Амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия. Его антимикробный спектр и активность практически идентичны ампициллину, однако он обладает более высокой кислотоустойчивостью и демонстрирует более мощное и быстрое бактерицидное действие. Однако он противопоказан для лечения менингита. Период его полувыведения составляет примерно 61,3 минуты.Амоксициллин остается стабильным в кислых условиях, достигая 90% всасывания в желудочно-кишечном тракте. Он всасывается быстрее и полнее, чем ампициллин. Хотя его эффективность против шигелл уступает ампициллину, его действие на другие патогенные микроорганизмы сопоставимо. 【Действие амоксициллина】 Амоксициллин обладает мощным бактерицидным действием и сильной проникающей способностью в клеточную стенку.После перорального приема лактамное кольцо в молекуле препарата подвергается немедленному гидролизу с образованием пептидной связи. Это быстро связывается с бактериальным ферментом транспептидазой и инактивирует его, тем самым нарушая единственный путь синтеза бактериальной клеточной стенки через образование гликопептида. В результате бактериальные клетки быстро становятся сферическими и разрываются, в конечном итоге погибая от разрушения клеточной стенки и осмотического набухания из-за притока воды.Они проявляют мощное бактериостатическое и бактерицидное действие в отношении большинства патогенных грамотрицательных и грамположительных бактерий (включая кокки и бациллы). Особенно эффективны против аэробных грамположительных кокков, таких как Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, пенициллиназонегативные виды Staphylococcus и Enterococcus faecalis;а также аэробных грамотрицательных бактерий, таких как непродуцирующие β-лактамазы штаммы Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Helicobacter pylori. Гемодиализ удаляет часть препарата, но перитонеальный диализ не оказывает клиренсного эффекта на этот продукт. Чувствительные организмы:Стрептококки групп A, B, C, F, G и негруппированные; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; виды Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Нестабильные чувствительные бактерии: чувствительные к пенициллину или устойчивые к нему Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Резистентные организмы: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Токсикология: пока не установлена.
Амоксициллин дает удовлетворительные результаты при лечении брюшного тифа, других сальмонеллезных инфекций и носителей брюшного тифа.Он также демонстрирует хорошую эффективность против инфекций мочевыводящих путей, вызванных чувствительными штаммами бактерий, которые не продуцируют β-лактамазы. Для пациентов с инфекциями нижних мочевыводящих путей и непродуцирующим ферменты Neisseria gonorrhoeae уретритом или цервицитом, однократная пероральная доза 3 г дает удовлетворительные результаты.Показания включают инфекции уха, носа и горла; инфекции дыхательных путей; инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pneumoniae, пенициллиназонегативным Staphylococcus aureus, гемолитическими стрептококками и непродуцирующим β-лактамазы Haemophilus influenzae. Амоксициллин также может применяться при лептоспирозе.Этот препарат также может применяться при урогенитальных инфекциях, вызванных чувствительными штаммами Escherichia coli, Proteus mirabilis и Enterococcus faecalis. Комбинированная терапия с кларитромицином и лансопразолом демонстрирует хорошую эффективность против инфекции Helicobacter pylori. Амоксициллин показан при инфекциях, вызванных чувствительными бактериями (штаммами, не продуцирующими β-лактамазы), в том числе:(1) Инфекции верхних дыхательных путей, такие как средний отит, синусит, фарингит и тонзиллит, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus или Haemophilus influenzae
(2) Инфекции мочевыводящих путей, вызванные Escherichia coli, Proteus mirabilis или Enterococcus faecalis
(3) Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus или Escherichia coli
(4) Инфекции нижних дыхательных путей, такие как острый бронхит и пневмония, вызванные Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus или Haemophilus influenzae
(5) Острая неосложненная гонорея
(6) Может применяться для лечения брюшного тифа, других сальмонеллезных инфекций, носителей брюшного тифа и лептоспироза; амоксициллин также может применяться в тройной терапии с кларитромицином и лансопразолом для эрадикации Helicobacter pylori из желудка и двенадцатиперстной кишки, что снижает частоту рецидивов пептических язв.
