Amoksisilliini on puolisynteettinen laajakirjoinen penisilliiniantibiootti. Sen antimikrobinen spektri ja vaikutus ovat olennaisesti samat kuin ampisilliinilla, mutta se on paremmin haponkestävä ja sillä on voimakkaampi ja nopeampi bakteereja tappava vaikutus. Sitä ei kuitenkaan saa käyttää aivokalvontulehduksen hoitoon. Sen puoliintumisaika on noin 61,3 minuuttia.Amoksisilliini pysyy stabiilina happamissa olosuhteissa, ja sen imeytyminen ruoansulatuskanavasta on 90 %. Se imeytyy nopeammin ja täydellisemmin kuin ampisilliini. Vaikka sen teho Shigella-bakteeria vastaan on ampisilliinia heikompi, sen vaikutukset muihin patogeeneihin ovat vertailukelpoisia. 【Amoksisilliinin vaikutukset】 Amoksisilliini on voimakkaasti bakterisidinen ja tunkeutuu voimakkaasti soluseinään.Suun kautta annostelun jälkeen lääkemolekyylin laktaamirengas hydrolysoituu välittömästi ja muodostaa peptidisidoksen. Tämä sitoutuu nopeasti bakteerien transpeptidaasientsyymiin ja inaktivoi sen, mikä häiritsee bakteerien soluseinän synteesin ainoaa reittiä glykopeptidien muodostumisen kautta. Tämän seurauksena bakteerisolut muuttuvat nopeasti pallomaisiksi ja repeävät, ja lopulta kuolevat soluseinän tuhoutumisen ja veden virtauksen aiheuttaman osmoottisen turvotuksen vuoksi.Ne osoittavat voimakkaita bakteriostaattisia ja bakterisidisiä vaikutuksia useimpiin patogeenisiin gramnegatiivisiin ja grampositiivisiin bakteereihin (mukaan lukien kokit ja basillit). Näitä ovat aerobiset grampositiiviset kokit, kuten Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penisillinaasinegatiiviset Staphylococcus-lajit ja Enterococcus faecalis;sekä aerobisia gramnegatiivisia bakteereja, kuten ei-β-laktamaasia tuottavia Escherichia coli-, Proteus mirabilis-, Salmonella spp.-, Haemophilus influenzae-, Neisseria gonorrhoeae- ja Helicobacter pylori -kantoja. Hemodialyysi poistaa osan lääkkeestä, mutta peritoneaalidialyysillä ei ole puhdistavaa vaikutusta tähän tuotteeseen. Herkät organismit:Ryhmät A, B, C, F, G ja luokittelemattomat streptokokit; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus-lajit; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Epävakaat herkät bakteerit: Penisilliinille herkät tai resistentit Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Resistentit organismit: Staphylococcus, Corynebacterium-lajit, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas-lajit, Acinetobacter-lajit, Campylobacter-lajit, Veillonella-lajit, Mycoplasma-lajit, Rickettsia-lajit, Legionella-lajit, Bacillus-lajit, Bacteroides fragilis.
Toksikologia: Ei vielä vahvistettu.
Amoksisilliini tuottaa tyydyttäviä tuloksia lavantautien, muiden salmonellainfektioiden ja lavantautikantajien hoidossa.Se on myös tehokas β-laktamaaseja tuottamattomien herkän bakteerikannan aiheuttamien virtsateiden infektioiden hoidossa. Alavirtsateiden infektioita ja entsyymiä tuottamattoman Neisseria gonorrhoeae -bakteerin aiheuttamaa virtsaputken tai kohdunkaulan tulehdusta sairastavilla potilailla 3 g:n suun kautta otettava kerta-annos tuottaa tyydyttäviä tuloksia.Käyttöaiheita ovat korva-, nenä- ja kurkkutulehdukset, hengitystieinfektiot sekä Streptococcus pneumoniae-, penisillinaasinegatiivisen Staphylococcus aureus-, hemolyyttisten streptokokkien ja beetalaktamaasinegatiivisen Haemophilus influenzae -bakteerien aiheuttamat iho- ja pehmytkudosinfektiot. Amoksisilliinia voidaan käyttää myös leptospiroosin hoitoon.Tätä tuotetta voidaan käyttää myös herkän Escherichia coli-, Proteus mirabilis- ja Enterococcus faecalis -bakteerien aiheuttamiin urogenitaalisiin infektioihin. Yhdistelmähoito klaritromysiinillä ja lansopratsolilla on osoittautunut tehokkaaksi Helicobacter pylori -infektioiden hoidossa. Amoksisilliini on tarkoitettu herkän bakteerin (ei-β-laktamaasia tuottavat kannat) aiheuttamien infektioiden hoitoon, mukaan lukien:(1) Ylähengitystieinfektiot, kuten välikorvatulehdus, sinuiitti, nielutulehdus ja tonsilliitti, jotka ovat Streptococcus pyogenes-, Streptococcus pneumoniae-, Staphylococcus aureus- tai Haemophilus influenzae -bakteerien aiheuttamia
(2) Virtsatieinfektiot, jotka ovat Escherichia coli-, Proteus mirabilis- tai Enterococcus faecalis -bakteerien aiheuttamia
(3) Streptococcus pyogenes-, Staphylococcus aureus- tai Escherichia coli -bakteerien aiheuttamat iho- ja pehmytkudosinfektiot
(4) Streptococcus pyogenes-, Streptococcus pneumoniae-, Staphylococcus aureus- tai Haemophilus influenzae -bakteerien aiheuttamat alempien hengitysteiden infektiot, kuten akuutti keuhkoputkentulehdus ja keuhkokuume
(5) Akuutti komplisoimaton tippuri
(6) Voidaan käyttää lavantautiin, muihin salmonellainfektioihin, lavantautikantajiin ja leptospiroosiin. Amoksisilliinia voidaan käyttää myös kolmoishoidossa klaritromysiinin ja lansopratsolin kanssa Helicobacter pylori -bakteerin hävittämiseksi mahasta ja pohjukaissuolesta, mikä vähentää peptisten haavaumien uusiutumista.
