Amoxicilina este un antibiotic penicilină semisintetic cu spectru larg. Spectrul și activitatea sa antimicrobiană sunt practic identice cu cele ale ampicilinei, dar prezintă o rezistență superioară la acid și demonstrează efecte bactericide mai puternice și mai rapide. Cu toate acestea, este contraindicată pentru tratamentul meningitei. Timpul său de înjumătățire este de aproximativ 61,3 minute.Amoxicilina rămâne stabilă în condiții acide, atingând o absorbție gastrointestinală de 90%. Este absorbită mai rapid și mai complet decât ampicilina. Deși eficacitatea sa împotriva Shigella este inferioară ampicilinei, efectele sale asupra altor agenți patogeni sunt comparabile.【Acțiunile amoxicilinei】
Amoxicilina prezintă o activitate bactericidă puternică și o penetrare puternică a peretelui celular.După administrarea orală, inelul lactam din molecula medicamentului suferă o hidroliză imediată pentru a forma o legătură peptidică. Aceasta se leagă rapid și inactivează enzima transpeptidază bacteriană, perturbând singura cale de sinteză a peretelui celular bacterian prin formarea de glicopeptide. În consecință, celulele bacteriene devin rapid sferice și se rup, murind în cele din urmă din cauza distrugerii peretelui celular și a umflării osmotice datorate influxului de apă.Acestea prezintă efecte bacteriostatice și bactericide puternice împotriva majorității bacteriilor Gram-negative și Gram-pozitive patogene (inclusiv cocci și bacili). Sunt eficiente în mod specific împotriva coccilor Gram-pozitivi aerobi, cum ar fi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, speciile Staphylococcus penicilinază-negative și Enterococcus faecalis;precum și împotriva bacteriilor aerobe Gram-negative, cum ar fi tulpinile non-β-lactamaze producătoare de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae și Helicobacter pylori. Hemodializa elimină o parte din medicament, dar dializa peritoneală nu are efect de eliminare asupra acestui produs. Organisme sensibile:Streptococi din grupele A, B, C, F, G și neclasificați; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Specii Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Bacterii sensibile instabile: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp. sensibile sau rezistente la penicilină.
Organisme rezistente: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxicologie: Nu a fost încă stabilită.
Amoxicilina dă rezultate satisfăcătoare în tratarea febrei tifoide, a altor infecții cu Salmonella și a purtătorilor de febră tifoidă.De asemenea, demonstrează o eficacitate bună împotriva infecțiilor tractului urinar cauzate de tulpini bacteriene sensibile care nu produc β-lactamaze. Pentru pacienții cu infecții ale tractului urinar inferior și uretrită sau cervicită cu Neisseria gonorrhoeae care nu produce enzime, o singură doză orală de 3 g dă rezultate satisfăcătoare.Indicațiile includ infecții ale urechii, nasului și gâtului; infecții ale tractului respirator; și infecții ale pielii și țesuturilor moi cauzate de Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus penicilinază-negativ, streptococi hemolitici și Haemophilus influenzae beta-lactamază-negativ. Amoxicilina poate fi utilizată și pentru leptospiroză.Acest produs poate fi utilizat și pentru infecții urogenitale cauzate de Escherichia coli, Proteus mirabilis și Enterococcus faecalis sensibile. Terapia combinată cu claritromicină și lansoprazol demonstrează o eficacitate bună împotriva infecției cu Helicobacter pylori. Amoxicilina este indicată pentru infecții cauzate de bacterii sensibile (tulpini care nu produc β-lactamază), inclusiv:(1) Infecții ale căilor respiratorii superioare, cum ar fi otita medie, sinuzita, faringita și amigdalita cauzate de Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sau Haemophilus influenzae
(2) Infecții ale tractului urinar cauzate de Escherichia coli, Proteus mirabilis sau Enterococcus faecalis
(3) Infecții ale pielii și țesuturilor moi cauzate de Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus sau Escherichia coli
(4) Infecții ale căilor respiratorii inferioare, cum ar fi bronșita acută și pneumonia cauzate de Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus sau Haemophilus influenzae
(5) Gonoree acută necomplicată
(6) Poate fi utilizat pentru tratarea febrei tifoide, a altor infecții cu Salmonella, a purtătorilor de febră tifoidă și a leptospirozei; amoxicilina poate fi utilizată și în terapia triplă cu claritromicină și lansoprazol pentru eradicarea Helicobacter pylori din stomac și duoden, reducând rata de recurență a ulcerelor peptice.
