Amoxicillin adalah antibiotik penisilin spektrum luas semi-sintetik. Spektrum antimikroba dan aktivitasnya secara esensial identik dengan ampicillin, meskipun memiliki resistensi asam yang lebih baik dan menunjukkan efek bakterisidal yang lebih kuat dan cepat. Namun, obat ini dikontraindikasikan untuk pengobatan meningitis. Waktu paruhnya sekitar 61,3 menit.Amoxicillin tetap stabil dalam kondisi asam, mencapai penyerapan gastrointestinal sebesar 90%. Ia diserap lebih cepat dan lengkap dibandingkan ampicillin. Meskipun efektivitasnya terhadap Shigella inferior dibandingkan ampicillin, efeknya terhadap patogen lain sebanding.
【Mekanisme Kerja Amoxicillin】
Amoxicillin menunjukkan aktivitas bakterisidal yang kuat dan penetrasi dinding sel yang kuat.Setelah pemberian oral, cincin laktam pada molekul obat mengalami hidrolisis segera untuk membentuk ikatan peptida. Ikatan ini dengan cepat mengikat dan menonaktifkan enzim transpeptidase bakteri, mengganggu jalur tunggal sintesis dinding sel bakteri melalui pembentukan glikopeptida. Akibatnya, sel bakteri menjadi bulat dengan cepat dan pecah, akhirnya mati akibat kerusakan dinding sel dan pembengkakan osmotik akibat masuknya air.Mereka menunjukkan efek bakteriostatik dan bakterisidal yang kuat terhadap sebagian besar bakteri patogen Gram-negatif dan Gram-positif (termasuk kokus dan basil). Secara khusus efektif terhadap kokus Gram-positif aerobik seperti Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, spesies Staphylococcus yang tidak memproduksi penisilinase, dan Enterococcus faecalis;serta bakteri Gram-negatif aerobik seperti strain Escherichia coli yang tidak memproduksi β-laktamase, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, dan Helicobacter pylori. Hemodialisis menghilangkan sebagian obat, tetapi dialisis peritoneal tidak memiliki efek pembersihan terhadap produk ini.
Organisme yang rentan:Streptococcus grup A, B, C, F, G, dan yang tidak tergolong; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus spp.; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Bakteri yang rentan tidak stabil: Streptococcus pneumoniae yang rentan atau resisten terhadap penisilin, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Organisme resisten: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikologi: Belum ditetapkan.
Amoxicillin memberikan hasil memuaskan dalam pengobatan demam tifoid, infeksi Salmonella lainnya, dan pembawa demam tifoid.Obat ini juga menunjukkan efektivitas yang baik terhadap infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh strain bakteri yang rentan dan tidak memproduksi β-laktamase. Pada pasien dengan infeksi saluran kemih bawah dan urethritis atau cervicitis yang disebabkan oleh Neisseria gonorrhoeae non-enzim, dosis tunggal oral 3 g memberikan hasil yang memuaskan.Indikasi meliputi infeksi telinga, hidung, dan tenggorokan; infeksi saluran pernapasan; serta infeksi kulit dan jaringan lunak yang disebabkan oleh Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus yang tidak menghasilkan penisilinase, streptokokus hemolitik, dan Haemophilus influenzae yang tidak menghasilkan beta-laktamase. Amoksisilin juga dapat digunakan untuk leptospirosis.Produk ini juga dapat digunakan untuk infeksi urogenital yang disebabkan oleh Escherichia coli, Proteus mirabilis, dan Enterococcus faecalis yang rentan. Terapi kombinasi dengan clarithromycin dan lansoprazole menunjukkan efektivitas yang baik terhadap infeksi Helicobacter pylori.
Amoxicillin diindikasikan untuk infeksi yang disebabkan oleh bakteri yang rentan (strain non-β-laktamase), termasuk:
(1) Infeksi saluran pernapasan atas seperti otitis media, sinusitis, faringitis, dan tonsilitis yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, atau Haemophilus influenzae
(2) Infeksi saluran kemih yang disebabkan oleh Escherichia coli, Proteus mirabilis, atau Enterococcus faecalis
(3) Infeksi kulit dan jaringan lunak yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, atau Escherichia coli
(4) Infeksi saluran pernapasan bawah seperti bronkitis akut dan pneumonia yang disebabkan oleh Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, atau Haemophilus influenzae
(5) Gonore akut tanpa komplikasi
(6) Dapat digunakan untuk mengobati demam tifoid, infeksi Salmonella lainnya, pembawa demam tifoid, dan leptospirosis; amoksisilin juga dapat digunakan dalam terapi tiga obat bersama klaritromisin dan lansoprazol untuk menghilangkan Helicobacter pylori dari lambung dan duodenum, mengurangi tingkat kekambuhan tukak peptik.
