La amoxicilina es un antibiótico penicilínico semisintético de amplio espectro. Su espectro y actividad antimicrobianos son esencialmente idénticos a los de la ampicilina, aunque presenta una resistencia superior al ácido y demuestra efectos bactericidas más potentes y rápidos. Sin embargo, está contraindicada para el tratamiento de la meningitis. Su vida media es de aproximadamente 61,3 minutos.La amoxicilina se mantiene estable en condiciones ácidas, alcanzando una absorción gastrointestinal del 90 %. Se absorbe más rápida y completamente que la ampicilina. Si bien su eficacia contra la Shigella es inferior a la de la ampicilina, sus efectos sobre otros patógenos son comparables. Acciones de la amoxicilina. La amoxicilina presenta una potente actividad bactericida y una fuerte penetración en la pared celular.Tras la administración oral, el anillo lactámico de la molécula del fármaco se hidroliza inmediatamente para formar un enlace peptídico. Este se une rápidamente a la enzima transpeptidasa bacteriana y la inactiva, interrumpiendo la única vía de síntesis de la pared celular bacteriana a través de la formación de glucopéptidos. En consecuencia, las células bacterianas se vuelven rápidamente esféricas y se rompen, muriendo finalmente por la destrucción de la pared celular y la hinchazón osmótica debida a la entrada de agua.Presentan potentes efectos bacteriostáticos y bactericidas contra la mayoría de las bacterias patógenas Gram-negativas y Gram-positivas (incluidos los cocos y los bacilos). Son especialmente eficaces contra los cocos aeróbicos Gram-positivos, como Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, especies de Staphylococcus penicilinasa-negativas y Enterococcus faecalis;así como bacterias aeróbicas Gram-negativas, como las cepas no productoras de β-lactamasa de Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae y Helicobacter pylori. La hemodiálisis elimina parte del fármaco, pero la diálisis peritoneal no tiene ningún efecto de eliminación sobre este producto. Organismos sensibles:Estreptococos de los grupos A, B, C, F, G y no agrupados; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; especies de Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Bacterias sensibles inestables: Streptococcus pneumoniae sensible o resistente a la penicilina, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Organismos resistentes: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxicología: Aún no se ha establecido.
La amoxicilina produce resultados satisfactorios en el tratamiento de la fiebre tifoidea, otras infecciones por Salmonella y portadores de tifoidea.También demuestra una buena eficacia contra las infecciones del tracto urinario causadas por cepas bacterianas susceptibles que no producen β-lactamasas. Para los pacientes con infecciones del tracto urinario inferior y uretritis o cervicitis por Neisseria gonorrhoeae no productora de enzimas, una dosis oral única de 3 g produce resultados satisfactorios.Las indicaciones incluyen infecciones de oído, nariz y garganta; infecciones del tracto respiratorio; e infecciones de la piel y los tejidos blandos causadas por Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus penicilinasa negativo, estreptococos hemolíticos y Haemophilus influenzae beta-lactamasa negativo. La amoxicilina también puede utilizarse para la leptospirosis.Este producto también puede utilizarse para las infecciones urogenitales causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis y Enterococcus faecalis sensibles. La terapia combinada con claritromicina y lansoprazol demuestra una buena eficacia contra la infección por Helicobacter pylori. La amoxicilina está indicada para las infecciones causadas por bacterias sensibles (cepas no productoras de β-lactamasa), entre las que se incluyen:(1) Infecciones del tracto respiratorio superior, como otitis media, sinusitis, faringitis y amigdalitis causadas por Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus o Haemophilus influenzae.
(2) Infecciones del tracto urinario causadas por Escherichia coli, Proteus mirabilis o Enterococcus faecalis.
(3) Infecciones de la piel y los tejidos blandos causadas por Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus o Escherichia coli.
(4) Infecciones del tracto respiratorio inferior, como bronquitis aguda y neumonía, causadas por Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus o Haemophilus influenzae.
(5) Gonorrea aguda no complicada.
(6) Puede utilizarse para tratar la fiebre tifoidea, otras infecciones por Salmonella, portadores de tifoidea y leptospirosis; la amoxicilina también puede utilizarse en terapia triple con claritromicina y lansoprazol para erradicar Helicobacter pylori del estómago y el duodeno, reduciendo la tasa de recurrencia de úlceras pépticas.
