アモキシシリンは半合成の広域スペクトルペニシリン系薬剤であり、抗菌スペクトル及び抗菌活性はアンピシリンとほぼ同等ですが、耐酸性がアンピシリンより強く、殺菌作用は後者より強力かつ迅速です。ただし髄膜炎の治療には使用できません。半減期は約61.3分です。アモキシシリンは酸性条件下で安定し、胃腸管吸収率は90%に達し、アンピシリンよりも迅速かつ完全に吸収される。志賀菌に対する効果はアンピシリンより劣るが、その他の効果は類似している。
【アモキシシリンの作用】
アモキシシリンは殺菌作用が強く、細胞壁を貫通する能力も高い。経口投与後、薬剤分子のβ-ラクタム基は直ちに加水分解されペプチド結合を生成し、迅速に菌体内のペプチダーゼと結合して不活化させる。これにより、ペプチダーゼに依存した糖ペプチド合成という細胞壁構築の唯一の経路を遮断し、細菌細胞を急速に球状体へと変形させて破裂・溶解させる。最終的に細胞壁の喪失により水分が浸透し続け、膨張破裂により死滅する。ほとんどの病原性グラム陽性菌（G陽性菌）およびグラム陰性菌（G陰性菌）（球菌と桿菌を含む）に対して強力な抗菌・殺菌作用を示す。特に肺炎連鎖球菌、溶血性連鎖球菌などの連鎖球菌属、ペニシリン耐性を持たないブドウ球菌、腸球菌などの好気性グラム陽性球菌、大腸菌、奇異変形菌、サルモネラ属、インフルエンザ菌、淋菌などの好気性グラム陰性菌のうちβ-ラクタマーゼ非産生株、およびヘリコバクター・ピロリに対して良好な抗菌活性を示す。血液透析により薬剤の一部は除去されるが、腹膜透析では本品を除去する作用はない。
感受性菌：A群、B群、C群、F群、G群および非分類群連鎖球菌、単核球増加性リステリア菌、ジフテリア菌、髄膜炎菌、百日咳菌、バチルス・ガス産生菌属、プロピオンバクテリウム属、消化管連鎖球菌、ウシ連鎖球菌、サルモネラ属、真細菌属、放線菌、レプトスピラ属、梅毒スピロヘータ。
不安定感受性菌：ペニシリン感受性または耐性肺炎球菌、腸内球菌、大腸菌、奇異変形桿菌、志賀菌、コレラ菌、インフルエンザ菌、淋菌、クロストリジウム属。
耐性菌：ブドウ球菌、カタル菌属、酸産生クレブシエラ、肺炎クレブシエラ、普通変形菌、シュードモナス属、アモコッカス、カンピロバクター、ベロニカ球菌、マイコプラズマ、リケッチア、レジオネラ属、バチルス・サブチルス、バチルス・フラビウス。
毒性：不明。
アモキシシリンは、腸チフス、その他のサルモネラ感染症、および腸チフス保菌者の治療に良好な効果を示す。β-ラクタマーゼを産生しない感受性菌株による尿路感染症の治療にも良好な効果を示し、下部尿路感染症患者およびβ-ラクタマーゼ非産生淋菌による尿道炎・子宮頸管炎に対しては、経口単回投与3gで良好な効果が得られる。肺炎球菌、β-ラクタマーゼ非産生黄色ブドウ球菌、溶血性連鎖球菌、およびβ-ラクタマーゼ非産生インフルエンザ菌による耳・鼻・咽頭感染症、呼吸器感染症、皮膚軟部組織感染症などが適応症である。レプトスピラ症にもアモキシシリンが使用可能。本品は感受性のある大腸菌、奇異変形桿菌、および糞腸球菌による泌尿生殖器感染症にも使用できる。クラリスロマイシンおよびランソプラゾールとの併用によるヘリコバクター・ピロリ感染症治療にも良好な効果を示す。
アモキシシリンは感受性菌（β-ラクタマーゼ非産生株）による以下の感染症に適応する：
（1）溶血性連鎖球菌、肺炎球菌、ブドウ球菌またはインフルエンザ菌による中耳炎、副鼻腔炎、咽頭炎、扁桃炎などの上気道感染症
（2）大腸菌、プロテウス・ミロイデスまたは腸球菌による泌尿生殖器感染症
（3）溶血性連鎖球菌、ブドウ球菌または大腸菌による皮膚軟部組織感染症
（4）溶血性連鎖球菌、肺炎球菌、ブドウ球菌またはインフルエンザ菌による急性気管支炎、肺炎などの下気道感染症
（5）急性単純性淋病
