Amoxicillin är ett halvsyntetiskt bredspektrumantibiotikum av penicillintyp. Dess antimikrobiella spektrum och aktivitet är i stort sett identiska med ampicillin, men det har bättre syrabeständighet och visar sig ha en starkare och snabbare bakteriedödande effekt. Det är dock kontraindicerat för behandling av hjärnhinneinflammation. Dess halveringstid är cirka 61,3 minuter.Amoxicillin förblir stabilt under sura förhållanden och uppnår 90 % gastrointestinal absorption. Det absorberas snabbare och mer fullständigt än ampicillin. Medan dess effekt mot Shigella är sämre än ampicillins, är dess effekter på andra patogener jämförbara. 【Amoxicillins verkan】 Amoxicillin uppvisar kraftig bakteriedödande aktivitet och stark cellväggspenetration.Efter oral administrering genomgår lakamringen i läkemedelsmolekylen omedelbar hydrolys för att bilda en peptidbindning. Denna binder snabbt till och inaktiverar det bakteriella transpeptidasenzymet, vilket stör den enda vägen för bakteriell cellväggssyntes via glykopeptidbildning. Följaktligen blir bakteriecellerna snabbt sfäriska och brister, och dör slutligen av cellväggsförstörelse och osmotisk svullnad på grund av vatteninflöde.De uppvisar potenta bakteriostatiska och bakteriedödande effekter mot de flesta patogena gramnegativa och grampositiva bakterier (inklusive kocker och baciller). Specifikt effektiva mot aeroba grampositiva kocker såsom Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicillinasnegativa Staphylococcus-arter och Enterococcus faecalis.samt aeroba gramnegativa bakterier såsom icke-β-laktamasproducerande stammar av Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae och Helicobacter pylori. Hemodialys avlägsnar en del av läkemedlet, men peritonealdialys har ingen clearanceeffekt på detta produkt.
Känsliga organismer:Grupp A, B, C, F, G och ogrupperade streptokocker; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus-arter; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Instabila känsliga bakterier: Penicillinkänsliga eller -resistenta Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Resistenta organismer: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxikologi: Ännu inte fastställt.
Amoxicillin ger tillfredsställande resultat vid behandling av tyfoidfeber, andra salmonellainfektioner och tyfoidbärare.Det visar också god effekt mot urinvägsinfektioner orsakade av känsliga bakteriestammar som inte producerar β-laktamaser. För patienter med infektioner i nedre urinvägarna och icke-enzymproducerande Neisseria gonorrhoeae-uretrit eller cervicit ger en enda oral dos på 3 g tillfredsställande resultat.Indikationer inkluderar öron-, näsa- och halsinfektioner, luftvägsinfektioner samt hud- och mjukvävnadsinfektioner orsakade av Streptococcus pneumoniae, penicillinasnegativ Staphylococcus aureus, hemolytiska streptokocker och icke-β-laktamasproducerande Haemophilus influenzae. Amoxicillin kan också användas vid leptospiros.Detta läkemedel kan också användas vid urogenitala infektioner orsakade av känsliga Escherichia coli, Proteus mirabilis och Enterococcus faecalis. Kombinationsbehandling med klaritromycin och lansoprazol visar god effekt mot Helicobacter pylori-infektion. Amoxicillin är indicerat för infektioner orsakade av känsliga bakterier (icke-β-laktamasproducerande stammar), inklusive:(1) Infektioner i övre luftvägarna, såsom otitis media, bihåleinflammation, faryngit och tonsillit orsakade av Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus eller Haemophilus influenzae
(2) Urinvägsinfektioner orsakade av Escherichia coli, Proteus mirabilis eller Enterococcus faecalis
(3) Infektioner i hud och mjukdelar orsakade av Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus eller Escherichia coli
(4) Infektioner i nedre luftvägarna, såsom akut bronkit och lunginflammation orsakade av Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus eller Haemophilus influenzae
(5) Akut okomplicerad gonorré
(6) Kan användas för behandling av tyfoidfeber, andra salmonellainfektioner, tyfoidbärare och leptospiros; amoxicillin kan också användas i trippelterapi med klaritromycin och lansoprazol för att utrota Helicobacter pylori från magen och tolvfingertarmen, vilket minskar återfallsfrekvensen för magsår.
