Amoksycylina jest półsyntetycznym antybiotykiem penicylinowym o szerokim spektrum działania. Jej spektrum działania przeciwbakteryjnego i aktywność są zasadniczo identyczne jak w przypadku ampicyliny, jednak wykazuje ona lepszą odporność na kwasy oraz silniejsze i szybsze działanie bakteriobójcze. Jest jednak przeciwwskazana w leczeniu zapalenia opon mózgowych. Jej okres półtrwania wynosi około 61,3 minuty.Amoksycylina pozostaje stabilna w warunkach kwaśnych, osiągając 90% wchłaniania z przewodu pokarmowego. Jest wchłaniana szybciej i całkowicie niż ampicylina. Chociaż jej skuteczność przeciwko Shigella jest gorsza od ampicyliny, jej działanie na inne patogeny jest porównywalne. Działanie amoksycyliny Amoksycylina wykazuje silne działanie bakteriobójcze i silną penetrację ściany komórkowej.Po podaniu doustnym pierścień laktamowy w cząsteczce leku ulega natychmiastowej hydrolizie, tworząc wiązanie peptydowe. Wiązanie to szybko wiąże się z enzymem transpeptydazą bakteryjną i dezaktywuje go, zakłócając jedyną drogę syntezy ściany komórkowej bakterii poprzez tworzenie glikopeptydów. W rezultacie komórki bakteryjne szybko stają się kuliste i pękają, ostatecznie ginąc w wyniku zniszczenia ściany komórkowej i pęcznienia osmotycznego spowodowanego napływem wody.Wykazują silne działanie bakteriostatyczne i bakteriobójcze wobec większości patogennych bakterii Gram-ujemnych i Gram-dodatnich (w tym ziarniaków i pałeczek). Obejmuje to tlenowe ziarniaki Gram-dodatnie, takie jak Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, gatunki Staphylococcus uodpornione na penicylinazę oraz Enterococcus faecalis;a także tlenowe bakterie Gram-ujemne, takie jak szczepy Escherichia coli nieprodukujące β-laktamazy, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae i Helicobacter pylori. Hemodializa usuwa część leku, ale dializa otrzewnowa nie ma wpływu na klirens tego produktu.
Organizmy wrażliwe:Paciorkowce z grup A, B, C, F, G i niezaklasyfikowane; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; gatunki Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Bakterie niestabilnie wrażliwe: Streptococcus pneumoniae wrażliwy lub oporny na penicylinę, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Organizmy oporne: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksykologia: Nie ustalono.
Amoksycylina daje zadowalające wyniki w leczeniu duru brzusznego, innych zakażeń salmonellą i nosicielstwa duru brzusznego.Wykazuje również dobrą skuteczność w leczeniu zakażeń dróg moczowych wywołanych przez wrażliwe szczepy bakterii, które nie wytwarzają β-laktamaz. W przypadku pacjentów z zakażeniami dolnych dróg moczowych oraz nie wytwarzającym enzymów Neisseria gonorrhoeae zapaleniem cewki moczowej lub szyjki macicy, pojedyncza dawka doustna 3 g daje zadowalające wyniki.Wskazania obejmują zakażenia ucha, nosa i gardła; zakażenia dróg oddechowych; oraz zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus uodporniony na penicylinazę, paciorkowce hemolityczne i Haemophilus influenzae uodporniony na beta-laktamazy. Amoksycylinę można również stosować w leczeniu leptospirozy.Produkt ten może być również stosowany w leczeniu zakażeń układu moczowo-płciowego wywołanych przez wrażliwe szczepy Escherichia coli, Proteus mirabilis i Enterococcus faecalis. Leczenie skojarzone klarytromycyną i lansoprazolem wykazuje dobrą skuteczność w zwalczaniu zakażeń wywołanych przez Helicobacter pylori. Amoksycylina jest wskazana w leczeniu zakażeń wywołanych przez wrażliwe bakterie (szczepy nieprodukujące β-laktamazy), w tym:(1) Zakażenia górnych dróg oddechowych, takie jak zapalenie ucha środkowego, zapalenie zatok, zapalenie gardła i zapalenie migdałków wywołane przez Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus lub Haemophilus influenzae
(2) Zakażenia dróg moczowych wywołane przez Escherichia coli, Proteus mirabilis lub Enterococcus faecalis
(3) Zakażenia skóry i tkanek miękkich wywołane przez Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus lub Escherichia coli
(4) Zakażenia dolnych dróg oddechowych, takie jak ostre zapalenie oskrzeli i zapalenie płuc wywołane przez Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus lub Haemophilus influenzae
(5) Ostra niepowikłana rzeżączka
(6) Może być stosowany w leczeniu duru brzusznego, innych zakażeń salmonellą, nosicielstwa duru brzusznego i leptospirozy; Amoksycylina może być również stosowana w potrójnej terapii z klarytromycyną i lansoprazolem w celu eradykacji Helicobacter pylori z żołądka i dwunastnicy, zmniejszając częstość nawrotów wrzodów trawiennych.
