudes peamiselt keha suurusest ja kofeiini taluvusest.Kofeiin hakkab mõjuma vähem kui tunni jooksul. Mõõduka annuse puhul kaob selle mõju tavaliselt kolme kuni nelja tunni jooksul. Kofeiini tarbimine ei vähenda vajalikku uneaega, vaid leevendab ajutiselt unisust. Ülemäärase tarbimise ohud: kui kofeiini tarbida pikaajaliselt suurtes kogustes, võib see toimida nagu narkootikum, põhjustades potentsiaalselt „kofeiini mürgitust”.
Kofeiini mürgistus hõlmab sõltuvust ja mitmesuguseid füüsilisi ja psühholoogilisi kõrvaltoimeid, nagu närvilisus, ärrituvus, ärevus, värinad, lihasspasmid (hüperrefleksia), unetus ja südamepekslemine. Enamik inimesi tarbib kofeiini selle stimuleeriva toime tõttu; paljud õpilased võtavad kofeiinitablette eksamiteks valmistudes ja öötöötajad teevad sageli sama.
Kofeiin on ksantiinalkaloidide ühend ja kesknärvisüsteemi stimulaator, mis ajutiselt peletab unisuse ja taastab energia. Kofeiini sisaldavad kohv, tee, karastusjoogid ja energiajoogid on väga populaarsed, mistõttu on kofeiin maailma enim kasutatav psühhoaktiivne aine.
Põhja-Ameerikas tarbib 90% täiskasvanutest kofeiini igapäevaselt.
Paljud looduslikud kofeiini allikad sisaldavad ka mitmesuguseid teisi ksantiinalkaloide, sealhulgas südamestimulante teofülliini ja teobromiini, samuti muid aineid, nagu tanniinhape.
Praegused uuringud näitavad kofeiini spetsiifilist füsioloogilist mõju inimorganismile: see võitleb tõhusalt tervist ohustavate vabade radikaalidega, mis on paljude haiguste (nt kardiomüopaatia, arterioskleroos, insult, emfüseem ja Parkinsoni tõbi) peamine põhjus. Liigsed vabad radikaalid häirivad ainevahetusprotsesse, kahjustades rakke ja mõjutades seeläbi organite kudesid.
Südame-veresoonkonna kaitse: polüfenoolühendite – tugevate antioksüdantide – poolest rikas kohv võib kuni kolmekordselt aeglustada LDL-i oksüdatsiooni, lahustada vereklombe ja ennetada trombide teket. Samuti suurendab see veresoonte ahenemist, leevendades liigse veresoonte laienemise põhjustatud peavalu. Lisaks tugevdab mõõdukas kohvi tarbimine südamelihase kontraktiilsust, soodustab vereringet ja aitab ennetada südame-veresoonkonna haigusi.