Amoxicillin er et halvsyntetisk bredspektret penicillinantibiotikum. Dets antimikrobielle spektrum og aktivitet er i hovedsak identisk med ampicillin, men det har overlegen syrebestandighet og viser sterkere og raskere bakteriedrepende effekt. Det er imidlertid kontraindisert for behandling av meningitt. Halveringstiden er omtrent 61,3 minutter.Amoxicillin forblir stabilt under sure forhold og oppnår 90 % gastrointestinal absorpsjon. Det absorberes raskere og fullstendig enn ampicillin. Selv om dets effekt mot Shigella er dårligere enn ampicillin, er dets effekt på andre patogener sammenlignbar. 【Virkninger av Amoxicillin】 Amoxicillin har kraftig bakteriedrepende virkning og sterk celleveggpenetrasjon.Etter oral administrering gjennomgår laktamringen i legemiddelmolekylet umiddelbar hydrolyse for å danne en peptidbinding. Denne binder seg raskt til og inaktiverer det bakterielle transpeptidaseenzymet, og forstyrrer den eneste veien for bakteriell celleveggsyntese via glykopeptiddannelse. Som følge av dette blir bakterieceller raskt sfæriske og sprekker, og dør til slutt av celleveggødeleggelse og osmotisk hevelse på grunn av vanninnstrømning.De har kraftige bakteriostatiske og bakteriedrepende effekter mot de fleste patogene gramnegative og grampositive bakterier (inkludert kokker og baciller). Dette inkluderer aerobe grampositive kokker som Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicillinase-negative Staphylococcus-arter og Enterococcus faecalis;samt aerobe gramnegative bakterier som ikke-β-laktamase-produserende stammer av Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae og Helicobacter pylori. Hemodialyse fjerner noe av legemidlet, men peritonealdialyse har ingen clearance-effekt på dette produktet.
Mottakelige organismer:Gruppe A, B, C, F, G og uklassifiserte streptokokker; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus-arter; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Ustabile følsomme bakterier: Penicillin-følsomme eller -resistente Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Resistente organismer: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikologi: Ikke fastslått ennå.
Amoxicillin gir tilfredsstillende resultater ved behandling av tyfus, andre salmonellainfeksjoner og tyfusbærere.Det viser også god effekt mot urinveisinfeksjoner forårsaket av følsomme bakteriestammer som ikke produserer β-laktamaser. For pasienter med infeksjoner i nedre urinveier og ikke-enzymproduserende Neisseria gonorrhoeae uretritt eller cervicitt, gir en enkelt oral dose på 3 g tilfredsstillende resultater.Indikasjoner inkluderer øre-, nese- og halsinfeksjoner, luftveisinfeksjoner og hud- og bløtvevsinfeksjoner forårsaket av Streptococcus pneumoniae, penicillinase-negativ Staphylococcus aureus, hemolytiske streptokokker og beta-laktamase-negativ Haemophilus influenzae. Amoksicillin kan også brukes mot leptospirose.Dette produktet kan også brukes mot urogenitale infeksjoner forårsaket av følsomme Escherichia coli, Proteus mirabilis og Enterococcus faecalis. Kombinasjonsbehandling med klaritromycin og lansoprazol viser god effekt mot Helicobacter pylori-infeksjon. Amoksicillin er indisert for infeksjoner forårsaket av følsomme bakterier (ikke-β-laktamase-produserende stammer), inkludert:(1) Infeksjoner i øvre luftveier, som mellomørebetennelse, bihulebetennelse, faryngitt og tonsillitt forårsaket av Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus eller Haemophilus influenzae
(2) Urinveisinfeksjoner forårsaket av Escherichia coli, Proteus mirabilis eller Enterococcus faecalis
(3) Infeksjoner i hud og bløtvev forårsaket av Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus eller Escherichia coli
(4) Infeksjoner i nedre luftveier, som akutt bronkitt og lungebetennelse forårsaket av Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus eller Haemophilus influenzae
(5) Akutt ukomplisert gonoré
(6) Kan brukes til behandling av tyfus, andre salmonellainfeksjoner, tyfusbærere og leptospirose. Amoksicillin kan også brukes i trippelbehandling sammen med klaritromycin og lansoprazol for å utrydde Helicobacter pylori fra mage og tolvfingertarm, noe som reduserer forekomsten av magesår.