【Działania niepożądane】
Częstość występowania działań niepożądanych podczas klinicznego stosowania amoksycyliny wynosi około 5-6%, a przerywanie leczenia z powodu działań niepożądanych występuje w około 2% przypadków. Do głównych działań niepożądanych należą:
1. Reakcje alergiczne mogą objawiać się gorączką polekową, pokrzywką, wysypką i astmą, szczególnie u pacjentów z mononukleozą zakaźną. Wstrząs anafilaktyczny występuje rzadko.
2. Objawy żołądkowo-jelitowe: Często występują biegunka, nudności i wymioty. Sporadycznie mogą wystąpić reakcje żołądkowo-jelitowe, takie jak rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego.
3. Objawy hematologiczne: Rzadko obserwuje się eozynofilię, leukopenię, trombocytopenię lub niedokrwistość.
4. Reakcje skórne i błon śluzowych mogą obejmować wysypkę plamisto-grudkową, wysiękowy rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i złuszczające zapalenie skóry.
5. Zaburzenia czynności wątroby i nerek mogą objawiać się niewielkim podwyższeniem aktywności aminotransferaz w surowicy lub ostrym śródmiąższowym zapaleniem nerek u niewielkiej liczby pacjentów.
6. Inne objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego, w tym pobudzenie, niepokój, bezsenność, zawroty głowy i zaburzenia zachowania. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do nadkażeń wywołanych przez Candida lub oporne bakterie.
7. Przy wysokich dawkach dożylnych mogą wystąpić drgawki i eozynofilia.
【Przeciwwskazania】
Krajowe organy ds. zdrowia stanowią, że przed podaniem amoksycyliny należy przeprowadzić test skórny na penicylinę; osoby z dodatnim wynikiem testu nie powinny przyjmować tego leku. Ponadto przed zastosowaniem penicyliny sodowej, penicyliny potasowej i innych antybiotyków z grupy penicylin należy przeprowadzić test skórny.W przypadku gdy test skórny jest niepraktyczny, leczenie należy rozpocząć od jednej trzeciej tabletki. Jeśli w ciągu godziny nie wystąpią działania niepożądane, można przejść do pełnej dawki. W przypadku wystąpienia dolegliwości należy natychmiast zgłosić się do lekarza.
1. Osoby uczulone na jedną penicylinę mogą wykazywać reakcję krzyżową z innymi penicylinami lub mogą być nadwrażliwe na penicylaminę lub cefalosporyny. Przed podaniem leku konieczne jest wykonanie testu skórnego na penicylinę; osoby, u których wynik testu jest dodatni, nie mogą otrzymywać tego leku.
2. Przeciwwskazane u pacjentów z mononukleozą zakaźną, białaczką limfocytową, zakażeniem wirusem cytomegalii lub chłoniakiem.
3. Należy zachować ostrożność u osób z historią chorób alergicznych, takich jak astma, egzema, katar sienny lub pokrzywka; u osób z zakażeniami wirusem opryszczki, szczególnie mononukleozą zakaźną (która może zwiększać ryzyko niepożądanych reakcji skórnych).
4. Podczas badania stężenia glukozy w moczu za pomocą tabletek siarczanu miedzi (R) lub roztworu Fehlinga mogą wystąpić wyniki fałszywie dodatnie. W rzadkich przypadkach po podaniu leku może dojść do podwyższenia stężenia transaminaz w surowicy, eozynofilii i leukopenii.
5. Należy zachować ostrożność u kobiet w ciąży i karmiących piersią oraz u dzieci poniżej trzeciego miesiąca życia.W późnym okresie ciąży podanie leku może zmniejszyć stężenie estrogenów związanych z osoczem, nie wpływając na stężenie estrogenów wolnych lub progestagenów. Produkt przenika do mleka matki; stosowanie leku przez matki karmiące piersią może powodować uczulenie niemowląt.
Amoksycylina jest dostępna w wielu postaciach, w tym w postaci zastrzyków, kapsułek, tabletek i granulek. Niezależnie od postaci, wymagane są rygorystyczne warunki przechowywania: należy chronić przed światłem, przechowywać w zamkniętym pojemniku oraz w chłodnym, ciemnym i suchym miejscu. Nawet w optymalnych warunkach przechowywania amoksycylina może ulegać zmianom chemicznym, takim jak rozkład i polimeryzacja, potencjalnie tworząc nowe substancje alergizujące.Proces ten przyspiesza w gorących i wilgotnych porach roku. Ponadto amoksycylina jest przeciwwskazana do wspólnego przechowywania z aminoglikozydami (takimi jak gentamycyna, kanamycyna), cyprofloksacyną lub pefloksacyną i nie wolno jej przechowywać w tym samym pojemniku.Kapsułki amoksycyliny należy przyjmować ściśle zgodnie z zaleceniami lekarza. Samodzielne stosowanie tego leku jako środka domowego jest niewskazane i potencjalnie niebezpieczne. W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych, takich jak wysypka, lub poważnych działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, takich jak biegunka lub wymioty, należy natychmiast przerwać stosowanie leku.