Amoxicilline is een semi-synthetisch breedspectrum penicilline-antibioticum. Het antimicrobiële spectrum en de werking zijn in wezen identiek aan die van ampicilline, maar het vertoont een superieure zuurbestendigheid en heeft een krachtigere en snellere bacteriedodende werking. Het is echter gecontra-indiceerd voor de behandeling van meningitis. De halfwaardetijd is ongeveer 61,3 minuten.Amoxicilline blijft stabiel onder zure omstandigheden en wordt voor 90% in het maag-darmkanaal geabsorbeerd. Het wordt sneller en vollediger geabsorbeerd dan ampicilline. Hoewel de werkzaamheid tegen Shigella inferieur is aan die van ampicilline, zijn de effecten op andere pathogenen vergelijkbaar. 【Werking van amoxicilline】 Amoxicilline heeft een krachtige bacteriedodende werking en dringt sterk door in de celwand.Na orale toediening ondergaat de lactamring in het medicijnmolecuul onmiddellijk hydrolyse, waardoor een peptidebinding ontstaat. Deze bindt zich snel aan het bacteriële transpeptidase-enzym en inactiveert dit, waardoor de enige route voor de synthese van de bacteriële celwand via glycopeptidevorming wordt verstoord. Als gevolg hiervan worden bacteriële cellen snel bolvormig en barsten ze, waarna ze uiteindelijk sterven door de vernietiging van de celwand en osmotische zwelling als gevolg van waterinstroom.Ze vertonen krachtige bacteriostatische en bactericide effecten tegen de meeste pathogene Gram-negatieve en Gram-positieve bacteriën (waaronder kokken en bacillen). Ze zijn met name effectief tegen aërobe Gram-positieve kokken zoals Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicillinase-negatieve Staphylococcus-soorten en Enterococcus faecalis;evenals aërobe Gram-negatieve bacteriën zoals niet-β-lactamase-producerende stammen van Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae en Helicobacter pylori. Hemodialyse verwijdert een deel van het geneesmiddel, maar peritoneale dialyse heeft geen klaringseffect op dit product. Gevoelige organismen:Groep A, B, C, F, G en niet-gegroepeerde streptokokken; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus-soorten; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Onstabiele gevoelige bacteriën: Penicilline-gevoelige of -resistente Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Resistente organismen: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxicologie: Nog niet vastgesteld.
Amoxicilline levert bevredigende resultaten op bij de behandeling van tyfus, andere salmonella-infecties en tyfusdragers.Het vertoont ook een goede werkzaamheid tegen urineweginfecties die worden veroorzaakt door gevoelige bacteriestammen die geen β-lactamasen produceren. Voor patiënten met infecties van de lagere urinewegen en niet-enzymproducerende Neisseria gonorrhoeae urethritis of cervicitis levert een enkele orale dosis van 3 g bevredigende resultaten op.Indicaties zijn onder meer oor-, neus- en keelinfecties; luchtweginfecties; en huid- en weke deleninfecties veroorzaakt door Streptococcus pneumoniae, penicillinase-negatieve Staphylococcus aureus, hemolytische streptokokken en bèta-lactamase-negatieve Haemophilus influenzae. Amoxicilline kan ook worden gebruikt voor leptospirose.Dit product kan ook worden gebruikt voor urogenitale infecties veroorzaakt door gevoelige Escherichia coli, Proteus mirabilis en Enterococcus faecalis. Combinatietherapie met claritromycine en lansoprazol vertoont een goede werkzaamheid tegen Helicobacter pylori-infecties. Amoxicilline is geïndiceerd voor infecties veroorzaakt door gevoelige bacteriën (niet-β-lactamase-producerende stammen), waaronder:(1) Infecties van de bovenste luchtwegen, zoals otitis media, sinusitis, faryngitis en tonsillitis veroorzaakt door Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus of Haemophilus influenzae
(2) Urineweginfecties veroorzaakt door Escherichia coli, Proteus mirabilis of Enterococcus faecalis
(3) Huid- en weke deleninfecties veroorzaakt door Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus of Escherichia coli
(4) Infecties van de onderste luchtwegen, zoals acute bronchitis en longontsteking veroorzaakt door Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus of Haemophilus influenzae
(5) Acute ongecompliceerde gonorroe
(6) Kan worden gebruikt voor de behandeling van tyfus, andere salmonella-infecties, tyfusdragers en leptospirose; amoxicilline kan ook worden gebruikt in een drievoudige therapie met claritromycine en lansoprazol om Helicobacter pylori uit de maag en twaalfvingerige darm te verwijderen, waardoor het aantal recidieven van maagzweren wordt verminderd.
