Den præcise effektive dosis koffein varierer betydeligt fra person til person og afhænger primært af kropsstørrelse og tolerance.Koffein begynder at virke inden for mindre end en time. Ved en moderat dosis aftager virkningen typisk inden for tre til fire timer. Indtagelse af koffein reducerer ikke den nødvendige søvnmængde, men dæmper blot midlertidigt følelsen af søvnighed. Farerne ved overforbrug: Når koffein indtages i store mængder over en længere periode, kan det virke som et lægemiddel og potentielt føre til "koffeinforgiftning".
Koffeinforgiftning omfatter afhængighed og en række uønskede fysiske og psykiske reaktioner, såsom nervøsitet, irritabilitet, angst, rysten, muskelspasmer (hyperrefleksi), søvnløshed og hjertebanken. De fleste mennesker indtager koffein på grund af dets stimulerende virkning; mange studerende tager koffeintabletter, når de forbereder sig til eksamen, og det samme gør ofte nattearbejdere.
Koffein er en xanthinalkaloidforbindelse og et stimulerende middel for centralnervesystemet, der midlertidigt afværger døsighed og genopretter energien. Koffeinholdig kaffe, te, sodavand og energidrikke er meget populære, hvilket gør koffein til verdens mest udbredte psykoaktive stof.
I Nordamerika indtager 90 % af alle voksne koffein dagligt.
Mange naturlige kilder til koffein indeholder også forskellige andre xanthinalkaloider, herunder de hjertepirrende stoffer teofyllin og teobromin samt andre stoffer såsom garvesyre.
Aktuel forskning peger på specifikke fysiologiske virkninger af koffein på den menneskelige krop: Det bekæmper effektivt frie radikaler, der truer sundheden og er en primær årsag til en lang række sygdomme (såsom kardiomyopati, arteriosklerose, slagtilfælde, emfysem og Parkinsons sygdom). For mange frie radikaler forstyrrer metaboliske processer, beskadiger celler og påvirker dermed organvæv.
Kardiovaskulær beskyttelse: Rig på polyfenolforbindelser – potente antioxidanter – kan det forsinke LDL-oxidation med op til tre gange, opløse blodpropper og forhindre dannelse af tromber. Kaffe forbedrer også vasokonstriktion og forhindrer vasodilationsinduceret hovedpine. Desuden styrker moderat forbrug myokardie-kontraktilitet, fremmer blodcirkulationen og hjælper med at forebygge hjerte-kar-sygdomme.