【Побочные реакции】
Частота побочных реакций при клиническом применении амоксициллина составляет примерно 5-6%, при этом прекращение лечения из-за побочных реакций происходит примерно в 2% случаев. Основные побочные реакции включают:
1. Аллергические реакции могут проявляться в виде лекарственной лихорадки, крапивницы, сыпи и астмы, особенно у пациентов с инфекционным мононуклеозом. Анафилактический шок встречается редко.
2. Желудочно-кишечные симптомы: обычно включают диарею, тошноту и рвоту. Иногда могут возникать желудочно-кишечные реакции, такие как псевдомембранозный колит.
3. Гематологические симптомы: редко наблюдаются в виде эозинофилии, лейкопении, тромбоцитопении или анемии.
4. Кожные и слизистые реакции могут включать макулопапулезную сыпь, экссудативную мультиформную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и эксфолиативный дерматит.
5. Нарушения функции печени и почек могут проявляться в виде легкого повышения уровня аминотрансфераз в сыворотке крови или острого интерстициального нефрита у небольшого числа пациентов.
6. Другие симптомы со стороны центральной нервной системы: возбуждение, беспокойство, бессонница, головокружение и поведенческие аномалии. Длительное применение может привести к суперинфекциям, вызванным Candida или резистентными бактериями.
7. При введении больших доз внутривенно могут возникнуть судороги и эозинофилия.
【Противопоказания】
Национальные органы здравоохранения предписывают проведение кожной пробы на пенициллин перед введением амоксициллина; лицам с положительной реакцией препарат противопоказан. Кроме того, перед применением пенициллина натрия, пенициллина калия и других антибиотиков пенициллинового ряда необходимо провести кожную пробу.Если кожный тест невозможно провести, лечение следует начинать с одной трети таблетки. Если в течение часа не возникнет побочных реакций, можно перейти к полной дозе. При появлении дискомфорта следует немедленно обратиться к врачу. 1. Лица, аллергичные на один из пенициллинов, могут проявлять перекрестную реактивность на другие пенициллины, пеницилламин или цефалоспорины. Перед введением препарата обязательно проводится кожный тест на пенициллин; лицам с положительным результатом теста препарат назначать нельзя.
2. Противопоказан пациентам с инфекционным мононуклеозом, лимфоцитарной лейкемией, цитомегаловирусной инфекцией или лимфомой.
3. С осторожностью применять у лиц с аллергическими заболеваниями в анамнезе, такими как астма, экзема, сенная лихорадка или крапивница; у лиц с герпесвирусными инфекциями, особенно инфекционным мононуклеозом (который может увеличить риск побочных кожных реакций).
4. При тестировании на глюкозу в моче с помощью таблеток сульфата меди (R) или раствора Фелинга могут возникнуть ложноположительные реакции. В редких случаях после введения препарата может развиться повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, эозинофилия и лейкопения.
5. С осторожностью применять у беременных и кормящих женщин, а также у детей в возрасте до трех месяцев.На поздних сроках беременности прием препарата может снижать концентрацию эстрогенов, связанных с плазмой, не влияя на свободные эстрогены или прогестагены. Этот препарат выделяется с грудным молоком; его применение кормящими матерями может вызвать сенсибилизацию у грудных детей.
Амоксициллин выпускается в различных формах, включая инъекции, капсулы, таблетки и гранулы. Независимо от формы выпуска, требуются строгие условия хранения: защищать от света, хранить в закрытой таре, в прохладном, темном, сухом месте. Даже при оптимальных условиях хранения амоксициллин может подвергаться химическим изменениям, таким как разложение и полимеризация, что может привести к образованию новых аллергенных веществ.Это ухудшение качества ускоряется в жаркие и влажные сезоны. Кроме того, амоксициллин противопоказан для совместного хранения с аминогликозидами (такими как гентамицин, канамицин), ципрофлоксацином или пефлоксацином и не должен храниться в одном контейнере с ними.Капсулы амоксициллина должны приниматься строго по назначению врача. Самостоятельное применение в качестве домашнего лекарства не рекомендуется и потенциально опасно. В случае появления аллергических реакций, таких как сыпь, во время лечения или проявления серьезных побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как диарея или рвота, прием препарата необходимо немедленно прекратить.