L'amoxicilline est un antibiotique pénicillinique semi-synthétique à large spectre. Son spectre antimicrobien et son activité sont essentiellement identiques à ceux de l'ampicilline, mais elle présente une résistance supérieure à l'acide et démontre des effets bactéricides plus puissants et plus rapides. Cependant, elle est contre-indiquée pour le traitement de la méningite. Sa demi-vie est d'environ 61,3 minutes.L'amoxicilline reste stable dans des conditions acides, atteignant une absorption gastro-intestinale de 90 %. Elle est absorbée plus rapidement et complètement que l'ampicilline. Bien que son efficacité contre Shigella soit inférieure à celle de l'ampicilline, ses effets sur d'autres agents pathogènes sont comparables. [Actions de l'amoxicilline] L'amoxicilline présente une activité bactéricide puissante et une forte pénétration de la paroi cellulaire.Après administration orale, le cycle lactame de la molécule du médicament subit une hydrolyse immédiate pour former une liaison peptidique. Celle-ci se lie rapidement à l'enzyme transpeptidase bactérienne et l'inactive, perturbant ainsi la seule voie de synthèse de la paroi cellulaire bactérienne via la formation de glycopeptides. En conséquence, les cellules bactériennes deviennent rapidement sphériques et se rompent, finissant par mourir à cause de la destruction de leur paroi cellulaire et du gonflement osmotique dû à l'afflux d'eau.Ils présentent de puissants effets bactériostatiques et bactéricides contre la plupart des bactéries pathogènes Gram-négatives et Gram-positives (y compris les cocci et les bacilles). Ils sont particulièrement efficaces contre les cocci Gram-positifs aérobies tels que Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, les espèces de Staphylococcus pénicillinase-négatives et Enterococcus faecalis ;ainsi que les bactéries aérobies Gram-négatives telles que les souches non productrices de β-lactamase d'Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae et Helicobacter pylori. L'hémodialyse élimine une partie du médicament, mais la dialyse péritonéale n'a aucun effet de clairance sur ce produit. Organismes sensibles :Streptocoques des groupes A, B, C, F, G et non classés ; Listeria monocytogenes ; Corynebacterium diphtheriae ; Neisseria meningitidis ; Bordetella pertussis ; Clostridium perfringens ; Propionibacterium ; Peptostreptococcus ; Streptococcus bovis ; Salmonella ; espèces Bacillus ; Actinomyces ; Leptospira ; Treponema pallidum.
Bactéries sensibles instables : Streptococcus pneumoniae sensible ou résistant à la pénicilline, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Organismes résistants : Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxicologie : non encore établie.
L'amoxicilline donne des résultats satisfaisants dans le traitement de la fièvre typhoïde, d'autres infections à Salmonella et des porteurs de la fièvre typhoïde.Elle démontre également une bonne efficacité contre les infections des voies urinaires causées par des souches bactériennes sensibles qui ne produisent pas de β-lactamases. Pour les patients atteints d'infections des voies urinaires inférieures et d'urétrite ou de cervicite à Neisseria gonorrhoeae non productrice d'enzymes, une dose orale unique de 3 g donne des résultats satisfaisants.Les indications comprennent les infections de l'oreille, du nez et de la gorge, les infections des voies respiratoires et les infections de la peau et des tissus mous causées par Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus pénicillinase négatif, les streptocoques hémolytiques et Haemophilus influenzae bêta-lactamase négatif. L'amoxicilline peut également être utilisée pour traiter la leptospirose.Ce produit peut également être utilisé pour les infections urogénitales causées par Escherichia coli, Proteus mirabilis et Enterococcus faecalis sensibles. L'association thérapeutique avec la clarithromycine et le lansoprazole démontre une bonne efficacité contre l'infection à Helicobacter pylori. L'amoxicilline est indiquée pour les infections causées par des bactéries sensibles (souches non productrices de β-lactamase), notamment :(1) Infections des voies respiratoires supérieures telles que l'otite moyenne, la sinusite, la pharyngite et l'amygdalite causées par Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ou Haemophilus influenzae
(2) Infections des voies urinaires causées par Escherichia coli, Proteus mirabilis ou Enterococcus faecalis
(3) Infections de la peau et des tissus mous causées par Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus ou Escherichia coli
(4) Infections des voies respiratoires inférieures telles que bronchite aiguë et pneumonie causées par Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ou Haemophilus influenzae
(5) Gonorrhée aiguë non compliquée
(6) Peut être utilisé pour traiter la fièvre typhoïde, d'autres infections à Salmonella, les porteurs de la fièvre typhoïde et la leptospirose ; l'amoxicilline peut également être utilisée en trithérapie avec la clarithromycine et le lansoprazole pour éradiquer Helicobacter pylori de l'estomac et du duodénum, réduisant ainsi le taux de récidive des ulcères peptiques.
