A amoxicilina é um antibiótico penicilina semissintético de amplo espectro. O seu espectro antimicrobiano e atividade são essencialmente idênticos aos da ampicilina, embora apresente resistência superior ao ácido e demonstre efeitos bactericidas mais potentes e rápidos. No entanto, é contraindicada para o tratamento da meningite. A sua meia-vida é de aproximadamente 61,3 minutos.A amoxicilina permanece estável em condições ácidas, alcançando 90% de absorção gastrointestinal. É absorvida mais rapidamente e completamente do que a ampicilina. Embora a sua eficácia contra a Shigella seja inferior à da ampicilina, os seus efeitos sobre outros patógenos são comparáveis. 【Ações da amoxicilina】 A amoxicilina exibe potente atividade bactericida e forte penetração na parede celular.Após a administração oral, o anel lactâmico na molécula do fármaco sofre hidrólise imediata para formar uma ligação peptídica. Esta liga-se rapidamente e inativa a enzima transpeptidase bacteriana, interrompendo a única via para a síntese da parede celular bacteriana através da formação de glicopeptídeos. Consequentemente, as células bacterianas tornam-se rapidamente esféricas e rompem-se, acabando por morrer devido à destruição da parede celular e ao inchaço osmótico causado pelo influxo de água.Eles exibem efeitos bacteriostáticos e bactericidas potentes contra a maioria das bactérias Gram-negativas e Gram-positivas patogénicas (incluindo cocos e bacilos). Especificamente eficazes contra cocos Gram-positivos aeróbicos, como Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, espécies de Staphylococcus negativas para penicilinase e Enterococcus faecalis;bem como bactérias Gram-negativas aeróbicas, tais como estirpes não produtoras de β-lactamase de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Helicobacter pylori. A hemodiálise remove parte do fármaco, mas a diálise peritoneal não elimina este produto. Organismos suscetíveis:Estreptococos dos grupos A, B, C, F, G e não agrupados; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; espécies de Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Bactérias suscetíveis instáveis: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp. suscetíveis ou resistentes à penicilina.
Organismos resistentes: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxicologia: Ainda não estabelecida.
A amoxicilina produz resultados satisfatórios no tratamento da febre tifóide, outras infecções por Salmonella e portadores de febre tifóide.Também demonstra boa eficácia contra infecções do trato urinário causadas por cepas bacterianas suscetíveis que não produzem β-lactamases. Para pacientes com infecções do trato urinário inferior e uretrite ou cervicite por Neisseria gonorrhoeae não produtora de enzimas, uma dose oral única de 3 g produz resultados satisfatórios.As indicações incluem infecções do ouvido, nariz e garganta; infecções do trato respiratório; e infecções da pele e tecidos moles causadas por Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus penicilinase-negativo, estreptococos hemolíticos e Haemophilus influenzae beta-lactamase-negativo. A amoxicilina também pode ser usada para leptospirose.Este produto também pode ser utilizado para infecções urogenitais causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis e Enterococcus faecalis suscetíveis. A terapia combinada com claritromicina e lansoprazol demonstra boa eficácia contra a infecção por Helicobacter pylori. A amoxicilina é indicada para infecções causadas por bactérias suscetíveis (estirpes não produtoras de β-lactamase), incluindo:(1) Infecções do trato respiratório superior, como otite média, sinusite, faringite e amigdalite causadas por Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ou Haemophilus influenzae
(2) Infecções do trato urinário causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis ou Enterococcus faecalis
(3) Infecções da pele e dos tecidos moles causadas por Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus ou Escherichia coli
(4) Infecções do trato respiratório inferior, tais como bronquite aguda e pneumonia causadas por Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ou Haemophilus influenzae
(5) Gonorreia aguda não complicada
(6) Pode ser usado para tratar febre tifóide, outras infecções por Salmonella, portadores de febre tifóide e leptospirose; a amoxicilina também pode ser usada em terapia tripla com claritromicina e lansoprazol para erradicar o Helicobacter pylori do estômago e do duodeno, reduzindo a taxa de recorrência de úlceras pépticas.
