Amoxicilín je polosyntetické širokospektrálne penicilínové antibiotikum. Jeho antimikrobiálne spektrum a aktivita sú v podstate identické s ampicilínom, vykazuje však vyššiu odolnosť voči kyselinám a má silnejší a rýchlejší baktericídny účinok. Je však kontraindikovaný na liečbu meningitídy. Jeho polčas rozpadu je približne 61,3 minúty.Amoxicilín zostáva stabilný v kyslých podmienkach a dosahuje 90 % gastrointestinálnu absorpciu. Absorbuje sa rýchlejšie a úplnejšie ako ampicilín. Hoci je jeho účinnosť proti Shigella nižšia ako u ampicilínu, jeho účinky na iné patogény sú porovnateľné. 【Účinky amoxicilínu】 Amoxicilín vykazuje silnú baktericídnu aktivitu a silnú penetráciu bunkovej steny.Po perorálnom podaní sa laktámový kruh v molekule lieku okamžite hydrolyzuje a vytvára peptidovú väzbu. Tá sa rýchlo viaže na bakteriálny enzým transpeptidázu a deaktivuje ho, čím narúša jedinú cestu syntézy bakteriálnej bunkovej steny prostredníctvom tvorby glykopeptidov. V dôsledku toho sa bakteriálne bunky rýchlo stávajú sférickými a prasknú, čo nakoniec vedie k ich smrti v dôsledku deštrukcie bunkovej steny a osmotického opuchu spôsobeného prílevom vody.Vykazujú silné bakteriostatické a baktericídne účinky proti väčšine patogénnych gramnegatívnych a grampozitívnych baktérií (vrátane kokov a bacilov). Patrí sem aeróbne grampozitívne koky, ako sú Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicilinázou negatívne druhy Staphylococcus a Enterococcus faecalis;ako aj aeróbne gramnegatívne baktérie, ako sú kmene Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae a Helicobacter pylori, ktoré neprodukujú β-laktamázu. Hemodialýza odstraňuje časť lieku, ale peritoneálna dialýza tento produkt neodstraňuje. Citlivé organizmy:Streptokoky skupiny A, B, C, F, G a nezaradené streptokoky; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus species; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Nestabilné citlivé baktérie: Streptococcus pneumoniae citlivý alebo rezistentný na penicilín, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Rezistentné organizmy: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxikológia: Ešte nebola stanovená.
Amoxicilín prináša uspokojivé výsledky pri liečbe brušného týfusu, iných infekcií spôsobených Salmonella a nositeľov brušného týfusu.Preukazuje tiež dobrú účinnosť proti infekciám močových ciest spôsobeným citlivými bakteriálnymi kmeňmi, ktoré neprodukujú β-laktamázy. U pacientov s infekciami dolných močových ciest a neenzýmovo produkujúcou uretritídou alebo cervicitídou spôsobenou Neisseria gonorrhoeae prináša uspokojivé výsledky jednorazová perorálna dávka 3 g.Indikácie zahŕňajú infekcie uší, nosa a krku; infekcie dýchacích ciest; a infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené Streptococcus pneumoniae, penicilinázou negatívnym Staphylococcus aureus, hemolytickými streptokokmi a beta-laktamázou negatívnym Haemophilus influenzae. Amoxicilín sa môže použiť aj na liečbu leptospirózy.Tento produkt sa môže používať aj na urogenitálne infekcie spôsobené citlivými kmeňmi Escherichia coli, Proteus mirabilis a Enterococcus faecalis. Kombinovaná terapia s klaritromycínom a lansoprazolom vykazuje dobrú účinnosť proti infekcii Helicobacter pylori. Amoxicilín je indikovaný na infekcie spôsobené citlivými baktériami (kmeňmi neprodukujúcimi β-laktamázu), vrátane:(1) Infekcie horných dýchacích ciest, ako je otitis media, sinusitída, faryngitída a tonzilitída spôsobené Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus alebo Haemophilus influenzae
(2) Infekcie močových ciest spôsobené Escherichia coli, Proteus mirabilis alebo Enterococcus faecalis
(3) Infekcie kože a mäkkých tkanív spôsobené Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus alebo Escherichia coli
(4) Infekcie dolných dýchacích ciest, ako je akútna bronchitída a pneumónia spôsobená Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus alebo Haemophilus influenzae
(5) Akútna nekomplikovaná kapavka
(6) Môže sa používať na liečbu brušného týfusu, iných infekcií spôsobených Salmonella, nositeľov brušného týfusu a leptospirózy; amoxicilín sa môže používať aj v trojkombinácii s klaritromycínom a lansoprazolom na eradikáciu Helicobacter pylori zo žalúdka a dvanástnika, čím sa znižuje miera recidívy peptických vredov.
