L'amoxicillina è un antibiotico penicillinico semisintetico ad ampio spettro. Il suo spettro antimicrobico e la sua attività sono essenzialmente identici a quelli dell'ampicillina, sebbene presenti una resistenza agli acidi superiore e dimostri effetti battericidi più potenti e rapidi. Tuttavia, è controindicata per il trattamento della meningite. La sua emivita è di circa 61,3 minuti.L'amoxicillina rimane stabile in condizioni acide, raggiungendo il 90% di assorbimento gastrointestinale. Viene assorbita più rapidamente e completamente rispetto all'ampicillina. Sebbene la sua efficacia contro la Shigella sia inferiore a quella dell'ampicillina, i suoi effetti su altri agenti patogeni sono comparabili. [Azioni dell'amoxicillina] L'amoxicillina mostra una potente attività battericida e una forte penetrazione della parete cellulare.Dopo la somministrazione orale, l'anello lattamico nella molecola del farmaco subisce un'idrolisi immediata per formare un legame peptidico. Questo si lega rapidamente e inattiva l'enzima transpeptidasi batterico, interrompendo l'unica via per la sintesi della parete cellulare batterica attraverso la formazione di glicopeptidi. Di conseguenza, le cellule batteriche diventano rapidamente sferiche e si rompono, morendo infine a causa della distruzione della parete cellulare e del gonfiore osmotico dovuto all'afflusso di acqua.Essi esercitano potenti effetti batteriostatici e battericidi contro la maggior parte dei batteri Gram-negativi e Gram-positivi patogeni (compresi cocchi e bacilli). Sono particolarmente efficaci contro i cocchi Gram-positivi aerobici come Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, specie di Staphylococcus penicillinasi-negative ed Enterococcus faecalis;così come i batteri Gram-negativi aerobici come i ceppi non produttori di β-lattamasi di Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae e Helicobacter pylori. L'emodialisi rimuove parte del farmaco, ma la dialisi peritoneale non ha alcun effetto di clearance su questo prodotto. Organismi sensibili:Streptococchi dei gruppi A, B, C, F, G e non raggruppati; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; specie Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Batteri sensibili instabili: Streptococcus pneumoniae sensibile o resistente alla penicillina, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Organismi resistenti: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Tossicologia: non ancora stabilita.
L'amoxicillina produce risultati soddisfacenti nel trattamento della febbre tifoide, di altre infezioni da Salmonella e dei portatori di tifo.Dimostra inoltre una buona efficacia contro le infezioni del tratto urinario causate da ceppi batterici sensibili che non producono β-lattamasi. Per i pazienti con infezioni del tratto urinario inferiore e uretrite o cervicite da Neisseria gonorrhoeae non produttrice di enzimi, una singola dose orale di 3 g produce risultati soddisfacenti.Le indicazioni includono infezioni dell'orecchio, del naso e della gola; infezioni delle vie respiratorie; e infezioni della pelle e dei tessuti molli causate da Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus penicillinasi-negativo, streptococchi emolitici e Haemophilus influenzae beta-lattamasi-negativo. L'amoxicillina può essere utilizzata anche per la leptospirosi.Questo prodotto può essere utilizzato anche per le infezioni urogenitali causate da Escherichia coli, Proteus mirabilis ed Enterococcus faecalis sensibili. La terapia combinata con claritromicina e lansoprazolo dimostra una buona efficacia contro l'infezione da Helicobacter pylori. L'amoxicillina è indicata per le infezioni causate da batteri sensibili (ceppi non produttori di β-lattamasi), tra cui:(1) Infezioni del tratto respiratorio superiore come otite media, sinusite, faringite e tonsillite causate da Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus o Haemophilus influenzae
(2) Infezioni del tratto urinario causate da Escherichia coli, Proteus mirabilis o Enterococcus faecalis
(3) Infezioni della cute e dei tessuti molli causate da Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus o Escherichia coli
(4) Infezioni del tratto respiratorio inferiore quali bronchite acuta e polmonite causate da Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus o Haemophilus influenzae
(5) Gonorrea acuta non complicata
(6) Può essere usato per trattare la febbre tifoide, altre infezioni da Salmonella, portatori di tifo e leptospirosi; l'amoxicillina può anche essere usata in terapia tripla con claritromicina e lansoprazolo per eradicare l'Helicobacter pylori dallo stomaco e dal duodeno, riducendo il tasso di recidiva delle ulcere peptiche.
