阿莫西林為半合成廣譜青黴素類藥物，其抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林大致相當，但耐酸性較後者強，殺菌作用更為強力且迅速。惟不可用於腦膜炎治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性環境下穩定，腸胃道吸收率達90%，較氨苄西林吸收更迅速且完全。對志賀氏菌之效用雖遜於氨苄西林，其餘抗菌效果則相近。
【阿莫西林作用機制】
阿莫西林具強效殺菌作用，且穿透細胞壁能力卓越。口服給藥後，藥物分子的β-內醯胺環立即水解生成肽鍵，迅速與菌體內的肽酶結合使其失活。此舉阻斷了依賴肽酶進行糖肽合成——即細胞壁構建的唯一途徑，促使細菌細胞急速變形為球狀體後破裂溶解。最終因細胞壁喪失導致水分持續滲入，經膨脹破裂而死亡。對多數致病性革蘭氏陽性菌（G陽性菌）及革蘭氏陰性菌（G陰性菌）（含球菌與桿菌）均具強效抗菌與殺菌作用。尤其對肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、非抗青黴素葡萄球菌、腸球菌等需氧革蘭氏陽性球菌，以及大腸桿菌、奇異變形桿菌、沙門氏菌屬、嗜血桿菌、淋球菌等不產生β-內醯胺酶的需氧革蘭氏陰性菌，以及幽門螺旋桿菌均具良好抗菌活性。血液透析可清除部分藥物，但腹膜透析對本品無清除作用。
敏感菌株：A群、B群、C群、F群、G群及未分類群鏈球菌、單核細胞增多性李斯特菌、白喉桿菌、腦膜炎桿菌、百日咳桿菌、產氣芽孢桿菌屬、丙酸桿菌屬、消化道鏈球菌、牛鏈球菌、沙門氏菌屬、真細菌屬、放線菌、萊姆螺旋體屬、梅毒螺旋體。
不穩定敏感菌：青黴素敏感或耐藥肺炎鏈球菌、腸球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌、梭狀芽孢桿菌屬。
耐藥菌：葡萄球菌、卡他桿菌屬、產酸克雷伯氏菌、肺炎克雷伯氏菌、普通變形桿菌、假單胞菌屬、阿莫柯克氏菌、彎曲桿菌、維羅尼卡球菌、支原體、立克次體、退伍軍人桿菌屬、枯草桿菌、黃桿菌。
毒性：不明。
阿莫西林對傷寒、其他沙門氏菌感染及傷寒帶菌者具良好療效。對於非β-內醯胺酶產生之敏感菌株所致的尿路感染亦具良好療效，針對下尿路感染患者及非β-內醯胺酶產生淋球菌所致的尿道炎、子宮頸管炎，口服單次3克劑量即可獲得良好療效。適用於肺炎鏈球菌、非β-內醯胺酶產生的黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌及非β-內醯胺酶產生的流感嗜血桿菌所致之耳鼻咽喉感染、呼吸道感染、皮膚軟組織感染等。本品亦適用於螺旋體病治療。對敏感性大腸桿菌、奇異變形桿菌及糞腸球菌所致泌尿生殖道感染亦具療效。與克拉黴素及蘭索拉唑聯合治療幽門螺旋桿菌感染時，可展現良好療效。
阿莫西林適用於以下由敏感菌株（非β-內醯胺酶產生菌株）引起的感染：
（1）溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感嗜血桿菌引起的中耳炎、鼻竇炎、咽喉炎、扁桃腺炎等上呼吸道感染
（2）大腸桿菌、變形桿菌或腸球菌所致泌尿生殖道感染
（3）溶血性鏈球菌、葡萄球菌或大腸桿菌所致皮膚軟組織感染
（4）溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、葡萄球菌或流感桿菌所致之急性支氣管炎、肺炎等下呼吸道感染
（5）急性單純性淋病
（6）適用於傷寒、其他沙門氏菌感染、傷寒帶菌者及細螺旋體病之治療。此外，阿莫西林與克拉黴素、蘭索拉唑三藥聯合使用可清除胃十二指腸幽門螺旋桿菌，降低消化道潰瘍復發率。
【副作用】
臨床應用中阿莫西林副作用發生率約5～6%，因副作用停藥率約2%。主要副作用如下：
1、過敏反應症狀：可能出現藥物熱、蕁麻疹、皮疹、氣喘等，尤好發於傳染性單核球症患者。過敏性休克罕見。
2、消化道症狀：常見腹瀉、噁心、嘔吐，偶見偽膜性大腸炎等胃腸反應。
3、血液症狀：罕見好酸球增多、白血球減少、血小板減少、貧血等現象。
4、皮膚黏膜反應：罕見斑丘疹、滲出性多形紅斑、瑞氏症候群、剝脫性皮膚炎。
5、肝腎功能障礙：少數患者用藥後可能出現血清轉氨酶輕度升高，罕見急性間質性腎炎。
6、其他：中樞神經系統症狀如興奮、焦慮、失眠、眩暈、行為異常等。長期使用本品可能引發念珠菌或耐藥菌次級感染。
7、靜脈注射劑量過高時，可能出現痙攣或嗜酸性球增多現象。
【禁忌】
依據國家衛生部門規定，使用阿莫西林前必須實施青黴素皮膚試驗，陽性反應者禁止使用。此外，鈉基青黴素、鉀基青黴素等亦屬青黴素類抗生素，使用前務必進行皮內試驗。若皮膚試驗困難，可先服用1/3錠劑，1小時後無異常即可正常服用。若出現不適症狀應立即就醫。
1、對特定青黴素過敏者，可能對其他青黴素產生過敏反應，亦可能對青黴胺或頭孢菌素類抗生素產生過敏反應。給藥前務必實施青黴素皮膚試驗，呈陽性反應者禁止使用。
2、傳染性單核球症、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3、具氣喘、濕疹、花粉症、蕁麻疹等過敏性疾病病史者，以及疱疹病毒感染者（傳染性單核球症患者尤需注意皮膚副作用風險增加）應謹慎用藥。
4、使用含硫酸銅錠劑試劑（R）或鈷酸鈣溶液檢測尿糖時可能產生假陽性反應。少數患者於用藥後可能出現血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多及白血球減少現象。
5、對孕婦、哺乳婦女及未滿3個月之嬰兒應謹慎使用。妊娠後期使用本品會降低血漿中結合型雌激素濃度，但不影響游離型雌激素及黃體酮。本品可經乳汁排泄，哺乳期使用可能導致嬰兒產生過敏反應。
阿莫西林雖有注射劑、膠囊、錠劑、顆粒劑等多種劑型，但所有劑型對保存環境要求嚴格，應避光密封，存放於陰涼乾燥處。即使在適當保存條件下，阿莫西林仍可能於儲存期間發生分解或聚合等化學變化，形成新的過敏性物質。在高溫潮濕季節，此類變質失效速度將進一步加速。此外，阿莫西林與氨基糖苷類抗生素（如慶大黴素、卡那黴素）、環丙沙星、培氟沙星等藥物存在禁忌併用關係，不可存放於同一容器。使用阿莫西林膠囊務必遵循醫師指示，擅自將其作為家庭常備藥自行服用不僅魯莽且伴隨風險。若服藥期間出現皮疹等過敏反應，或腹瀉、嘔吐等嚴重消化系統副作用，必須立即停藥。