【Reações adversas】
A incidência de reações adversas durante o uso clínico da amoxicilina é de aproximadamente 5-6%, com interrupção do tratamento devido a reações ocorrendo em cerca de 2% dos casos. As principais reações adversas incluem:
1. Reações alérgicas podem se manifestar como febre medicamentosa, urticária, erupção cutânea e asma, particularmente em pacientes com mononucleose infecciosa. O choque anafilático é raro.
2. Sintomas gastrointestinais: Incluem comumente diarreia, náuseas e vómitos. Podem ocorrer reações gastrointestinais ocasionais, como colite pseudomembranosa.
3. Sintomas hematológicos: Raramente observados como eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia ou anemia.
4. As reações cutâneas e mucosas podem incluir erupção maculopapular, eritema multiforme exsudativo, síndrome de Stevens-Johnson e dermatite esfoliativa.
5. A disfunção hepática e renal pode manifestar-se como elevações leves das aminotransferases séricas ou nefrite intersticial aguda numa minoria de pacientes.
6. Outros sintomas do sistema nervoso central: agitação, ansiedade, insónia, tonturas e anomalias comportamentais. O uso prolongado pode levar a superinfecções causadas por Candida ou bactérias resistentes.
7. Com grandes doses intravenosas, podem ocorrer convulsões e eosinofilia.
【Contraindicações】
As autoridades sanitárias nacionais estipulam que deve ser realizado um teste cutâneo à penicilina antes da administração de amoxicilina; os indivíduos com reações positivas são contraindicados. Além disso, a penicilina sódica, a penicilina potássica e outros antibióticos da classe da penicilina requerem testes cutâneos antes da utilização.Quando o teste cutâneo não for viável, inicie o tratamento com um terço de um comprimido. Prossiga com a dosagem normal se não ocorrer nenhuma reação adversa dentro de uma hora. Procure atendimento médico imediato se surgir algum desconforto. 1. Indivíduos alérgicos a uma penicilina podem apresentar reatividade cruzada com outras penicilinas ou também podem ser alérgicos à penicilamina ou cefalosporinas. É obrigatório realizar um teste cutâneo de penicilina antes da administração; aqueles com resultado positivo não devem receber o medicamento.
2. Contraindicado em pacientes com mononucleose infecciosa, leucemia linfocítica, infecção por citomegalovírus ou linfoma.
3. Use com cautela em indivíduos com histórico de condições alérgicas, como asma, eczema, febre do feno ou urticária; aqueles com infecções por herpesvírus, particularmente mononucleose infecciosa (que pode aumentar o risco de reações adversas na pele).
4. Podem ocorrer reações falso-positivas ao testar a glicose urinária utilizando comprimidos de sulfato de cobre (R) ou solução de Fehling. Em casos raros, pode ocorrer elevação das transaminases séricas, eosinofilia e leucopenia após a administração.
5. Utilizar com precaução em mulheres grávidas e lactantes e em crianças com menos de três meses de idade.No final da gravidez, a administração pode reduzir as concentrações plasmáticas de estrogénio sem afetar os estrogénios livres ou os progestogénios. Este produto é excretado no leite materno; o uso por mães que amamentam pode sensibilizar os bebés.
A amoxicilina está disponível em várias formulações, incluindo injeções, cápsulas, comprimidos e grânulos. Independentemente da formulação, são necessárias condições de armazenamento rigorosas: proteger da luz, manter bem fechado e armazenar em local fresco, escuro e seco. Mesmo sob condições ideais de armazenamento, a amoxicilina pode sofrer alterações químicas, como decomposição e polimerização durante o armazenamento, formando potencialmente novas substâncias alergênicas.Esta deterioração acelera durante as estações quentes e húmidas. Além disso, a amoxicilina é contraindicada para armazenamento conjunto com aminoglicosídeos (tais como gentamicina, canamicina), ciprofloxacina ou pefloxacina, e não deve ser mantida no mesmo recipiente.As cápsulas de amoxicilina devem ser tomadas estritamente conforme prescrito por um profissional médico. A autoadministração como medicamento doméstico é desaconselhada e potencialmente perigosa. Caso ocorram reações alérgicas, como erupções cutâneas, durante o tratamento, ou se manifestarem efeitos adversos gastrointestinais graves, como diarreia ou vómitos, a medicação deve ser interrompida imediatamente.