【Nežiaduce reakcie】
Výskyt nežiaducich reakcií počas klinického používania amoxicilínu je približne 5-6 %, pričom v približne 2 % prípadov dochádza k prerušeniu liečby z dôvodu výskytu reakcií. Primárne nežiaduce reakcie zahŕňajú:
1. Alergické reakcie sa môžu prejaviť ako lieková horúčka, urtikária, vyrážka a astma, najmä u pacientov s infekčnou mononukleózou. Anafylaktický šok je zriedkavý.
2. Gastrointestinálne symptómy: Medzi bežné patria hnačka, nevoľnosť a vracanie. Občas sa môžu vyskytnúť gastrointestinálne reakcie, ako je pseudomembranózna kolitída.
3. Hematologické symptómy: Zriedkavo sa pozoruje eozinofília, leukopénia, trombocytopénia alebo anémia.
4. Kožné a slizničné reakcie môžu zahŕňať makulopapulárnu vyrážku, exsudatívny erythema multiforme, Stevensov-Johnsonov syndróm a exfoliatívnu dermatitídu.
5. Pečeňová a renálna dysfunkcia sa môže prejaviť ako mierne zvýšenie sérových aminotransferáz alebo akútna intersticiálna nefritída u menšiny pacientov.
6. Iné symptómy centrálneho nervového systému vrátane agitácie, úzkosti, nespavosti, závratov a porúch správania. Dlhodobé užívanie môže viesť k superinfekciám spôsobeným Candida alebo rezistentnými baktériami.
7. Pri vysokých intravenóznych dávkach sa môžu vyskytnúť kŕče a eozinofília.
【Kontraindikácie】
Národné zdravotné orgány stanovujú, že pred podaním amoxicilínu sa musí vykonať kožný test na penicilín; u osôb s pozitívnymi reakciami je liek kontraindikovaný. Okrem toho, pred použitím penicilínu sodného, penicilínu draselného a iných antibiotík triedy penicilínu je potrebné vykonať kožný test.Ak nie je kožný test prakticky realizovateľný, liečbu začnite s jednou tretinou tablety. Ak sa do jednej hodiny nevyskytne žiadna nežiaduca reakcia, pokračujte v podávaní plnej dávky. Ak sa vyskytnú nežiaduce účinky, okamžite vyhľadajte lekársku pomoc. 1. Osoby alergické na jeden penicilín môžu vykazovať krížovú reaktivitu s inými penicilínmi alebo môžu byť hypersenzitívne na penicilamín alebo cefalosporíny. Pred podaním je povinné vykonať kožný test na penicilín; osoby s pozitívnym výsledkom testu nesmú tento liek užívať.
2. Kontraindikované u pacientov s infekčnou mononukleózou, lymfocytovou leukémiou, cytomegalovírusovou infekciou alebo lymfómom.
3. Používajte s opatrnosťou u osôb s anamnézou alergických ochorení, ako je astma, ekzém, senná nádcha alebo urtikária; u osôb s herpesvírusovými infekciami, najmä infekčnou mononukleózou (ktorá môže zvýšiť riziko nežiaducich kožných reakcií).
4. Pri testovaní glukózy v moči pomocou tabliet síranu meďnatého (R) alebo Fehlingovho roztoku sa môžu vyskytnúť falošne pozitívne reakcie. V zriedkavých prípadoch sa po podaní môže vyvinúť zvýšenie sérových transamináz, eozinofília a leukopénia.V neskorom štádiu tehotenstva môže podanie lieku znížiť koncentráciu estrogénu viazaného na plazmu bez ovplyvnenia voľných estrogénov alebo progestogénov. Tento produkt sa vylučuje do materského mlieka; použitie dojčiacimi matkami môže spôsobiť senzibilizáciu dojčiat.
Amoxicilín je dostupný vo viacerých formách, vrátane injekcií, kapsúl, tabliet a granulátov. Bez ohľadu na formu sú potrebné prísne podmienky skladovania: chráňte pred svetlom, skladujte v uzavretej nádobe a uchovávajte na chladnom, tmavom a suchom mieste. Aj za optimálnych podmienok skladovania môže amoxicilín počas skladovania podliehať chemickým zmenám, ako je rozklad a polymerizácia, čo môže viesť k tvorbe nových alergénnych látok.Toto znehodnotenie sa zrýchľuje počas horúcich a vlhkých ročných období. Okrem toho je amoxicilín kontraindikovaný na skladovanie spolu s aminoglykozidmi (ako je gentamicín, kanamycín), ciprofloxacínom alebo pefloxacínom a nesmie sa uchovávať v tej istej nádobe.Kapsuly amoxicilínu sa musia užívať striktne podľa pokynov lekára. Samo-podávanie ako domáci liek je neodporúčané a potenciálne nebezpečné. Ak sa počas liečby vyskytnú alergické reakcie, ako sú vyrážky, alebo závažné gastrointestinálne nežiaduce účinky, vrátane hnačky alebo vracania, liečbu je potrebné okamžite prerušiť.