Amoksisilin, yarı sentetik, geniş spektrumlu bir penisilin antibiyotiktir. Antimikrobiyal spektrumu ve aktivitesi esasen ampisilin ile aynıdır, ancak üstün asit direnci gösterir ve daha güçlü ve hızlı bakterisidal etkiler sergiler. Ancak, menenjit tedavisi için kontrendikedir. Yarı ömrü yaklaşık 61,3 dakikadır.Amoksisilin asidik koşullar altında stabil kalır ve %90 gastrointestinal emilim sağlar. Ampisiline göre daha hızlı ve tam olarak emilir. Shigella'ya karşı etkinliği ampisiline göre daha düşük olmakla birlikte, diğer patojenler üzerindeki etkileri benzerdir.
【Amoksisilinin Etkileri】
Amoksisilin güçlü bakterisidal aktivite ve güçlü hücre duvarı penetrasyonu gösterir.Oral uygulamadan sonra, ilaç molekülündeki laktam halkası hemen hidrolize uğrayarak bir peptid bağı oluşturur. Bu, bakteriyel transpeptidaz enzimine hızla bağlanarak onu inaktive eder ve glikopeptid oluşumu yoluyla bakteriyel hücre duvarı sentezinin tek yolunu bozar. Sonuç olarak, bakteriyel hücreler hızla küresel hale gelir ve parçalanır, sonunda hücre duvarının tahribatı ve su girişi nedeniyle ozmotik şişkinlikten ölürler.Bu ilaçlar, çoğu patojenik Gram-negatif ve Gram-pozitif bakterilere (koklar ve basiller dahil) karşı güçlü bakteriyostatik ve bakterisidal etkiler gösterir. Bunlar arasında Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penisilinaz negatif Staphylococcus türleri ve Enterococcus faecalis gibi aerobik Gram-pozitif koklar;Ayrıca, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae ve Helicobacter pylori gibi β-laktamaz üretmeyen suşlar gibi aerobik Gram-negatif bakterilere karşı da etkilidir. Hemodiyaliz ilacın bir kısmını giderir, ancak periton diyalizi bu ürünü ortadan kaldırmaz. Duyarlı organizmalar:Grup A, B, C, F, G ve gruplandırılmamış streptokoklar; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus türleri; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Kararsız Duyarlı Bakteriler: Penisiline duyarlı veya dirençli Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Dirençli organizmalar: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikoloji: Henüz belirlenmemiştir.
Amoksisilin, tifo ateşi, diğer Salmonella enfeksiyonları ve tifo taşıyıcılarının tedavisinde tatmin edici sonuçlar vermektedir.Ayrıca, β-laktamaz üretmeyen duyarlı bakteri suşlarının neden olduğu idrar yolu enfeksiyonlarına karşı da iyi bir etkinlik gösterir. Alt idrar yolu enfeksiyonları ve enzim üretmeyen Neisseria gonorrhoeae üretriti veya servisit hastaları için, 3 g'lık tek bir oral doz tatmin edici sonuçlar verir.Endikasyonlar arasında kulak, burun ve boğaz enfeksiyonları; solunum yolu enfeksiyonları; Streptococcus pneumoniae, penisilinaz negatif Staphylococcus aureus, hemolitik streptokoklar ve beta-laktamaz negatif Haemophilus influenzae'nin neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları bulunur. Amoksisilin leptospiroz için de kullanılabilir.Bu ürün, duyarlı Escherichia coli, Proteus mirabilis ve Enterococcus faecalis'in neden olduğu ürogenital enfeksiyonlar için de kullanılabilir. Klaritromisin ve lansoprazol ile kombinasyon tedavisi, Helicobacter pylori enfeksiyonuna karşı iyi bir etkinlik gösterir. Amoksisilin, aşağıdakiler dahil olmak üzere duyarlı bakterilerin (β-laktamaz üretmeyen suşlar) neden olduğu enfeksiyonlar için endikedir:(1) Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus veya Haemophilus influenzae'nin neden olduğu orta kulak iltihabı, sinüzit, farenjit ve bademcik iltihabı gibi üst solunum yolu enfeksiyonları
(2) Escherichia coli, Proteus mirabilis veya Enterococcus faecalis'in neden olduğu idrar yolu enfeksiyonları
(3) Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus veya Escherichia coli'nin neden olduğu deri ve yumuşak doku enfeksiyonları
(4) Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus veya Haemophilus influenzae'nin neden olduğu akut bronşit ve pnömoni gibi alt solunum yolu enfeksiyonları
(5) Akut komplike olmayan gonore
(6) Tifo ateşi, diğer Salmonella enfeksiyonları, tifo taşıyıcıları ve leptospiroz tedavisinde kullanılabilir; Amoksisilin, mide ve onikiparmak bağırsağından Helicobacter pylori'yi yok etmek ve peptik ülserlerin nüks oranını azaltmak için klaritromisin ve lansoprazol ile üçlü tedavide de kullanılabilir.
