Amoxicilīns ir pus sintētisks plaša spektra penicilīna antibiotika. Tā antimikrobiālais spektrs un aktivitāte būtībā ir identiska ampicilīnam, bet tam ir labāka skābes izturība un spēcīgāka, ātrāka baktericīdā iedarbība. Tomēr tas ir kontrindicēts meningīta ārstēšanai. Tā pusperiods ir aptuveni 61,3 minūtes.Amoxicilīns paliek stabils skābā vidē, sasniedzot 90 % absorbciju kuņģa-zarnu traktā. Tas absorbējas ātrāk un pilnīgāk nekā ampicilīns. Lai gan tā efektivitāte pret Shigella ir zemāka nekā ampicilīnam, tā iedarbība uz citiem patogēniem ir salīdzināma. Amoxicillina iedarbība Amoxicilīnam ir spēcīga baktericīda iedarbība un spēcīga šūnu sienu penetrācija.Pēc perorālas lietošanas zāļu molekulā esošais laktāma gredzens tūlīt tiek hidrolizēts, veidojot peptīda saiti. Tā ātri saistās ar baktēriju transpeptidāzes enzīmu un to inaktivē, pārtraucot vienīgo baktēriju šūnu sienu sintēzes ceļu caur glikopeptīda veidošanos. Rezultātā baktēriju šūnas ātri kļūst sfēriski un pārsprāgst, galu galā mirstot no šūnu sienu iznīcināšanas un osmotiskā pietūkuma, ko izraisa ūdens ieplūde.Tās izrāda spēcīgu bakteriostātisku un baktericīdu iedarbību pret lielāko daļu patogēno gramnegatīvo un grampozitīvo baktēriju (ieskaitot kokus un bacillus). Tās ir īpaši efektīvas pret aerobajām grampozitīvajām kokām, piemēram, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicilināzes negatīvajām Staphylococcus sugām un Enterococcus faecalis;kā arī aerobiskām Gram-negatīvām baktērijām, piemēram, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae un Helicobacter pylori šķirnēm, kas neražo β-laktamāzes. Hemo dialīze izvada daļu zāļu, bet peritoneālā dialīze šo produktu neizvada.
Jutīgi organismi:A, B, C, F, G grupas un negrupēti streptokoki; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus sugas; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Nestabilas jutīgas baktērijas: Penicilīnam jutīgas vai rezistentas Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Rezistentas baktērijas: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikoloģija: vēl nav noteikta.
Amoxicillin dod apmierinošus rezultātus tifoida drudža, citu salmonellu infekciju un tifoida nesēju ārstēšanā.Tas arī parāda labu efektivitāti pret urīnceļu infekcijām, ko izraisa jutīgas baktēriju šķirnes, kas neproduce β-laktamāzes. Pacientiem ar apakšējo urīnceļu infekcijām un neenzīmu producējošu Neisseria gonorrhoeae uretrītu vai cervicītu, viena 3 g perorālā deva sniedz apmierinošus rezultātus.Indikācijas ietver ausu, deguna un rīkles infekcijas; elpceļu infekcijas; un ādas un mīksto audu infekcijas, ko izraisa Streptococcus pneumoniae, penicilināzes negatīvais Staphylococcus aureus, hemolītiskie streptokoki un beta-laktamāzes negatīvais Haemophilus influenzae. Amoksicilīnu var lietot arī leptospirozes ārstēšanai.Šo produktu var lietot arī urogenitālo infekciju ārstēšanai, ko izraisa jutīgas Escherichia coli, Proteus mirabilis un Enterococcus faecalis baktērijas. Kombinētā terapija ar klaritromicīnu un lansoprazolu ir efektīva pret Helicobacter pylori infekciju. Amoksicilīns ir indicēts infekciju ārstēšanai, ko izraisa jutīgas baktērijas (ne-β-laktamāzes ražojošas šķirnes), tostarp:(1) Augšējo elpceļu infekcijas, piemēram, vidusauss iekaisums, sinusa iekaisums, rīkles iekaisums un mandeles iekaisums, ko izraisa Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus vai Haemophilus influenzae
(2) Urīnceļu infekcijas, ko izraisa Escherichia coli, Proteus mirabilis vai Enterococcus faecalis
(3) Ādas un mīksto audu infekcijas, ko izraisa Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus vai Escherichia coli
(4) Apakšējo elpceļu infekcijas, piemēram, akūts bronhīts un pneimonija, ko izraisa Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus vai Haemophilus influenzae
(5) Akūta nesarežģīta gonoreja
(6) Var lietot, lai ārstētu tifoīdo drudzi, citas salmonellu infekcijas, tifoīdo nesējus un leptospirozi; amoksicilīnu var lietot arī trīskāršā terapijā kopā ar klaritromicīnu un lansoprazolu, lai iznīcinātu Helicobacter pylori no kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas, samazinot peptisko čūlu atkārtošanās biežumu.
