Amoxicillin on pool-sünteetiline laia spektriga penitsilliiniantibiootikum. Selle antimikroobne spektrum ja toime on sisuliselt identne ampicilliiniga, kuigi see on happekindlam ja avaldab tugevamat ja kiiremat bakteritsiidset toimet. Siiski on see vastunäidustatud meningiidi raviks. Selle poolestusaeg on umbes 61,3 minutit.Amoxicillin jääb happelistes tingimustes stabiilseks, saavutades 90% imendumise seedetraktis. See imendub kiiremini ja täielikumalt kui ampicillin. Kuigi selle efektiivsus Shigella vastu on ampicillini omast halvem, on selle toime teistele patogeenidele võrreldav. Amoxicillini toime Amoxicillin avaldab tugevat bakteritsiidset toimet ja tungib hästi rakuseina.Pärast suukaudset manustamist läbib ravimimolekuli laktaamring kohe hüdrolüüsi, moodustades peptiidsideme. See seondub kiiresti bakterite transpeptidaasi ensüümiga ja inaktiveerib selle, häirides glükopeptiidi moodustumise kaudu bakterite rakuseina sünteesi ainsat teed. Selle tulemusena muutuvad bakterirakud kiiresti kerakujuliseks ja purunevad, surres lõpuks rakuseina hävimise ja vee sissevoolust tingitud osmootilise paisumise tagajärjel.Need avaldavad tugevat bakteriostaatilist ja bakteritsiidset toimet enamiku patogeensete gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite (sh kokkide ja basillide) suhtes. Eriti efektiivsed on need aerobsete grampositiivsete kokkide suhtes, nagu Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penitsillinaasi-negatiivsed Staphylococcus liigid ja Enterococcus faecalis;Samuti on ravim efektiivne aeroobsete Gram-negatiivsete bakterite suhtes, nagu Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae ja Helicobacter pylori mitt-β-laktamaasi tootvad tüved. Hemodialüüs eemaldab osa ravimist, kuid peritoneaaldialüüsil ei ole selle ravimi puhul kliirensiefekti. Tundlikud organismid:A-, B-, C-, F- ja G-rühm ning rühmitamata streptokokid; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus liigid; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Ebastabiilsed tundlikud bakterid: penitsilliini suhtes tundlikud või resistentsed Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Resistentsed organismid: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikoloogia: veel kindlaks määramata.
Amoxicillin annab rahuldavaid tulemusi tüüfuse, muude salmonelloosi nakkuste ja tüüfuse kandjate ravis.Samuti on see efektiivne β-laktamaase mittetootvate tundlike bakteritüvede põhjustatud kuseteede infektsioonide ravimisel. Alumiste kuseteede infektsioonide ja ensüüme mittetootva Neisseria gonorrhoeae uretriidi või tservitsiidiga patsientidel annab rahuldavaid tulemusi 3 g suukaudne ühekordne annus.Näidustused hõlmavad kõrva-, nina- ja kurguinfektsioone, hingamisteede infektsioone ning nahka ja pehmeid kudesid mõjutavaid infektsioone, mille on põhjustanud Streptococcus pneumoniae, penitsillinaasi-negatiivne Staphylococcus aureus, hemolüütilised streptokokid ja beetalaktamaasi-negatiivne Haemophilus influenzae. Amoksitsilliini võib kasutada ka leptospiroosi raviks.Seda ravimit võib kasutada ka tundlike Escherichia coli, Proteus mirabilis ja Enterococcus faecalis põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide raviks. Kombinatsioonravi klaritromütsiini ja lansoprasooliga on näidanud head efektiivsust Helicobacter pylori infektsiooni raviks. Amoksitsilliin on näidustatud tundlike bakterite (mitte-β-laktamaasi tootvad tüved) põhjustatud infektsioonide raviks, sealhulgas:(1) Ülemiste hingamisteede infektsioonid, nagu keskkõrvapõletik, sinusiit, farüngiit ja tonsilliit, mida põhjustavad Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus või Haemophilus influenzae
(2) Kuseeleteede infektsioonid, mida põhjustavad Escherichia coli, Proteus mirabilis või Enterococcus faecalis
(3) Streptococcus pyogenes'e, Staphylococcus aureus'e või Escherichia coli poolt põhjustatud naha ja pehmete kudede infektsioonid
(4) Streptococcus pyogenes'e, Streptococcus pneumoniae'e, Staphylococcus aureus'e või Haemophilus influenzae poolt põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonid, nagu äge bronhiit ja kopsupõletik
(5) Äge tüsistusteta gonorröa
(6) Võib kasutada tüüfuse, muude salmonelloosi infektsioonide, tüüfuse kandjate ja leptospiroosi raviks; Amoksitsilliini võib kasutada ka kolmikravis koos klaritromütsiini ja lansoprasooliga, et hävitada Helicobacter pylori maost ja kaksteistsõrmiksoolest, vähendades seeläbi peptiliste haavandite kordumise sagedust.