（6）腸チフス、その他のサルモネラ感染症、腸チフス保菌者およびレプトスピラ症の治療に適用可能。またアモキシシリンはクラリスロマイシン、ランソプラゾールとの三剤併用により胃・十二指腸のヘリコバクター・ピロリ除菌が可能で、消化管潰瘍の再発率を低下させる。
【副作用】
臨床応用におけるアモキシシリンの副作用発生率は約5～6％、副作用による投与中止は約2％。主な副作用は以下の通り：
1、アレルギー反応症状として薬熱、蕁麻疹、発疹、喘息などが現れることがあり、特に伝染性単核球症患者に好発する。アナフィラキシーショックは稀。
2、消化器症状：下痢、悪心、嘔吐などが多く、偽膜性大腸炎などの胃腸反応がまれに見られる。
3、血液症状：好酸球増加、白血球減少、血小板減少、貧血などがまれに見られる。
4、皮膚粘膜反応：斑状丘疹、滲出性多形紅斑、ライエル症候群、剥脱性皮膚炎がまれに見られる。
5、肝・腎機能障害：少数の患者で、投薬後に血清アミノトランスフェラーゼの軽度上昇、急性間質性腎炎がまれに認められる。
6、その他：興奮、不安、不眠、めまい、行動異常などの中枢神経系症状。本剤の長期使用により、カンジダ菌や耐性菌による二次感染が生じることがある。
7、静脈内投与量が多い場合、痙攣や好酸球増加が認められることがある。
【禁忌】
国家衛生部門の規定により、アモキシシリン使用前には必ずペニシリン皮膚テストを実施し、陽性反応者は使用を禁じる。また、ペニシリンナトリウム、ペニシリンカリウムなどもペニシリン系抗生物質に属するため、使用前には必ず皮内テストを行うこと。皮膚テストが困難な場合は、まず1錠の3分の1を服用し、1時間後に異常がなければ通常通り服用できる。不快感が生じた場合は速やかに医療機関を受診すること。
1、ある種のペニシリンにアレルギーがある者は、他のペニシリンにもアレルギー反応を示す可能性があり、またペニラミンやセファロスポリン系抗生物質にもアレルギー反応を示す可能性がある。投与前に必ずペニシリン皮膚テストを実施し、陽性反応を示した者は使用を禁じる。
2、伝染性単核球症、リンパ球性白血病、サイトメガロウイルス感染症、リンパ腫などの患者は禁忌。
3、喘息、湿疹、花粉症、蕁麻疹などのアレルギー性疾患の既往歴がある方、ヘルペスウイルス感染者（特に伝染性単核球症患者は皮膚副作用リスク増大の可能性あり）は慎重に投与すること。
4、硫酸銅含有錠剤試薬（R）やフェリン溶液による尿糖測定では偽陽性反応が生じる可能性がある。少数の患者では、本剤投与後に血清トランスアミナーゼ上昇、好酸球増加、白血球減少が認められることがある。
5、妊婦・授乳婦および生後3ヶ月未満の乳児には慎重に投与すること。妊娠後期に本品を使用すると、血漿中結合型エストロゲン濃度が減少するが、遊離型エストロゲンおよびプロゲステロンには影響しない。本品は乳汁中に排泄され、授乳中の使用により乳児にアレルギー反応を引き起こす可能性がある。
アモキシシリンには注射剤、カプセル、錠剤、顆粒剤など様々な剤形があるが、いずれの剤形も保存環境への要求が厳しく、遮光・密封し、冷暗所で乾燥した場所に保管すべきである。適切な保存条件下でも、アモキシシリンは保管中に分解や重合などの化学変化を起こし、新たなアレルギー性物質を形成する可能性がある。高温多湿の季節には、この変質・失効の速度がさらに加速します。また、アモキシシリンはアミノグリコシド系抗生物質（ゲンタマイシン、カナマイシンなど）、シプロフロキサシン、ペフロキサシンなどの薬剤と併用禁忌であり、同一容器に保管できません。アモキシシリンカプセルの使用は必ず医師の指示に従う必要があり、家庭常備薬として自己判断で服用することは無謀であると同時に危険を伴います。服用中に発疹などのアレルギー反応、あるいは下痢・嘔吐などの重篤な消化器系副作用が現れた場合は、直ちに服用を中止しなければなりません。