【Advers Reaksiyonlar】
Amoksisilinin klinik kullanımında advers reaksiyonların görülme sıklığı yaklaşık %5-6'dır ve vakaların yaklaşık %2'sinde reaksiyonlar nedeniyle tedavi kesilir. Başlıca advers reaksiyonlar şunlardır:
1. Alerjik reaksiyonlar, özellikle enfeksiyöz mononükleozlu hastalarda ilaç ateşi, ürtiker, döküntü ve astım şeklinde ortaya çıkabilir. Anafilaktik şok nadirdir.
2. Gastrointestinal semptomlar: Genellikle ishal, bulantı ve kusma görülür. Nadiren psödomembranöz kolit gibi gastrointestinal reaksiyonlar görülebilir.
3. Hematolojik semptomlar: Nadiren eozinofili, lökopeni, trombositopeni veya anemi olarak gözlenir.
4. Deri ve mukoza reaksiyonları arasında makülopapüler döküntü, eksüdatif eritem multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve eksfolyatif dermatit sayılabilir.
5. Karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu, az sayıda hastada serum aminotransferazlarda hafif artışlar veya akut interstisyel nefrit şeklinde ortaya çıkabilir.
6. Diğer merkezi sinir sistemi semptomları: ajitasyon, anksiyete, uykusuzluk, baş dönmesi ve davranış bozuklukları. Uzun süreli kullanım, Candida veya dirençli bakterilerin neden olduğu süperenfeksiyonlara yol açabilir.
7. Yüksek intravenöz dozlarda konvülsiyonlar ve eozinofili görülebilir.
【Kontrendikasyonlar】
Ulusal sağlık otoriteleri, amoksisilin uygulaması öncesinde penisilin deri testi yapılması gerektiğini belirtmektedir; pozitif reaksiyon gösteren kişilerde kontrendikedir. Ayrıca, penisilin sodyum, penisilin potasyum ve diğer penisilin sınıfı antibiyotikler kullanım öncesinde deri testi gerektirir.Deri testi uygulanması mümkün değilse, tedaviyi bir tabletin üçte biri ile başlatın. Bir saat içinde herhangi bir advers reaksiyon görülmezse tam doza geçin. Rahatsızlık hissedilirse derhal tıbbi yardım alın. 1. Bir penisiline alerjisi olan kişiler, diğer penisilinlerle çapraz reaktivite gösterebilir veya penisillamin veya sefalosporinlere aşırı duyarlı olabilir. Uygulamadan önce penisilin deri testi zorunludur; testi pozitif çıkan kişiler bu ilacı almamalıdır.
2. Enfeksiyöz mononükleoz, lenfositik lösemi, sitomegalovirüs enfeksiyonu veya lenfoma hastalarında kontrendikedir.
3. Astım, egzama, saman nezlesi veya ürtiker gibi alerjik rahatsızlık öyküsü olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır; herpesvirüs enfeksiyonu, özellikle enfeksiyöz mononükleoz (advers cilt reaksiyonları riskini artırabilir) olan kişilerde dikkatli kullanılmalıdır.
4. Bakır sülfat tabletleri (R) veya Fehling solüsyonu kullanılarak idrar glikozu testi yapıldığında yanlış pozitif reaksiyonlar görülebilir. Nadir durumlarda, uygulamadan sonra serum transaminaz yükselmesi, eozinofili ve lökopeni gelişebilir.
5. Hamile ve emziren kadınlarda ve üç aylıktan küçük çocuklarda dikkatli kullanılmalıdır.Hamileliğin sonlarında, uygulama serbest östrojenleri veya progestojenleri etkilemeden plazmaya bağlı östrojen konsantrasyonlarını azaltabilir. Bu ürün anne sütüne geçer; emziren anneler tarafından kullanılması bebekleri hassaslaştırabilir.
Amoksisilin, enjeksiyonlar, kapsüller, tabletler ve granüller dahil olmak üzere çeşitli formülasyonlarda mevcuttur. Formülasyondan bağımsız olarak, sıkı saklama koşulları gereklidir: ışıktan koruyun, kapalı bir kapta saklayın ve serin, karanlık ve kuru bir yerde muhafaza edin. Optimal saklama koşullarında bile, amoksisilin saklama sırasında ayrışma ve polimerizasyon gibi kimyasal değişikliklere uğrayabilir ve potansiyel olarak yeni alerjenik maddeler oluşturabilir.Bu bozulma, sıcak ve nemli mevsimlerde hızlanır. Ayrıca, amoksisilin aminoglikozitler (gentamisin, kanamisin gibi), siprofloksasin veya pefloksasin ile birlikte saklanmamalı ve aynı kapta tutulmamalıdır.Amoksisilin kapsülleri, tıbbi bir uzman tarafından reçete edildiği şekilde alınmalıdır. Ev ilacı olarak kendi kendine uygulama hem tavsiye edilmez hem de potansiyel olarak tehlikelidir. Tedavi sırasında kızarıklık gibi alerjik reaksiyonlar veya ishal veya kusma gibi ciddi gastrointestinal yan etkiler ortaya çıkarsa, ilaç kullanımı derhal kesilmelidir.