Amoksicilin je polsintetični širokospektralni penicilinski antibiotik. Njegov protimikrobni spekter in delovanje sta v bistvu enaka ampicilinu, vendar ima boljšo odpornost proti kislinam in močnejše ter hitrejše baktericidno delovanje. Vendar je kontraindiciran za zdravljenje meningitisa. Njegov razpolovni čas je približno 61,3 minute.Amoksicilin ostane stabilen v kislih pogojih in doseže 90 % absorpcijo v prebavilih. Absorbiran je hitreje in popolneje kot ampicilin. Čeprav je njegova učinkovitost proti Shigelli manjša od ampicilina, so njegovi učinki na druge patogene primerljivi.
【Učinki amoksicilina】
Amoksicilin ima močno baktericidno delovanje in močno penetracijo celične stene.Po peroralnem jemanju se laktamski obroč v molekuli zdravila takoj hidrolizira in tvori peptidno vez. Ta se hitro veže na bakterijski encim transpeptidazo in ga inaktivira, s čimer prekine edino pot za sintezo bakterijske celične stene prek tvorbe glikopeptida. Posledično bakterijske celice hitro postanejo sferične in se raztrgajo, na koncu pa umrejo zaradi uničenja celične stene in osmozne otekline zaradi dotoka vode.Imajo močan bakteriostatični in baktericiden učinek proti večini patogenih gramnegativnih in grampozitivnih bakterij (vključno s kokci in bacili). Posebej učinkoviti so proti aerobnim grampozitivnim kokom, kot so Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicilinaza-negativne vrste Staphylococcus in Enterococcus faecalis;kot tudi aerobne gramnegativne bakterije, kot so ne-β-laktamaze proizvajajoče sevine Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae in Helicobacter pylori. Hemodializa odstrani del zdravila, vendar peritonealna dializa nima klirenskega učinka na ta izdelek. Občutljivi organizmi:Streptokoki skupine A, B, C, F, G in neugrupirani streptokoki; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; vrste Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Nestabilne občutljive bakterije: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp., ki so občutljivi ali odporni na penicilin.
Odporni organizmi: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikologija: Še ni ugotovljena.
Amoxicillin daje zadovoljive rezultate pri zdravljenju tifusa, drugih okužb s salmonelo in nosilcev tifusa.Prav tako kaže dobro učinkovitost proti okužbam sečil, ki jih povzročajo občutljivi bakterijski sevi, ki ne proizvajajo β-laktamaz. Pri bolnikih z okužbami spodnjih sečil in neenzimsko proizvajajočo Neisseria gonorrhoeae uretritisom ali cervicitisom ena peroralna doza 3 g daje zadovoljive rezultate.Indikacije vključujejo okužbe ušes, nosu in grla; okužbe dihalnih poti; ter okužbe kože in mehkih tkiv, ki jih povzročajo Streptococcus pneumoniae, penicilinaza-negativni Staphylococcus aureus, hemolitični streptokoki in beta-laktamaza-negativni Haemophilus influenzae. Amoksicilin se lahko uporablja tudi za leptospirozo.Ta izdelek se lahko uporablja tudi za urogenitalne okužbe, ki jih povzročajo občutljivi Escherichia coli, Proteus mirabilis in Enterococcus faecalis. Kombinirano zdravljenje s klaritromicinom in lansoprazolom kaže dobro učinkovitost proti okužbi s Helicobacter pylori. Amoksicilin je indiciran za okužbe, ki jih povzročajo občutljive bakterije (sevi, ki ne proizvajajo β-laktamaze), vključno z:(1) okužbe zgornjih dihal, kot so otitis media, sinusitis, faringitis in tonsilitis, ki jih povzročajo Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ali Haemophilus influenzae
(2) okužbe sečil, ki jih povzročajo Escherichia coli, Proteus mirabilis ali Enterococcus faecalis
(3) Okužbe kože in mehkih tkiv, ki jih povzročajo Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus ali Escherichia coli
(4) Okužbe spodnjih dihal, kot so akutni bronhitis in pljučnica, ki jih povzročajo Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ali Haemophilus influenzae
(5) Akutna nekomplicirana gonoreja
(6) Lahko se uporablja za zdravljenje tifusa, drugih okužb s salmonelo, nosilcev tifusa in leptospiroze; amoksicilin se lahko uporablja tudi v trojni terapiji s klaritromicinom in lansoprazolom za izkoreninjenje Helicobacter pylori iz želodca in dvanajstnika, kar zmanjša stopnjo ponovitve peptičnih razjed.