【Bijwerkingen】
De incidentie van bijwerkingen tijdens klinisch gebruik van amoxicilline is ongeveer 5-6%, waarbij in ongeveer 2% van de gevallen de behandeling wordt gestaakt vanwege bijwerkingen. De belangrijkste bijwerkingen zijn:
1. Allergische reacties kunnen zich uiten in de vorm van medicijnkoorts, urticaria, huiduitslag en astma, met name bij patiënten met infectieuze mononucleosis. Anafylactische shock komt zelden voor.
2. Gastro-intestinale symptomen: vaak voorkomende symptomen zijn diarree, misselijkheid en braken. Incidenteel kunnen gastro-intestinale reacties zoals pseudomembraneuze colitis optreden.
3. Hematologische symptomen: zelden waargenomen als eosinofilie, leukopenie, trombocytopenie of anemie.
4. Huid- en slijmvliesreacties kunnen bestaan uit maculopapulaire uitslag, exsudatief erythema multiforme, het syndroom van Stevens-Johnson en exfoliatieve dermatitis.
5. Lever- en nierdisfunctie kan zich bij een minderheid van de patiënten uiten in een lichte verhoging van de serumaminotransferasen of acute interstitiële nefritis.
6. Andere symptomen van het centrale zenuwstelsel: agitatie, angst, slapeloosheid, duizeligheid en gedragsafwijkingen. Langdurig gebruik kan leiden tot superinfecties veroorzaakt door Candida of resistente bacteriën.
7. Bij hoge intraveneuze doses kunnen convulsies en eosinofilie optreden.
【Contra-indicaties】
De nationale gezondheidsautoriteiten schrijven voor dat vóór toediening van amoxicilline een penicillinehuidtest moet worden uitgevoerd; personen met positieve reacties zijn gecontra-indiceerd. Bovendien moeten penicillinenatrium, penicillinekalium en andere antibiotica uit de penicillineklasse vóór gebruik worden getest met een huidtest.Wanneer een huidtest niet haalbaar is, moet de behandeling worden gestart met een derde van een tablet. Ga door met de volledige dosering als er binnen een uur geen bijwerkingen optreden. Raadpleeg onmiddellijk een arts als er ongemakken optreden. 1. Personen die allergisch zijn voor één penicilline kunnen kruisreactiviteit vertonen met andere penicillines, of met penicillamine of cefalosporines. Een penicillinehuidtest is verplicht voorafgaand aan toediening; personen die positief testen, mogen het geneesmiddel niet krijgen.
2. Gecontra-indiceerd bij patiënten met infectieuze mononucleosis, lymfocytische leukemie, cytomegalovirusinfectie of lymfoom.
3. Voorzichtigheid is geboden bij personen met een voorgeschiedenis van allergische aandoeningen zoals astma, eczeem, hooikoorts of urticaria; personen met herpesvirusinfecties, met name infectieuze mononucleosis (wat het risico op bijwerkingen op de huid kan verhogen).
4. Er kunnen vals-positieve reacties optreden bij het testen op glucose in de urine met kopersulfaat-tabletten (R) of Fehling's oplossing. In zeldzame gevallen kunnen na toediening serumtransaminasestijging, eosinofilie en leukopenie optreden.
5. Voorzichtigheid is geboden bij zwangere vrouwen, vrouwen die borstvoeding geven en kinderen jonger dan drie maanden.In de late zwangerschap kan toediening de plasmaconcentraties van gebonden oestrogeen verlagen zonder invloed op vrije oestrogenen of progestagenen. Dit product wordt uitgescheiden in de moedermelk; gebruik door zogende moeders kan zuigelingen gevoelig maken.
Amoxicilline is verkrijgbaar in verschillende formuleringen, waaronder injecties, capsules, tabletten en granules. Ongeacht de formulering zijn strenge bewaarcondities vereist: beschermen tegen licht, bewaren in een afgesloten verpakking en op een koele, donkere, droge plaats bewaren. Zelfs onder optimale bewaarcondities kan amoxicilline tijdens opslag chemische veranderingen ondergaan, zoals ontbinding en polymerisatie, waardoor mogelijk nieuwe allergene stoffen worden gevormd.Deze achteruitgang versnelt tijdens warme, vochtige seizoenen. Bovendien is amoxicilline gecontra-indiceerd voor gezamenlijke opslag met aminoglycosiden (zoals gentamicine, kanamycine), ciprofloxacine of pefloxacine en mag het niet in dezelfde verpakking worden bewaard.Amoxicillinecapsules moeten strikt volgens voorschrift van een arts worden ingenomen. Zelftoediening als huismiddeltje is zowel onverstandig als potentieel gevaarlijk. Als tijdens de behandeling allergische reacties zoals huiduitslag optreden, of ernstige gastro-intestinale bijwerkingen zoals diarree of braken, moet de medicatie onmiddellijk worden gestaakt.