【Reacții adverse】
Incidența reacțiilor adverse în timpul utilizării clinice a amoxicilinei este de aproximativ 5-6%, întreruperea tratamentului din cauza reacțiilor apărând în aproximativ 2% din cazuri. Reacțiile adverse primare includ:
1. Reacțiile alergice se pot manifesta sub formă de febră medicamentoasă, urticarie, erupții cutanate și astm, în special la pacienții cu mononucleoză infecțioasă. Șocul anafilactic este rar.
2. Simptome gastrointestinale: includ frecvent diaree, greață și vărsături. Pot apărea ocazional reacții gastrointestinale, cum ar fi colita pseudomembranoasă.
3. Simptome hematologice: rareori observate ca eozinofilie, leucopenie, trombocitopenie sau anemie.
4. Reacțiile cutanate și mucoase pot include erupții cutanate maculopapulare, eritem multiform exudativ, sindrom Stevens-Johnson și dermatită exfoliativă.
5. Disfuncția hepatică și renală se poate manifesta prin creșteri ușoare ale aminotransferazelor serice sau nefrită interstițială acută la o minoritate de pacienți.
6. Alte simptome ale sistemului nervos central: agitație, anxietate, insomnie, amețeli și anomalii comportamentale. Utilizarea prelungită poate duce la suprainfecții cauzate de Candida sau bacterii rezistente.
7. La doze intravenoase mari, pot apărea convulsii și eozinofilie.
【Contraindicații】
Autoritățile naționale de sănătate stipulează că înainte de administrarea amoxicilinei trebuie efectuat un test cutanat cu penicilină; persoanele cu reacții pozitive sunt contraindicate. În plus, penicilina sodică, penicilina potasică și alte antibiotice din clasa penicilinei necesită teste cutanate înainte de utilizare.În cazul în care testul cutanat nu este practic, începeți tratamentul cu o treime dintr-un comprimat. Continuați cu doza completă dacă nu apar reacții adverse în decurs de o oră. Solicitați imediat asistență medicală în cazul apariției disconfortului.
1. Persoanele alergice la o penicilină pot prezenta reactivitate încrucișată cu alte peniciline sau pot fi hipersensibile la penicilamină sau cefalosporine. Înainte de administrare este obligatoriu efectuarea unui test cutanat cu penicilină; contraindicat în cazurile pozitive.
2. Contraindicat la pacienții cu mononucleoză infecțioasă, leucemie limfocitară, infecție cu citomegalovirus sau limfom.
3. A se utiliza cu precauție la persoanele cu antecedente de afecțiuni alergice, cum ar fi astm, eczeme, febră fânului sau urticarie; la persoanele cu infecții cu herpesvirus, în special mononucleoză infecțioasă (care poate crește riscul de reacții adverse cutanate).
4. Pot apărea reacții fals pozitive la testarea glucozei urinare cu ajutorul comprimatelor de sulfat de cupru (R) sau al soluției Fehling. În cazuri rare, după administrare pot apărea creșterea transaminazelor serice, eozinofilie și leucopenie.
5. A se utiliza cu precauție la femeile gravide și care alăptează, precum și la copiii cu vârsta sub trei luni.În ultima parte a sarcinii, administrarea poate reduce concentrațiile de estrogenuri legate de plasmă, fără a afecta estrogenii liberi sau progestogenii. Acest produs se excretă în laptele matern; utilizarea de către mamele care alăptează poate sensibiliza sugarii.
Amoxicilina este disponibilă în mai multe forme farmaceutice, inclusiv injecții, capsule, comprimate și granule. Indiferent de forma farmaceutică, sunt necesare condiții stricte de păstrare: protejați de lumină, păstrați într-un recipient sigilat și păstrați într-un loc răcoros, întunecos și uscat. Chiar și în condiții optime de păstrare, amoxicilina poate suferi modificări chimice, cum ar fi descompunerea și polimerizarea în timpul păstrării, formând potențial noi substanțe alergenice.Această deteriorare se accelerează în anotimpurile calde și umede. În plus, amoxicilina este contraindicată pentru depozitarea împreună cu aminoglicozide (cum ar fi gentamicina, kanamicina), ciprofloxacina sau pefloxacina și nu trebuie păstrată în același recipient.Capsulele de amoxicilină trebuie luate strict conform prescripției unui medic. Autoadministrarea ca medicament de uz casnic este atât neindicată, cât și potențial periculoasă. În cazul apariției reacțiilor alergice, cum ar fi erupții cutanate, în timpul tratamentului sau a efectelor adverse gastrointestinale severe, cum ar fi diareea sau vărsăturile, medicamentul trebuie întrerupt imediat.