Amoksicilinas yra pusiau sintetinis plataus spektro penicilino antibiotikas. Jo antimikrobinis spektras ir veikimas iš esmės yra identiški ampicilinui, tačiau jis pasižymi geresniu atsparumu rūgštims ir stipresniu bei greitesniu baktericidiniu poveikiu. Tačiau jis yra kontraindikuotinas meningito gydymui. Jo pusinės eliminacijos laikas yra apie 61,3 minutės.Amoksicilinas išlieka stabilus rūgščiose sąlygose, pasiekdamas 90 % absorbciją virškinimo trakte. Jis absorbuojamas greičiau ir visiškai nei ampicilinas. Nors jo veiksmingumas prieš Shigella yra mažesnis nei ampicilino, jo poveikis kitiems patogenams yra panašus.
【Amoksicilino veikimas】
Amoksicilinas pasižymi stipriu baktericidiniu poveikiu ir stipriais ląstelių sienelių įsiskverbimo savybėmis.Po peroralinio vartojimo vaisto molekulės laktamo žiedas iš karto hidrolizuojasi, susidaro peptidinė jungtis. Ji greitai prisijungia prie bakterijų transpeptidazės fermento ir jį inaktyvuoja, sutrikdydama vienintelį bakterijų ląstelių sienelių sintezės kelią per glikopeptidų susidarymą. Dėl to bakterijų ląstelės greitai tampa sferinės ir plyšta, galiausiai miršta dėl ląstelių sienelių sunaikinimo ir osmosinio išbrinkimo dėl vandens įplaukimo.Jie pasižymi stipriu bakteriostatinio ir baktericidinio poveikio daugumai patogeninių gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų (įskaitant kokus ir bacilas). Ypač veiksmingi prieš aerobines gramteigiamas kokas, tokias kaip Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicilinazės neigiamos Staphylococcus rūšys ir Enterococcus faecalis;taip pat aerobinėms gramneigiamoms bakterijoms, tokioms kaip ne-β-laktamazės gaminančios Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae ir Helicobacter pylori rūšys. Hemodializė pašalina dalį vaisto, tačiau peritoninė dializė neturi klirenso poveikio šiam produktui. Jautrūs organizmai:A, B, C, F, G grupės ir negrupuoti streptokokai; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus rūšys; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Nestabilios jautrios bakterijos: Penicilinui jautrios arba atsparios Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Atsparios bakterijos: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikologija: dar nenustatyta.
Amoksicilinas duoda patenkinamus rezultatus gydant vidurių šiltinę, kitas salmonelių infekcijas ir vidurių šiltinės nešiotojus.Jis taip pat yra veiksmingas gydant šlapimo takų infekcijas, kurias sukelia jautrios bakterijų rūšys, negaminančios β-laktamazės. Pacientams, sergantiems apatinių šlapimo takų infekcijomis ir nefermentų gaminančia Neisseria gonorrhoeae uretritu ar cervicitu, vienkartinė 3 g dozė per burną duoda patenkinamus rezultatus.Indikacijos apima ausų, nosies ir gerklės infekcijas; kvėpavimo takų infekcijas; odos ir minkštųjų audinių infekcijas, kurias sukelia Streptococcus pneumoniae, penicilinazės neigiamas Staphylococcus aureus, hemolitiniai streptokokai ir beta-laktamazės neigiamas Haemophilus influenzae. Amoksicilinas taip pat gali būti vartojamas leptospirozei gydyti.Šis produktas taip pat gali būti vartojamas urogenitalinėms infekcijoms, kurias sukelia jautrios Escherichia coli, Proteus mirabilis ir Enterococcus faecalis bakterijos. Kombinuotas gydymas klaritromicinu ir lansoprazoliu yra veiksmingas Helicobacter pylori infekcijai gydyti. Amoksicilinas yra skirtas infekcijoms, kurias sukelia jautrios bakterijos (ne-β-laktamazės gaminančios bakterijos), įskaitant:(1) Viršutinių kvėpavimo takų infekcijoms, tokioms kaip vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, faringitas ir tonzilitas, kurias sukelia Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus arba Haemophilus influenzae
(2) Šlapimo takų infekcijoms, kurias sukelia Escherichia coli, Proteus mirabilis arba Enterococcus faecalis
(3) Odos ir minkštųjų audinių infekcijos, kurias sukelia Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus arba Escherichia coli
(4) Apatinių kvėpavimo takų infekcijos, pvz., ūminis bronchitas ir pneumonija, kurias sukelia Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus arba Haemophilus influenzae
(5) Ūminė nesudėtinga gonorėja
(6) Gali būti vartojamas vidurių šiltinės, kitų salmonelių sukeltų infekcijų, vidurių šiltinės nešiotojų ir leptospirozės gydymui; amoksicilinas taip pat gali būti vartojamas kartu su klaritromicinu ir lansoprazoliu trijų vaistų terapijoje, siekiant išnaikinti Helicobacter pylori bakterijas iš skrandžio ir dvylikapirštės žarnos, taip sumažinant peptinių opų pasikartojimo dažnį.