【Effets indésirables】
L'incidence des effets indésirables lors de l'utilisation clinique de l'amoxicilline est d'environ 5 à 6 %, avec un arrêt du traitement en raison d'effets indésirables dans environ 2 % des cas. Les principaux effets indésirables sont les suivants :
1. Les réactions allergiques peuvent se manifester par une fièvre médicamenteuse, de l'urticaire, des éruptions cutanées et de l'asthme, en particulier chez les patients atteints de mononucléose infectieuse. Le choc anaphylactique est rare.
2. Symptômes gastro-intestinaux : ils comprennent généralement la diarrhée, les nausées et les vomissements. Des réactions gastro-intestinales occasionnelles telles que la colite pseudomembraneuse peuvent survenir.
3. Symptômes hématologiques : rarement observés sous forme d'éosinophilie, de leucopénie, de thrombocytopénie ou d'anémie.
4. Les réactions cutanées et muqueuses peuvent inclure une éruption maculopapuleuse, un érythème polymorphe exsudatif, un syndrome de Stevens-Johnson et une dermatite exfoliative.
5. Une dysfonction hépatique et rénale peut se manifester par une légère élévation des aminotransférases sériques ou une néphrite interstitielle aiguë chez une minorité de patients.
6. Autres symptômes du système nerveux central, notamment agitation, anxiété, insomnie, vertiges et anomalies comportementales. Une utilisation prolongée peut entraîner des surinfections causées par Candida ou des bactéries résistantes.
7. Des convulsions et une éosinophilie peuvent survenir à des doses intraveineuses élevées.
【Contre-indications】
Les autorités sanitaires nationales stipulent qu'un test cutané à la pénicilline doit être effectué avant l'administration d'amoxicilline ; les personnes présentant des réactions positives sont contre-indiquées. De plus, la pénicilline sodique, la pénicilline potassique et d'autres antibiotiques de la classe des pénicillines nécessitent un test cutané avant leur utilisation.Lorsque le test cutané n'est pas possible, commencer le traitement avec un tiers de comprimé. Poursuivre avec la dose complète si aucune réaction indésirable ne se produit dans l'heure qui suit. Consulter immédiatement un médecin en cas de malaise. 1. Les personnes allergiques à une pénicilline peuvent présenter une réactivité croisée avec d'autres pénicillines ou être hypersensibles à la pénicillamine ou aux céphalosporines. Un test cutané à la pénicilline est obligatoire avant l'administration ; les personnes dont le test est positif ne doivent pas recevoir le médicament.
2. Contre-indiqué chez les patients atteints de mononucléose infectieuse, de leucémie lymphocytaire, d'infection à cytomégalovirus ou de lymphome.
3. À utiliser avec prudence chez les personnes ayant des antécédents d'allergies telles que l'asthme, l'eczéma, le rhume des foins ou l'urticaire ; chez les personnes atteintes d'infections à herpèsvirus, en particulier la mononucléose infectieuse (qui peut augmenter le risque de réactions cutanées indésirables).
4. Des réactions faussement positives peuvent se produire lors du test de glycémie urinaire à l'aide de comprimés de sulfate de cuivre (R) ou de la solution de Fehling. Dans de rares cas, une élévation des transaminases sériques, une éosinophilie et une leucopénie peuvent se développer après l'administration.En fin de grossesse, l'administration peut réduire les concentrations plasmatiques d'œstrogènes liés sans affecter les œstrogènes libres ou les progestatifs. Ce produit est excrété dans le lait maternel ; son utilisation par les mères allaitantes peut sensibiliser les nourrissons.
L'amoxicilline est disponible sous plusieurs formes, notamment en injections, gélules, comprimés et granulés. Quelle que soit la forme, des conditions de conservation strictes sont requises : protéger de la lumière, conserver dans un récipient hermétique et garder dans un endroit frais, sombre et sec. Même dans des conditions de conservation optimales, l'amoxicilline peut subir des changements chimiques tels que la décomposition et la polymérisation pendant le stockage, pouvant potentiellement former de nouvelles substances allergènes.Cette détérioration s'accélère pendant les saisons chaudes et humides. En outre, l'amoxicilline est contre-indiquée pour le stockage conjoint avec des aminoglycosides (tels que la gentamicine, la kanamycine), la ciprofloxacine ou la pefloxacine, et ne doit pas être conservée dans le même récipient.Les gélules d'amoxicilline doivent être prises strictement selon la prescription d'un professionnel de santé. L'auto-administration en tant que médicament domestique est à la fois déconseillée et potentiellement dangereuse. En cas d'apparition de réactions allergiques telles que des éruptions cutanées pendant le traitement, ou d'effets indésirables gastro-intestinaux graves tels que diarrhée ou vomissements, le traitement doit être immédiatement interrompu.