【Bivirkninger】
Forekomsten av bivirkninger ved klinisk bruk av amoksicillin er omtrent 5-6 %, med seponering på grunn av bivirkninger i omtrent 2 % av tilfellene. Primære bivirkninger inkluderer:
1. Allergiske reaksjoner kan manifestere seg som medikamentfeber, urtikaria, utslett og astma, spesielt hos pasienter med infeksjonell mononukleose. Anafylaktisk sjokk er sjeldent.
2. Gastrointestinale symptomer: Omfatter vanligvis diaré, kvalme og oppkast. Det kan forekomme sporadiske gastrointestinale reaksjoner som pseudomembranøs kolitt.
3. Hematologiske symptomer: Observes sjelden som eosinofili, leukopeni, trombocytopeni eller anemi.
4. Hud- og slimhinne-reaksjoner kan omfatte makulopapuløst utslett, eksudativt erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndrom og eksfoliativ dermatitt.
5. Lever- og nyrefunksjonssvikt kan manifestere seg som milde forhøyelser av serumaminotransferaser eller akutt interstitiell nefritt hos et mindretall av pasientene.
6. Andre symptomer på sentralnervesystemet, inkludert agitasjon, angst, søvnløshet, svimmelhet og atferdsavvik. Langvarig bruk kan føre til superinfeksjoner forårsaket av Candida eller resistente bakterier.
7. Kramper og eosinofili kan forekomme ved høye intravenøse doser.
【Kontraindikasjoner】
Nasjonale helsemyndigheter fastsetter at det må utføres en penicillin-hudtest før administrering av amoksicillin; personer med positive reaksjoner er kontraindisert. I tillegg krever penicillinnatrium, penicillinkalium og andre antibiotika i penicillinklassen hudtesting før bruk.Der hudtest er upraktisk, start behandlingen med en tredjedel av en tablett. Fortsett med full dose hvis det ikke oppstår bivirkninger innen en time. Søk øyeblikkelig legehjelp hvis ubehag oppstår. 1. Personer som er allergiske mot ett penicillin, kan vise kryssreaktivitet med andre penicilliner, eller kan være overfølsomme for penicillamin eller cefalosporiner. En penicillin-hudtest er obligatorisk før administrering; de som tester positivt, må ikke få dette legemidlet.
2. Kontraindisert hos pasienter med infeksjonell mononukleose, lymfocytisk leukemi, cytomegalovirusinfeksjon eller lymfom.
3. Brukes med forsiktighet hos personer med en historie med allergiske tilstander som astma, eksem, høysnue eller urtikaria, eller herpesvirusinfeksjon, spesielt infeksjonell mononukleose (som kan øke risikoen for bivirkninger i huden).
4. Falskt positive reaksjoner kan forekomme ved testing av glukose i urinen ved bruk av kobbersulfattabletter (R) eller Fehlings løsning. I sjeldne tilfeller kan serumtransaminaseforhøyelse, eosinofili og leukopeni utvikle seg etter administrering.
5. Brukes med forsiktighet hos gravide og ammende kvinner, og hos barn under tre måneder.I sen graviditet kan administrering redusere plasmakonsentrasjonen av østrogen uten å påvirke frie østrogener eller progestogener. Dette produktet skilles ut i morsmelk; bruk av ammende mødre kan sensibilisere spedbarn.
Amoxicillin er tilgjengelig i flere formuleringer, inkludert injeksjoner, kapsler, tabletter og granulat. Uavhengig av formulering kreves det strenge oppbevaringsbetingelser: beskytt mot lys, oppbevar i en forseglet beholder og oppbevar på et kjølig, mørkt og tørt sted. Selv under optimale oppbevaringsforhold kan amoxicillin gjennomgå kjemiske endringer som nedbrytning og polymerisering under oppbevaring, og potensielt danne nye allergifremkallende stoffer.Denne forringelsen akselererer i varme, fuktige årstider. Videre er amoksicillin kontraindisert for lagring sammen med aminoglykosider (som gentamicin, kanamycin), ciprofloxacin eller pefloxacin, og må ikke oppbevares i samme beholder.Amoxicillinkapsler må tas nøye i henhold til forskriften fra en medisinsk fagperson. Selvmedisinering som huslegemiddel er både uklokt og potensielt farlig. Hvis allergiske reaksjoner som utslett oppstår under behandlingen, eller alvorlige gastrointestinale bivirkninger som diaré eller oppkast manifesterer seg, må medisinen seponeres umiddelbart.