【Kõrvaltoimed】
Kõrvaltoimete esinemissagedus amoksitsilliini kliinilise kasutamise ajal on umbes 5–6%, ravimi kasutamine katkestatakse kõrvaltoimete tõttu umbes 2% juhtudest. Peamised kõrvaltoimed on järgmised:
1. Allergilised reaktsioonid võivad avalduda ravimipalaviku, urtikaaria, lööbe ja astmana, eriti infektsioosse mononukleoosiga patsientidel. Anafülaktiline šokk on haruldane.
2. Seedetrakti sümptomid: tavaliselt hõlmavad need kõhulahtisust, iiveldust ja oksendamist. Aeg-ajalt võivad esineda seedetrakti reaktsioonid, nagu pseudomembranoosne koliit.
3. Hematoloogilised sümptomid: harva esinevad eosinofiilia, leukopeenia, trombotsütopeenia või aneemia.
4. Nahka ja limaskesta reaktsioonid võivad hõlmata makulopapulaarset löövet, eksudatiivset multiformset erüteemi, Stevens-Johnsoni sündroomi ja eksfoliatiivset dermatiiti.
5. Maksaja neerufunktsiooni häired võivad avalduda kerge seerumi aminotransferaaside taseme tõusuna või ägeda interstitiaalse nefriidina väikesel osal patsientidest.
6. Muud kesknärvisüsteemi sümptomid: ärrituvus, ärevus, unetus, pearinglus ja käitumishäired. Pikaajaline kasutamine võib põhjustada Candida või resistentsete bakterite poolt põhjustatud superinfektsioone.
7. Suurte intravenoossete annuste korral võivad tekkida krambid ja eosinofiilia.
【Vastunäidustused】
Riiklikud tervishoiuasutused nõuavad, et enne amoksitsilliini manustamist tuleb teha penitsilliini nahatest; positiivse reaktsiooniga isikutel on ravim vastunäidustatud. Lisaks tuleb enne penitsilliini naatriumi, penitsilliini kaaliumi ja muude penitsilliini klassi antibiootikumide kasutamist teha nahatest.Kui nahatesti tegemine ei ole võimalik, alustage ravi ühe kolmandiku tabletiga. Jätkake täisannusega, kui ühe tunni jooksul ei teki kõrvaltoimeid. Kui tekib ebamugavustunne, pöörduge viivitamatult arsti poole.
1. Ühe penitsilliini suhtes allergilised isikud võivad näidata ristreaktiivsust teiste penitsilliinidega või olla ülitundlikud penitsillamiini või tsefalosporiinide suhtes. Enne manustamist on kohustuslik teha penitsilliini nahatest; positiivse tulemuse saanud isikud ei tohi seda ravimit saada.
2. Vastunäidustatud patsientidel, kellel on infektsioosne mononukleoos, lümfotsütaarne leukeemia, tsütomegaloviiruse infektsioon või lümfoom.
3. Kasutada ettevaatusega isikutel, kellel on olnud allergilisi seisundeid, nagu astma, ekseem, heinapalavik või urtikaaria; isikutel, kellel on herpesviiruse infektsioonid, eriti infektsioosne mononukleoos (mis võib suurendada kõrvaltoimete riski nahal).
4. Väära positiivseid reaktsioone võib esineda, kui uriini glükoosi taset testitakse vaskvitrioli tablettide (R) või Fehlingi lahendusega. Harvadel juhtudel võib pärast manustamist tekkida seerumi transaminaaside taseme tõus, eosinofiilia ja leukopeenia.
5. Kasutada ettevaatusega rasedatel ja imetavatel naistel ning alla kolme kuu vanustel lastel.Raseduse lõpus võib ravimi manustamine vähendada plasmas seotud östrogeeni kontsentratsiooni, mõjutamata vaba östrogeeni või progesterooni kontsentratsiooni. See ravim eritub rinnapiima; imetavatel emadel võib ravimi kasutamine põhjustada imikute ülitundlikkust.
Amoxicillin on saadaval mitmes ravimvormis, sealhulgas süstid, kapslid, tabletid ja graanulid. Ravimvormist olenemata on vaja järgida rangeid säilitamistingimusi: kaitsta valguse eest, hoida suletud pakendis ja hoida jahedas, pimedas ja kuivas kohas. Isegi optimaalsetes säilitamistingimustes võib amoxicillin säilitamise ajal läbida keemilisi muutusi, nagu lagunemine ja polümerisatsioon, moodustades potentsiaalselt uusi allergeenseid aineid.See halvenemine kiireneb kuumadel ja niisketel aastaaegadel. Lisaks on amoksitsilliin vastunäidustatud kooshoidmiseks aminoglükosiididega (nagu gentamütsiin, kanamütsiin), tsiprofloksatsiini või pefloksatsiiniga ning seda ei tohi hoida samas anumasse.Amoxicillini kapsleid tuleb võtta rangelt vastavalt arsti ettekirjutustele. Iseseisev manustamine kodus ravimina on nii ebasoovitatav kui ka potentsiaalselt ohtlik. Kui ravi ajal tekivad allergilised reaktsioonid, nagu lööbed, või ilmnevad tõsised seedetrakti kõrvaltoimed, nagu kõhulahtisus või oksendamine, tuleb ravimi võtmine viivitamatult lõpetada.