【Reacciones adversas】
La incidencia de reacciones adversas durante el uso clínico de la amoxicilina es de aproximadamente el 5-6 %, y la interrupción del tratamiento debido a reacciones se produce en alrededor del 2 % de los casos. Las reacciones adversas principales incluyen:
1. Las reacciones alérgicas pueden manifestarse como fiebre medicamentosa, urticaria, erupción cutánea y asma, especialmente en pacientes con mononucleosis infecciosa. El shock anafiláctico es poco frecuente.
2. Síntomas gastrointestinales: suelen incluir diarrea, náuseas y vómitos. En ocasiones pueden producirse reacciones gastrointestinales como colitis pseudomembranosa.
3. Síntomas hematológicos: rara vez se observan como eosinofilia, leucopenia, trombocitopenia o anemia.
4. Las reacciones cutáneas y mucosas pueden incluir erupción maculopapular, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson y dermatitis exfoliativa.
5. La disfunción hepática y renal puede manifestarse como elevaciones leves de las aminotransferasas séricas o nefritis intersticial aguda en una minoría de pacientes.
6. Otros síntomas del sistema nervioso central, como agitación, ansiedad, insomnio, mareos y anomalías del comportamiento. El uso prolongado puede provocar superinfecciones causadas por Candida o bacterias resistentes.
7. Pueden producirse convulsiones y eosinofilia con dosis intravenosas elevadas.
【Contraindicaciones】
Las autoridades sanitarias nacionales estipulan que se debe realizar una prueba cutánea de penicilina antes de administrar amoxicilina; las personas con reacciones positivas tienen contraindicado su uso. Además, la penicilina sódica, la penicilina potásica y otros antibióticos de la clase de la penicilina requieren una prueba cutánea antes de su uso.Cuando no sea posible realizar la prueba cutánea, comience el tratamiento con un tercio de un comprimido. Si no se produce ninguna reacción adversa en el plazo de una hora, continúe con la dosis normal. Acuda inmediatamente al médico si aparece alguna molestia. 1. Las personas alérgicas a una penicilina pueden presentar reactividad cruzada con otras penicilinas o pueden ser hipersensibles a la penicilamina o las cefalosporinas. Es obligatorio realizar una prueba cutánea de penicilina antes de la administración; las personas que den positivo no deben recibir este medicamento.
2. Contraindicado en pacientes con mononucleosis infecciosa, leucemia linfocítica, infección por citomegalovirus o linfoma.
3. Usar con precaución en personas con antecedentes de afecciones alérgicas como asma, eccema, fiebre del heno o urticaria; o infección por herpesvirus, en particular mononucleosis infecciosa (que puede aumentar el riesgo de reacciones cutáneas adversas).
4. Pueden producirse reacciones falsas positivas al realizar pruebas de glucosa en orina con comprimidos de sulfato de cobre (R) o solución de Fehling. En casos raros, tras la administración pueden producirse elevación de las transaminasas séricas, eosinofilia y leucopenia.
5. Se debe utilizar con precaución en mujeres embarazadas y lactantes, y en niños menores de tres meses.En la última etapa del embarazo, la administración puede reducir las concentraciones de estrógenos unidos al plasma sin afectar a los estrógenos libres ni a los progestágenos. Este producto se excreta en la leche materna; su uso por parte de madres lactantes puede sensibilizar a los lactantes.
La amoxicilina está disponible en múltiples formulaciones, incluyendo inyecciones, cápsulas, comprimidos y gránulos. Independientemente de la formulación, se requieren condiciones de almacenamiento estrictas: proteger de la luz, almacenar en un recipiente hermético y mantener en un lugar fresco, oscuro y seco. Incluso en condiciones de almacenamiento óptimas, la amoxicilina puede sufrir cambios químicos como la descomposición y la polimerización durante el almacenamiento, lo que puede dar lugar a la formación de nuevas sustancias alergénicas.Este deterioro se acelera durante las estaciones cálidas y húmedas. Además, la amoxicilina está contraindicada para el almacenamiento conjunto con aminoglucósidos (como gentamicina, kanamicina), ciprofloxacino o pefloxacino, y no debe conservarse en el mismo recipiente.Las cápsulas de amoxicilina deben tomarse estrictamente según lo prescrito por un profesional médico. La autoadministración como medicamento doméstico es desaconsejable y potencialmente peligrosa. Si durante el tratamiento se producen reacciones alérgicas, como erupciones cutáneas, o se manifiestan efectos adversos gastrointestinales graves, como diarrea o vómitos, se debe suspender inmediatamente la medicación.