【Reazioni avverse】
L'incidenza delle reazioni avverse durante l'uso clinico dell'amoxicillina è di circa il 5-6%, con interruzione del trattamento a causa delle reazioni in circa il 2% dei casi. Le reazioni avverse primarie includono:
1. Le reazioni allergiche possono manifestarsi come febbre da farmaci, orticaria, eruzione cutanea e asma, in particolare nei pazienti con mononucleosi infettiva. Lo shock anafilattico è raro.
2. Sintomi gastrointestinali: comunemente includono diarrea, nausea e vomito. Occasionalmente possono verificarsi reazioni gastrointestinali come la colite pseudomembranosa.
3. Sintomi ematologici: raramente osservati come eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia o anemia.
4. Le reazioni cutanee e delle mucose possono includere rash maculopapulare, eritema multiforme essudativo, sindrome di Stevens-Johnson e dermatite esfoliativa.
5. La disfunzione epatica e renale può manifestarsi con lievi aumenti delle aminotransferasi sieriche o nefrite interstiziale acuta in una minoranza di pazienti.
6. Altri sintomi del sistema nervoso centrale: agitazione, ansia, insonnia, vertigini e anomalie comportamentali. L'uso prolungato può portare a superinfezioni causate da Candida o batteri resistenti.
7. Con dosi endovenose elevate, possono verificarsi convulsioni ed eosinofilia.
【Controindicazioni】
Le autorità sanitarie nazionali stabiliscono che prima della somministrazione di amoxicillina deve essere effettuato un test cutaneo alla penicillina; le persone con reazioni positive sono controindicate. Inoltre, la penicillina sodica, la penicillina potassica e altri antibiotici della classe delle penicilline richiedono un test cutaneo prima dell'uso.Qualora il test cutaneo non sia praticabile, iniziare il trattamento con un terzo di compressa. Procedere con il dosaggio completo se entro un'ora non si verificano reazioni avverse. Rivolgersi immediatamente a un medico in caso di malessere.
1. I soggetti allergici a una penicillina possono manifestare reattività crociata con altre penicilline o ipersensibilità alla penicillamina o alle cefalosporine. Prima della somministrazione è obbligatorio eseguire un test cutaneo alla penicillina; i soggetti che risultano positivi al test non devono assumere questo farmaco.
2. Controindicato nei pazienti con mononucleosi infettiva, leucemia linfocitica, infezione da citomegalovirus o linfoma.
3. Usare con cautela nei soggetti con una storia di condizioni allergiche quali asma, eczema, raffreddore da fieno o orticaria; nei soggetti con infezioni da herpesvirus, in particolare mononucleosi infettiva (che può aumentare il rischio di reazioni cutanee avverse).
4. Possono verificarsi reazioni false positive durante il test per il glucosio urinario utilizzando compresse di solfato di rame (R) o soluzione di Fehling. In rari casi, dopo la somministrazione possono svilupparsi aumento delle transaminasi sieriche, eosinofilia e leucopenia.
5. Usare con cautela nelle donne in gravidanza e in allattamento e nei bambini di età inferiore ai tre mesi.Nella fase avanzata della gravidanza, la somministrazione può ridurre le concentrazioni plasmatiche di estrogeni legati senza influire sugli estrogeni liberi o sui progestinici. Questo prodotto è escreto nel latte materno; l'uso da parte delle madri che allattano può sensibilizzare i neonati.
L'amoxicillina è disponibile in diverse formulazioni, tra cui iniezioni, capsule, compresse e granuli. Indipendentemente dalla formulazione, sono necessarie condizioni di conservazione rigorose: proteggere dalla luce, tenere ben chiuso e conservare in un luogo fresco, buio e asciutto. Anche in condizioni di conservazione ottimali, l'amoxicillina può subire cambiamenti chimici come la decomposizione e la polimerizzazione durante la conservazione, formando potenzialmente nuove sostanze allergeniche.Questo deterioramento accelera durante le stagioni calde e umide. Inoltre, l'amoxicillina è controindicata per la conservazione insieme ad aminoglicosidi (come gentamicina, kanamicina), ciprofloxacina o pefloxacina e non deve essere conservata nello stesso contenitore.Le capsule di amoxicillina devono essere assunte rigorosamente secondo le prescrizioni di un medico. L'autosomministrazione come medicinale domestico è sconsigliata e potenzialmente pericolosa. Se durante il trattamento si verificano reazioni allergiche come eruzioni cutanee o si manifestano gravi effetti avversi gastrointestinali come diarrea o vomito, il farmaco deve essere sospeso immediatamente.