【Haittavaikutukset】
Amoksisilliinin kliinisessä käytössä haittavaikutusten esiintyvyys on noin 5–6 %, ja noin 2 %:ssa tapauksista hoito keskeytetään haittavaikutusten vuoksi. Tärkeimmät haittavaikutukset ovat:
1. Allergiset reaktiot voivat ilmetä lääkekuumeena, nokkosihottumana, ihottumana ja astmana, erityisesti potilailla, joilla on tarttuva mononukleoosi. Anafylaktinen sokki on harvinaista.
2. Ruoansulatuskanavan oireet: Yleisiä ovat ripuli, pahoinvointi ja oksentelu. Satunnaisesti voi esiintyä ruoansulatuskanavan reaktioita, kuten pseudomembranoottinen koliitti.
3. Hematologiset oireet: Harvoin havaittuja ovat eosinofilia, leukopenia, trombosytopenia tai anemia.
4. Iho- ja limakalvoreaktioita voivat olla makulopapulaarinen ihottuma, eksudatiivinen erythema multiforme, Stevens-Johnsonin oireyhtymä ja eksfoliatiivinen dermatiitti.
5. Maksa- ja munuaisten toimintahäiriöt voivat ilmetä lievänä seerumin aminotransferaasien nousuna tai akuuttina interstitiaalisena nefriittinä pienellä osalla potilaista.
6. Muut keskushermoston oireet: levottomuus, ahdistuneisuus, unettomuus, huimaus ja käyttäytymisen poikkeavuudet. Pitkäaikainen käyttö voi johtaa Candida-sienen tai resistenttien bakteerien aiheuttamiin superinfektioihin.
7. Suurilla laskimonsisäisillä annoksilla voi esiintyä kouristuksia ja eosinofiliaa.
【Vasta-aiheet】
Kansalliset terveysviranomaiset määräävät, että ennen amoksisilliinin antamista on suoritettava penisilliini-ihokoe; henkilöille, joilla on positiivinen reaktio, lääkkeen käyttö on vasta-aiheista. Lisäksi penisilliininatrium, penisilliinikalium ja muut penisilliiniluokan antibiootit edellyttävät ihokokeen suorittamista ennen käyttöä.Jos ihokoe ei ole käytännöllinen, hoito aloitetaan kolmasosalla tabletista. Jos tunnin kuluessa ei ilmene haittavaikutuksia, jatketaan normaalia annostusta. Jos epämukavuutta ilmenee, hakeudu välittömästi lääkäriin. 1. Yhden penisilliinin suhteen allergiset henkilöt voivat olla ristireaktiivisia muiden penisilliinien suhteen tai yliherkkiä penisillamiinille tai kefalosporiineille. Ennen lääkkeen antamista on tehtävä penisilliini-ihokoe; positiivisen tuloksen saaneet henkilöt eivät saa käyttää tätä lääkettä.
2. Vasta-aiheinen potilaille, joilla on tarttuva mononukleoosi, lymfosyyttinen leukemia, sytomegalovirusinfektio tai lymfooma.
3. Käytä varoen henkilöillä, joilla on allergisia sairauksia, kuten astma, ekseema, heinänuha tai nokkosihottuma, tai joilla on herpesvirusinfektio, erityisesti tarttuva mononukleoosi (joka voi lisätä haittavaikutusten riskiä iholla).
4. Vääriä positiivisia reaktioita voi esiintyä, kun virtsan glukoosipitoisuutta testataan kuparisulfaattitableteilla (R) tai Fehlingin liuoksella. Harvinaisissa tapauksissa seerumin transaminaasipitoisuuden nousu, eosinofilia ja leukopenia voivat kehittyä lääkkeen antamisen jälkeen.Raskauden loppuvaiheessa lääkkeen antaminen voi vähentää plasmaan sitoutuneiden estrogeenien pitoisuuksia vaikuttamatta vapaisiin estrogeeneihin tai progestogeeneihin. Tämä tuote erittyy äidinmaitoon; imettävien äitien käyttö voi herkistää imeväisiä.
Amoksisilliiniä on saatavana useina valmisteina, mukaan lukien injektiot, kapselit, tabletit ja rakeet. Valmisteesta riippumatta säilytysolosuhteet ovat tiukat: suojaa valolta, pidä tiiviisti suljettuna ja säilytä viileässä, pimeässä ja kuivassa paikassa. Jopa optimaalisissa säilytysolosuhteissa amoksisilliini voi käydä läpi kemiallisia muutoksia, kuten hajoamista ja polymeroitumista, ja muodostaa mahdollisesti uusia allergeenisia aineita.Tämä pilaantuminen kiihtyy kuumina ja kosteina vuodenaikoina. Lisäksi amoksisilliini on vasta-aiheista säilyttää yhdessä aminoglykosidien (kuten gentamisiinin, kanamysiinin), siprofloksasiinin tai pefloksasiinin kanssa, eikä sitä saa säilyttää samassa astiassa.Amoksisilliinikapseleita on käytettävä tarkasti lääkärin määräämällä tavalla. Itsehoito kotilääkkeenä on sekä epäsuositeltavaa että mahdollisesti vaarallista. Jos hoidon aikana ilmenee allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, tai vakavia ruoansulatuskanavan haittavaikutuksia, kuten ripulia tai oksentelua, lääkitys on lopetettava välittömästi.