【Biverkningar】
Förekomsten av biverkningar vid klinisk användning av amoxicillin är cirka 5–6 %, och i cirka 2 % av fallen avbryts behandlingen på grund av biverkningar. De vanligaste biverkningarna är:
1. Allergiska reaktioner kan yttra sig som läkemedelsfeber, urtikaria, utslag och astma, särskilt hos patienter med infektiös mononukleos. Anafylaktisk chock är sällsynt.
2. Gastrointestinala symtom: Vanliga symtom är diarré, illamående och kräkningar. Ibland kan gastrointestinala reaktioner såsom pseudomembranös kolit förekomma.
3. Hematologiska symtom: Sällan observerade symtom såsom eosinofili, leukopeni, trombocytopeni eller anemi.
4. Hud- och slemhinnereaktioner kan inkludera makulopapulöst utslag, exsudativt erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom och exfoliativ dermatit.
5. Lever- och njurdysfunktion kan yttra sig som milda förhöjningar av serumaminotransferaser eller akut interstitiell nefrit hos en minoritet av patienterna.
6. Andra symtom i centrala nervsystemet, inklusive agitation, ångest, sömnlöshet, yrsel och beteendeavvikelser. Långvarig användning kan leda till superinfektioner orsakade av Candida eller resistenta bakterier.
7. Kramper och eosinofili kan förekomma vid höga intravenösa doser.
【Kontraindikationer】
Nationella hälsomyndigheter föreskriver att ett penicillintest måste utföras före administrering av amoxicillin; personer med positiva reaktioner är kontraindicerade. Dessutom kräver penicillinnatrium, penicillinkalium och andra antibiotika av penicillinklass hudtest före användning.Om hudtest inte är praktiskt möjligt, börja behandlingen med en tredjedel av en tablett. Fortsätt med full dos om ingen biverkning uppträder inom en timme. Sök omedelbart läkarvård om obehag uppstår.
1. Personer som är allergiska mot ett penicillin kan uppvisa korsreaktivitet med andra penicilliner eller vara överkänsliga mot penicillamin eller cefalosporiner. Ett penicillinhudtest är obligatoriskt före administrering; personer som testar positivt får inte ta detta läkemedel.
2. Kontraindicerat för patienter med infektiös mononukleos, lymfocytisk leukemi, cytomegalovirusinfektion eller lymfom.
3. Använd med försiktighet hos personer med en historia av allergiska tillstånd såsom astma, eksem, hösnuva eller urtikaria; personer med herpesvirusinfektioner, särskilt infektiös mononukleos (vilket kan öka risken för biverkningar på huden).
4. Falsk positiva reaktioner kan uppstå vid testning av glukos i urinen med kopparsulfattabletter (R) eller Fehlings lösning. I sällsynta fall kan serumtransaminasförhöjning, eosinofili och leukopeni utvecklas efter administrering.
5. Använd med försiktighet hos gravida och ammande kvinnor samt hos barn under tre månaders ålder.I slutet av graviditeten kan administrering minska plasmakoncentrationerna av östrogen utan att påverka fria östrogener eller progestogener. Detta läkemedel utsöndras i bröstmjölk; användning av ammande mödrar kan sensibilisera spädbarn.
Amoxicillin finns i flera beredningsformer, inklusive injektioner, kapslar, tabletter och granulat. Oavsett beredningsform krävs strikta förvaringsförhållanden: skydda från ljus, förvara tätt tillsluten och förvara på en sval, mörk och torr plats. Även under optimala förvaringsförhållanden kan amoxicillin genomgå kemiska förändringar såsom sönderdelning och polymerisation under förvaring, vilket kan bilda nya allergiframkallande ämnen.Denna försämring accelererar under varma, fuktiga årstider. Dessutom är amoxicillin kontraindicerat för samförvaring med aminoglykosider (såsom gentamicin, kanamycin), ciprofloxacin eller pefloxacin och får inte förvaras i samma behållare.Amoxicillinkapslar måste tas strikt enligt läkares ordination. Självadministrering som husläkemedel är både olämpligt och potentiellt farligt. Om allergiska reaktioner såsom utslag uppstår under behandlingen, eller allvarliga gastrointestinala biverkningar såsom diarré eller kräkningar uppträder, måste medicineringen omedelbart avbrytas.