【Neželeni učinki】
Pogostost neželenih učinkov med klinično uporabo amoksicilina je približno 5–6 %, pri čemer je v približno 2 % primerov prišlo do prekinitve zdravljenja zaradi neželenih učinkov. Primarni neželeni učinki vključujejo:
1. Alergične reakcije se lahko kažejo kot zdravilna vročina, urtikarija, izpuščaj in astma, zlasti pri bolnikih z infekcijsko mononukleozno. Anafilaktični šok je redek.
2. Gastrointestinalni simptomi: Pogosto vključujejo drisko, slabost in bruhanje. Občasno se lahko pojavijo gastrointestinalne reakcije, kot je psevdomembranozni kolitis.
3. Hematološki simptomi: Redko se pojavljajo kot eozinofilija, levkopenija, trombocitopenija ali anemija.
4. Kožne in sluznice reakcije lahko vključujejo makulopapularni izpuščaj, eksudativni eritem multiforme, Stevens-Johnsonov sindrom in eksfoliativni dermatitis.
5. Jetrna in ledvična disfunkcija se lahko pri manjši skupini bolnikov kaže kot blago povišanje serumskih aminotransferaz ali akutni intersticialni nefritis.
6. Drugi simptomi centralnega živčnega sistema: nemirnost, anksioznost, nespečnost, omotica in vedenjske motnje. Dolgotrajna uporaba lahko vodi do superinfekcij, ki jih povzročajo kandida ali odporne bakterije.
7. Pri velikih intravenoznih odmerkih se lahko pojavijo konvulzije in eozinofilija.
【Kontraindikacije】
Nacionalni zdravstveni organi določajo, da je pred dajanjem amoksicilina treba opraviti kožni test na penicilin; osebe s pozitivnimi reakcijami so kontraindicirane. Poleg tega je pred uporabo penicilina natrija, penicilina kalija in drugih antibiotikov iz skupine penicilinov treba opraviti kožni test.Kadar kožni test ni izvedljiv, začnite zdravljenje z eno tretjino tablete. Če v eni uri ne pride do neželenih reakcij, nadaljujte z običajnim odmerkom. V primeru nelagodja takoj poiščite zdravniško pomoč. 1. Osebe, ki so alergične na en penicilin, lahko kažejo navzkrižno reaktivnost z drugimi penicilini ali so lahko alergične tudi na penicilamin ali cefalosporine. Pred dajanjem zdravila je obvezen kožni test na penicilin; osebe s pozitivnim rezultatom testa ne smejo prejemati zdravila.
2. Kontraindicirano pri bolnikih z infekcijsko mononukleozno, limfocitno levkemijo, okužbo s citomegalovirusom ali limfomom.
3. Uporabljajte previdno pri osebah z alergijskimi boleznimi v anamnezi, kot so astma, ekcem, seneni nahod ali urtikarija; pri osebah z okužbami s herpesvirusom, zlasti infekcijsko mononukleozno (ki lahko poveča tveganje za neželene kožne reakcije).
4. Pri testiranju glukoze v urinu z uporabo tablet bakrovega sulfata (R) ali Fehlingove raztopine lahko pride do lažno pozitivnih reakcij. V redkih primerih se po dajanju zdravila lahko pojavi povišanje transaminaz v serumu, eozinofilija in levkopenija.
5. Uporabljajte previdno pri nosečnicah in doječih ženskah ter pri otrocih, mlajših od treh mesecev.V pozni nosečnosti lahko dajanje zmanjša koncentracije estrogena, vezanega na plazmo, ne da bi vplivalo na proste estrogene ali progestogene. Ta izdelek se izloča v materino mleko; uporaba pri doječih materah lahko povzroči preobčutljivost dojenčkov.
Amoksicilin je na voljo v več oblikah, vključno z injekcijami, kapsulami, tabletami in granulati. Ne glede na obliko so potrebni strogi pogoji shranjevanja: zaščitite pred svetlobo, shranjujte v zaprtem vsebniku in hranite na hladnem, temnem in suhem mestu. Tudi v optimalnih pogojih shranjevanja lahko amoksicilin med shranjevanjem doživi kemijske spremembe, kot so razgradnja in polimerizacija, kar lahko povzroči nastanek novih alergenih snovi.To poslabšanje se pospeši v vročih in vlažnih letnih časih. Poleg tega je amoksicilin kontraindiciran za skupno shranjevanje z aminoglikozidi (kot so gentamicin, kanamicin), ciprofloxacinom ali pefloxacinom in ga ne smete hraniti v isti posodi.Kapsule amoksicilina je treba jemati strogo po navodilih zdravstvenega delavca. Samostojno jemanje kot domače zdravilo ni priporočljivo in je lahko nevarno. Če se med zdravljenjem pojavijo alergijske reakcije, kot so izpuščaji, ali hudi neželeni učinki na prebavila, kot so driska ali bruhanje, je treba zdravilo takoj prenehati jemati.