【Blakusparādības】
Blakusparādību sastopamība amoksicilīna klīniskās lietošanas laikā ir aptuveni 5–6 %, un aptuveni 2 % gadījumu ārstēšana tiek pārtraukta blakusparādību dēļ. Galvenās blakusparādības ir šādas:
1. Alerģiskas reakcijas var izpausties kā zāļu drudzis, nātrene, izsitumi un astma, īpaši pacientiem ar infekciozo mononukleozes. Anafilaktiskais šoks ir reti sastopams.
2. Kuņģa-zarnu trakta simptomi: bieži sastopami ir caureja, slikta dūša un vemšana. Retāk var novērot kuņģa-zarnu trakta reakcijas, piemēram, pseidomembranozu kolītu.
3. Hematoloģiskie simptomi: reti novēro eozinofīliju, leikopēniju, trombocitopēniju vai anēmiju.
4. Ādas un gļotādu reakcijas var ietvert makulopapulāru izsitumu, eksudatīvu multiformu eritēmu, Stīvensa-Džonsona sindromu un eksfoliatīvu dermatītu.
5. Aknu un nieru darbības traucējumi var izpausties kā neliels seruma aminotransferāžu līmeņa paaugstināšanās vai akūts intersticiāls nefrīts nelielai daļai pacientu.
6. Citi centrālās nervu sistēmas simptomi, tostarp uzbudinājums, trauksme, bezmiegs, reibonis un uzvedības traucējumi. Ilgstoša lietošana var izraisīt Candida vai rezistentu baktēriju izraisītas superinfekcijas.
7. Lietojot lielas intravenozas devas, var rasties krampji un eozinofilija.
【Kontrindikācijas】
Valsts veselības aprūpes iestādes nosaka, ka pirms amoksicilīna lietošanas ir jāveic penicilīna ādas tests; personām ar pozitīvām reakcijām šīs zāles ir kontrindicētas. Turklāt pirms lietošanas ir jāveic ādas tests ar penicilīna nātrija, penicilīna kālija un citiem penicilīna klases antibiotikām.Ja ādas tests nav iespējams, ārstēšanu sāk ar vienu trešdaļu tabletes. Ja stundas laikā nav novērotas blakusparādības, turpina lietot pilnu devu. Ja rodas diskomforts, nekavējoties jāvēršas pie ārsta.
1. Personām, kam ir alerģija pret vienu penicilīnu, var būt krusteniska reakcija ar citiem penicilīniem vai paaugstināta jutība pret penicilamīnu vai cefalosporīniem. Pirms lietošanas obligāti jāveic penicilīna ādas tests; personām ar pozitīvu reakciju šīs zāles nedrīkst lietot.
2. Kontrindicēts pacientiem ar infekciozo mononukleozes, limfocitāro leikēmiju, citomegalovīrusa infekciju vai limfomu.
3. Lietot ar piesardzību pacientiem ar alerģiskām saslimšanām, piemēram, astmu, ekzēmu, siena drudzi vai nātreni; pacientiem ar herpesvīrusa infekcijām, īpaši infekciozo mononukleozes (kas var palielināt blakusparādību risku uz ādas).
4. Veicot urīna glikozes testu ar vara sulfāta tabletēm (R) vai Fehlinga šķīdumu, var rasties viltus pozitīvas reakcijas. Retos gadījumos pēc lietošanas var attīstīties seruma transamināžu paaugstināšanās, eozinofilija un leikopēnija.
5. Lietot ar piesardzību grūtniecēm un sievietēm, kas baro bērnu ar krūti, kā arī bērniem, kas jaunāki par trīs mēnešiem.Grūtniecības vēlākajā posmā lietošana var samazināt plazmā saistīto estrogēnu koncentrāciju, neietekmējot brīvos estrogēnus vai progestogēnus. Šis produkts izdalās ar mātes pienu; lietošana zīdītājām mātēm var izraisīt zīdaiņu paaugstinātu jutību.
Amoxicilīns ir pieejams dažādās formās, tostarp injekcijās, kapsulās, tabletēs un granulās. Neatkarīgi no formas, ir nepieciešami stingri uzglabāšanas nosacījumi: aizsargāt no gaismas, turēt cieši noslēgtā traukā un uzglabāt vēsā, tumšā un sausā vietā. Pat optimālos uzglabāšanas apstākļos amoxicilīns uzglabāšanas laikā var piedzīvot ķīmiskas izmaiņas, piemēram, sadalīšanos un polimerizāciju, potenciāli veidojot jaunas alerģiskas vielas.Šī kvalitātes pasliktināšanās paātrinās karstā un mitrā sezonā. Turklāt amoksicilīns ir kontrindicēts kopā ar aminoglikozīdiem (piemēram, gentamicīnu, kanamicīnu), ciprofloksacīnu vai pefloksacīnu, un to nedrīkst glabāt vienā un tajā pašā traukā.Amoxicilīna kapsulas jālieto stingri saskaņā ar ārsta norādījumiem. Pašārstēšanās ar šo medikamentu kā mājas zāles ir ne tikai neiespējama, bet arī potenciāli bīstama. Ja ārstēšanas laikā rodas alerģiskas reakcijas, piemēram, izsitumi, vai smagas kuņģa-zarnu trakta blakusparādības, piemēram, caureja vai vemšana, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc.