Az amoxicillin egy félszintetikus, széles spektrumú penicillin antibiotikum. Antimikrobiális spektruma és hatása lényegében megegyezik az ampicillinnel, azonban jobb savállósággal rendelkezik, és erősebb és gyorsabb baktericid hatást fejt ki. Azonban ellenjavallt agyhártyagyulladás kezelésére. Felezési ideje körülbelül 61,3 perc.Az amoxicillin savas körülmények között is stabil marad, és 90%-os gyomor-bélrendszeri felszívódást ér el. Az ampicillinnél gyorsabban és teljesebben szívódik fel. Míg a Shigella ellen hatékonysága alacsonyabb, mint az ampicilliné, más kórokozókra gyakorolt hatása hasonló.
【Az amoxicillin hatása】
Az amoxicillin erős baktericid hatást és erős sejtfaláthatolást mutat.Orális adagolás után a gyógyszer molekulájában található laktámgyűrű azonnal hidrolízisnek megy keresztül, és peptidkötést képez. Ez gyorsan kötődik a bakteriális transzpeptidáz enzimhez és inaktiválja azt, megszakítva a glikopeptid képződésen keresztül a bakteriális sejtfal szintézisének egyetlen útját. Ennek következtében a bakteriális sejtek gyorsan gömb alakúvá válnak és felszakadnak, végül a sejtfal megsemmisülése és a víz beáramlása miatti ozmotikus duzzanat miatt elpusztulnak.Erős bakteriosztatikus és baktericid hatást fejtenek ki a legtöbb patogén Gram-negatív és Gram-pozitív baktériumra (beleértve a kokkuszokat és a bacillusokat). Különösen hatékonyak az aerob Gram-pozitív kokkuszok, például a Streptococcus pneumoniae, a Streptococcus pyogenes, a penicillináz-negatív Staphylococcus fajok és az Enterococcus faecalis ellen.valamint aerob Gram-negatív baktériumok, mint például a nem β-laktamáz termelő Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae és Helicobacter pylori törzsek. A hemodialízis eltávolítja a gyógyszer egy részét, de a peritoneális dialízisnek nincs clearance hatása erre a termékre.A, B, C, F, G csoportba tartozó és csoportba nem sorolt streptococcusok; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus fajok; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Instabil érzékeny baktériumok: Penicillinre érzékeny vagy rezisztens Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Rezisztens organizmusok: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxikológia: Még nem állapították meg.
Az amoxicillin kielégítő eredményeket hoz a tífusz, egyéb Salmonella-fertőzések és tífusz hordozók kezelésében.Jó hatékonyságot mutat a β-laktamázokat nem termelő, érzékeny baktériumtörzsek által okozott húgyúti fertőzések ellen is. Alsó húgyúti fertőzésekkel és nem enzimtermelő Neisseria gonorrhoeae urethritis vagy cervicitis esetén 3 g egyszeri orális adag kielégítő eredményeket hoz.A javallatok közé tartoznak a fül-, orr- és torokfertőzések, a légúti fertőzések, valamint a Streptococcus pneumoniae, a penicillináz-negatív Staphylococcus aureus, a hemolitikus streptococcusok és a béta-laktamáz-negatív Haemophilus influenzae által okozott bőr- és lágyrészfertőzések. Az amoxicillin leptospirosis kezelésére is alkalmazható.Ez a termék alkalmazható az érzékeny Escherichia coli, Proteus mirabilis és Enterococcus faecalis által okozott urogenitális fertőzések kezelésére is. A klaritromicin és a lansoprazol kombinált terápiája jó hatékonyságot mutat a Helicobacter pylori fertőzés ellen. Az amoxicillin javallott az érzékeny baktériumok (nem β-laktamáz termelő törzsek) által okozott fertőzések kezelésére, ideértve:(1) Felső légúti fertőzések, mint például középfülgyulladás, arcüreggyulladás, garatgyulladás és mandulagyulladás, amelyeket Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus vagy Haemophilus influenzae baktériumok okoznak
(2) Escherichia coli, Proteus mirabilis vagy Enterococcus faecalis baktériumok által okozott húgyúti fertőzések
(3) Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus vagy Escherichia coli által okozott bőr- és lágyrészfertőzések
(4) Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus vagy Haemophilus influenzae által okozott alsó légúti fertőzések, például akut bronchitis és pneumonia
(5) Akut, szövődménymentes gonorrhoea
(6) Használható tífusz, egyéb Salmonella-fertőzések, tífusz hordozók és leptospirosis kezelésére; az amoxicillin clarithromycin és lansoprazole tripla terápiában is alkalmazható a Helicobacter pylori gyomorban és nyombélben történő felszámolására, csökkentve ezzel a peptikus fekélyek kiújulási arányát.
【Mellékhatások】
Az amoxicillin klinikai alkalmazása során a mellékhatások előfordulási gyakorisága körülbelül 5-6%, az esetek körülbelül 2%-ában a mellékhatások miatt kell abbahagyni a kezelést. A főbb mellékhatások a következők:
1. Az allergiás reakciók gyógyszeres láz, csalánkiütés, bőrkiütés és asztma formájában jelentkezhetnek, különösen fertőző mononukleózisban szenvedő betegeknél. Anafilaxiás sokk ritkán fordul elő.
