Přesná účinná dávka kofeinu se u jednotlivých osob výrazně liší a závisí především na velikosti těla a úrovni tolerance.Kofein začíná působit za méně než hodinu. Při mírné dávce jeho účinky obvykle odeznívají během tří až čtyř hodin. Konzumace kofeinu nesnižuje množství potřebného spánku, pouze dočasně tlumí pocit ospalosti. Nebezpečí nadměrného užívání: při dlouhodobé konzumaci ve velkém množství je kofein drogou, která může vést k „kofeinové intoxikaci”.
Kofeinová intoxikace zahrnuje závislost a řadu nepříznivých fyzických a psychických reakcí, jako je nervozita, podrážděnost, úzkost, třes, svalové křeče (hyperreflexie), nespavost a bušení srdce. Většina lidí konzumuje kofein pro jeho stimulační účinky; mnoho studentů užívá kofeinové tablety při přípravě na zkoušky a totéž často dělají i pracovníci nočních směn.
Kofein je xanthinová alkaloidní sloučenina a stimulant centrálního nervového systému, který dočasně zahání ospalost a obnovuje energii. Káva, čaj, nealkoholické nápoje a energetické nápoje s obsahem kofeinu jsou velmi oblíbené, což z kofeinu činí nejrozšířenější psychoaktivní látku na světě.
V Severní Americe konzumuje kofein denně 90 % dospělých.
Mnoho přírodních zdrojů kofeinu obsahuje také různé jiné xanthinové alkaloidy, včetně srdečních stimulantů teofylinu a teobrominu, jakož i další látky, jako je kyselina taninová.
Současný výzkum ukazuje specifické fyziologické účinky kofeinu na lidský organismus: účinně bojuje proti volným radikálům, které ohrožují zdraví a jsou hlavní příčinou mnoha nemocí (například kardiomyopatie, arteriosklerózy, mrtvice, emfyzému a Parkinsonovy choroby). Nadměrné množství volných radikálů narušuje metabolické procesy, poškozuje buňky a následně ovlivňuje tkáň orgánů.
Ochrana kardiovaskulárního systému: Díky vysokému obsahu polyfenolických sloučenin – silných antioxidantů – může až trojnásobně zpomalit oxidaci LDL, rozpouštět krevní sraženiny a zabraňovat tvorbě trombů. Káva také zvyšuje vazokonstrikci, čímž zabraňuje bolestem hlavy způsobeným vazodilatací. Kromě toho mírná konzumace posiluje kontraktilitu myokardu, podporuje krevní oběh a pomáhá předcházet kardiovaskulárním onemocněním.