【Nepageidaujamos reakcijos】
Nepageidaujamų reakcijų dažnis klinikinio amoksicilino vartojimo metu yra apie 5–6 %, o dėl reakcijų gydymas nutraukiamas apie 2 % atvejų. Pagrindinės nepageidaujamos reakcijos yra šios:
1. Alerginės reakcijos gali pasireikšti kaip vaistų karščiavimas, dilgėlinė, bėrimas ir astma, ypač pacientams, sergantiems infekcine mononukleozė. Anafilaksinis šokas yra retas.
2. Virškinimo trakto simptomai: dažniausiai pasitaiko viduriavimas, pykinimas ir vėmimas. Kartais gali pasireikšti virškinimo trakto reakcijos, pvz., pseudomembraninis kolitas.
3. Hematologiniai simptomai: retai pasitaiko eozinofilija, leukopenija, trombocitopenija arba anemija.
4. Odos ir gleivinės reakcijos gali apimti makulopapulinį išbėrimą, eksudacinę daugiaformę eritemą, Stivenso-Džonsono sindromą ir eksfoliacinį dermatitą.
5. Kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimai gali pasireikšti nedideliu aminotransferazių kiekio padidėjimu serume arba ūmiu intersticiniu nefritu nedideliam pacientų skaičiui.
6. Kiti centrinės nervų sistemos simptomai: sujaudinimas, nerimas, nemiga, galvos svaigimas ir elgesio sutrikimai. Ilgalaikis vartojimas gali sukelti Candida arba atsparių bakterijų sukeltas superinfekcijas.
7. Vartojant dideles intravenines dozes, gali atsirasti traukuliai ir eozinofilija.
【Kontraindikacijos】
Nacionalinės sveikatos institucijos nustato, kad prieš skiriant amoksiciliną būtina atlikti penicilino odos testą; asmenims, kurių reakcija yra teigiama, vaistas yra kontraindikuotinas. Be to, prieš vartojant penicilino natrio, penicilino kalio ir kitus penicilino klasės antibiotikus būtina atlikti odos testą.Jei odos testas yra nepraktiškas, gydymą reikia pradėti nuo trečdalio tabletės. Jei per valandą nepastebima jokios neigiamos reakcijos, galima tęsti gydymą visą dozę. Jei atsiranda diskomfortas, reikia nedelsiant kreiptis į gydytoją. 1. Asmenys, alergiški vienam penicilinui, gali būti kryžmiškai reaktyvūs kitiems penicilinams arba gali būti padidėjęs jautrumas penicilaminui ar cefalosporinams. Prieš skiriant vaistą būtina atlikti penicilino odos testą; asmenims, kurių testas yra teigiamas, šio vaisto skirti negalima.
2. Kontraindikuotinas pacientams, sergantiems infekcine mononukleozė, limfocitine leukemija, citomegalo viruso infekcija arba limfoma.
3. Vartokite atsargiai asmenims, turintiems alerginių būklių, tokių kaip astma, egzema, šienligė arba dilgėlinė, istoriją; sergantiems herpesviruso infekcijomis, ypač infekcine mononukleozė (kuri gali padidinti nepageidaujamų odos reakcijų riziką).
4. Atliekant šlapimo gliukozės tyrimą naudojant vario sulfato tabletes (R) arba Fehlingo tirpalą, gali pasireikšti klaidingai teigiami rezultatai. Retais atvejais po vaisto vartojimo gali padidėti transaminazės kiekis serume, atsirasti eozinofilija ir leukopenija.
5. Vaistą reikia vartoti atsargiai nėščioms ir žindančioms moterims bei vaikams iki trijų mėnesių amžiaus.Vėlyvuoju nėštumo laikotarpiu vartojimas gali sumažinti estrogenų koncentraciją plazmoje, tačiau neturi įtakos laisviems estrogenams ar progestagenams. Šis produktas išsiskiria į motinos pieną; vartojimas maitinančioms motinoms gali sukelti kūdikių jautrumą.
Amoksicilinas yra prieinamas įvairiomis formomis, įskaitant injekcijas, kapsules, tabletes ir granules. Nepriklausomai nuo formos, reikia laikytis griežtų laikymo sąlygų: saugoti nuo šviesos, laikyti uždarame inde, vėsioje, tamsioje ir sausoje vietoje. Net laikant optimaliomis sąlygomis, amoksicilinas gali patirti cheminių pokyčių, pvz., skilimo ir polimerizacijos, ir sudaryti naujas alergenines medžiagas.Šis gedimas paspartėja karštu ir drėgnu metų laiku. Be to, amoksicilinas yra kontraindikuotinas laikyti kartu su aminoglikozidais (tokiais kaip gentamicinas, kanamicinas), ciprofloksacinu ar pefloksacinu ir neturi būti laikomas tame pačiame inde.Amoksicilino kapsules reikia vartoti griežtai laikantis gydytojo nurodymų. Savarankiškas vartojimas kaip namų vaistas yra nepatartinas ir gali būti pavojingas. Jei gydymo metu pasireiškia alerginės reakcijos, pvz., bėrimai, arba sunkūs virškinimo trakto sutrikimai, pvz., viduriavimas ar vėmimas, vaistą reikia nedelsiant nutraukti.