2. Gyomor-bélrendszeri tünetek: Gyakoriak a hasmenés, hányinger és hányás. Esetenként gyomor-bélrendszeri reakciók, például pszeudomembranosus colitis léphetnek fel.
3. Hematológiai tünetek: Ritkán figyelhető meg eozinofília, leukopenia, thrombocytopenia vagy anaemia.
4. A bőr- és nyálkahártya-reakciók között szerepelhet makulopapuláris bőrkiütés, exudatív erythema multiforme, Stevens-Johnson-szindróma és exfoliatív dermatitis.
5. Máj- és veseelégtelenség jelentkezhet enyhe szérum aminotranszferáz-emelkedés vagy akut intersticiális nephritis formájában a betegek kis hányadánál.
6. Egyéb központi idegrendszeri tünetek, beleértve izgatottságot, szorongást, álmatlanságot, szédülést és viselkedési rendellenességeket. Hosszan tartó használat Candida vagy rezisztens baktériumok által okozott szuperfertőzésekhez vezethet.
7. Magas intravénás adagok esetén görcsök és eozinofília léphet fel.
【Ellenjavallatok】
A nemzeti egészségügyi hatóságok előírják, hogy az amoxicillin adagolása előtt penicillin bőrpróbát kell végezni; a pozitív reakciót mutató személyek számára a gyógyszer alkalmazása ellenjavallt. Ezenkívül a penicillin-nátrium, a penicillin-kálium és más penicillin-osztályú antibiotikumok alkalmazása előtt bőrpróbát kell végezni.Ha a bőrpróba elvégzése nem kivitelezhető, a kezelést egy tabletta harmadával kell kezdeni. Ha egy órán belül nem jelentkezik mellékhatás, folytatható a teljes adaggal. Ha kellemetlen érzés jelentkezik, azonnal orvoshoz kell fordulni. 1. Az egyik penicillinre allergiás személyeknél keresztreaktivitás jelentkezhet más penicillinekkel, vagy túlérzékenység lehet a penicillaminra vagy a cefalosporinokra. A beadás előtt kötelező penicillin bőrpróba elvégzése; a pozitív eredményt mutató személyek nem kaphatják meg a gyógyszert.
2. Ellenjavallt fertőző mononukleózis, limfocitás leukémia, citomegalovírus-fertőzés vagy limfóma esetén.
3. Óvatosan alkalmazható olyan személyeknél, akiknek allergiás megbetegedései vannak, például asztma, ekcéma, szénanátha vagy csalánkiütés; herpeszvírus-fertőzésben szenvedőknél, különösen fertőző mononukleózis esetén (amely növelheti a nemkívánatos bőrreakciók kockázatát).
4. Hamis pozitív reakciók fordulhatnak elő, ha a vizelet glükózszintjét réz-szulfát tablettákkal (R) vagy Fehling-oldattal vizsgálják. Ritka esetekben a beadás után szérum transzamináz emelkedés, eozinofília és leukopénia alakulhat ki.
5. Óvatosan alkalmazható terhes és szoptató nők, valamint három hónaposnál fiatalabb csecsemők esetében.A terhesség késői szakaszában a gyógyszer alkalmazása csökkentheti a plazmához kötött ösztrogénkoncentrációt anélkül, hogy hatással lenne a szabad ösztrogénekre vagy progesztogénekre. A termék kiválasztódik az anyatejbe; szoptató anyáknál alkalmazása érzékenységet okozhat a csecsemőknél.
Az amoxicillin többféle készítményben kapható, beleértve injekciókat, kapszulákat, tablettákat és granulátumokat. A készítménytől függetlenül szigorú tárolási feltételek szükségesek: fénytől védve, lezárt tartályban, hűvös, sötét, száraz helyen tárolandó. Még optimális tárolási körülmények között is előfordulhat, hogy az amoxicillin tárolás közben kémiai változásokon megy keresztül, például bomlásnak és polimerizációnak, ami új allergén anyagok kialakulásához vezethet.Ez a romlás meleg, párás évszakokban felgyorsul. Ezenkívül az amoxicillin ellenjavallt az aminoglikozidokkal (pl. gentamicin, kanamicin), ciprofloxacinnal vagy pefloxacinnal való együttes tárolás, és nem szabad ugyanabban a tartályban tartani.Az amoxicillin kapszulákat szigorúan az orvos által előírtak szerint kell bevenni. Az otthoni gyógyszerként történő önálló alkalmazás nem tanácsos és potenciálisan veszélyes. Ha a kezelés során allergiás reakciók, például bőrkiütések jelentkeznek, vagy súlyos gyomor-bélrendszeri mellékhatások, például hasmenés vagy hányás jelentkeznek, a gyógyszer szedését azonnal abba kell hagyni.