【Reaksi Merugikan】
Insiden reaksi merugikan selama penggunaan klinis amoksisilin sekitar 5-6%, dengan penghentian pengobatan akibat reaksi terjadi pada sekitar 2% kasus. Reaksi merugikan utama meliputi:
1. Reaksi alergi dapat manifestasi sebagai demam obat, urtikaria, ruam, dan asma, terutama pada pasien dengan mononukleosis infeksiosa. Syok anafilaksis jarang terjadi.
2. Gejala gastrointestinal: Umumnya meliputi diare, mual, dan muntah. Reaksi gastrointestinal yang jarang terjadi seperti kolitis pseudomembranosa dapat terjadi.
3. Gejala hematologis: Jarang terjadi sebagai eosinofilia, leukopenia, trombositopenia, atau anemia.
4. Reaksi kulit dan mukosa dapat meliputi ruam makulopapular, eritema multiforme eksudatif, sindrom Stevens-Johnson, dan dermatitis eksfoliatif.
5. Gangguan hati dan ginjal dapat berupa peningkatan ringan enzim aminotransferase serum atau nefritis interstisial akut pada sebagian kecil pasien.
6. Gejala sistem saraf pusat lainnya: kegelisahan, kecemasan, insomnia, pusing, dan kelainan perilaku. Penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan infeksi sekunder akibat Candida atau bakteri resisten.
7. Dengan dosis intravena yang besar, kejang dan eosinofilia dapat terjadi.
【Kontraindikasi】
Otoritas kesehatan nasional mensyaratkan bahwa tes kulit penisilin harus dilakukan sebelum pemberian amoksisilin; individu dengan reaksi positif dikontraindikasikan. Selain itu, penisilin natrium, penisilin kalium, dan antibiotik penisilin lainnya memerlukan tes kulit sebelum penggunaan.Jika uji kulit tidak praktis, mulailah pengobatan dengan sepertiga tablet. Lanjutkan dengan dosis penuh jika tidak ada reaksi adverse dalam satu jam. Segera cari pertolongan medis jika timbul ketidaknyamanan. 1. Individu yang alergi terhadap satu jenis penisilin dapat menunjukkan reaksi silang dengan jenis lain, atau terhadap penicillamine atau sefalosporin. Uji kulit penisilin wajib dilakukan sebelum pemberian; individu yang menunjukkan reaksi positif tidak boleh menerima obat ini.
2. Kontraindikasi pada pasien dengan mononukleosis infeksiosa, leukemia limfositik, infeksi cytomegalovirus, atau limfoma.
3. Gunakan dengan hati-hati pada individu dengan riwayat kondisi alergi seperti asma, eksim, demam hay, atau urtikaria; atau infeksi herpesvirus, terutama mononukleosis infeksiosa (yang dapat meningkatkan risiko reaksi kulit yang merugikan).
4. Reaksi positif palsu dapat terjadi saat menguji glukosa urin menggunakan tablet sulfat tembaga (R) atau larutan Fehling. Dalam kasus yang jarang, peningkatan transaminase serum, eosinofilia, dan leukopenia dapat terjadi setelah pemberian.Pada trimester akhir kehamilan, pemberian obat ini dapat mengurangi konsentrasi estrogen terikat plasma tanpa memengaruhi estrogen bebas atau progestogen. Produk ini diekskresikan dalam ASI; penggunaan oleh ibu menyusui dapat menyebabkan sensitisasi pada bayi.
Amoxicillin tersedia dalam berbagai formulasi, termasuk injeksi, kapsul, tablet, dan granula. Terlepas dari formulasi yang digunakan, kondisi penyimpanan yang ketat diperlukan: lindungi dari cahaya, simpan dalam wadah tertutup, dan simpan di tempat sejuk, gelap, dan kering. Bahkan dalam kondisi penyimpanan optimal, amoxicillin dapat mengalami perubahan kimia seperti dekomposisi dan polimerisasi selama penyimpanan, yang berpotensi membentuk zat alergenik baru.Degradasi ini mempercepat selama musim panas dan lembap. Selain itu, amoksisilin dikontraindikasikan untuk disimpan bersama aminoglikosida (seperti gentamisin, kanamisin), siprofloksasin, atau pefloksasin, dan tidak boleh disimpan dalam wadah yang sama.Kapsul amoksisilin harus diminum sesuai resep dari tenaga medis. Penggunaan sendiri sebagai obat rumahan tidak dianjurkan dan berpotensi berbahaya. Jika terjadi reaksi alergi seperti ruam selama pengobatan, atau efek samping gastrointestinal yang parah seperti diare atau muntah, obat harus dihentikan segera.