Η αμοξικιλλίνη είναι ένα ημισυνθετικό αντιβιοτικό πενικιλλίνης ευρέος φάσματος. Το αντιμικροβιακό φάσμα και η δράση της είναι ουσιαστικά πανομοιότυπα με αυτά της αμπικιλλίνης, αν και παρουσιάζει ανώτερη αντοχή στα οξέα και επιδεικνύει ισχυρότερη και ταχύτερη βακτηριοκτόνο δράση. Ωστόσο, αντενδείκνυται για τη θεραπεία της μηνιγγίτιδας. Ο χρόνος ημιζωής της είναι περίπου 61,3 λεπτά.Η αμοξικιλλίνη παραμένει σταθερή σε όξινες συνθήκες, επιτυγχάνοντας 90% γαστρεντερική απορρόφηση. Απορροφάται ταχύτερα και πληρέστερα από την αμπικιλλίνη. Ενώ η αποτελεσματικότητά της έναντι της Shigella είναι κατώτερη από την αμπικιλλίνη, η επίδρασή της σε άλλους παθογόνους οργανισμούς είναι συγκρίσιμη. 【Δράσεις της αμοξικιλλίνης】 Η αμοξικιλλίνη παρουσιάζει ισχυρή βακτηριοκτόνο δράση και ισχυρή διείσδυση στο κυτταρικό τοίχωμα.Μετά από στοματική χορήγηση, ο δακτύλιος λακτάμης στο μόριο του φαρμάκου υφίσταται άμεση υδρόλυση για να σχηματίσει έναν πεπτιδικό δεσμό. Αυτός συνδέεται γρήγορα με το βακτηριακό ένζυμο τρανσπεπτιδάση και το αδρανοποιεί, διακόπτοντας τη μοναδική οδό για τη σύνθεση του βακτηριακού κυτταρικού τοιχώματος μέσω του σχηματισμού γλυκοπεπτιδίου. Κατά συνέπεια, τα βακτηριακά κύτταρα γίνονται γρήγορα σφαιρικά και ρήγνυνται, τελικά πεθαίνουν από την καταστροφή του κυτταρικού τοιχώματος και την οσμωτική διόγκωση λόγω της εισροής νερού.Εμφανίζουν ισχυρές βακτηριοστατικές και βακτηριοκτόνες επιδράσεις έναντι των περισσότερων παθογόνων Gram-αρνητικών και Gram-θετικών βακτηρίων (συμπεριλαμβανομένων των κόκκων και των βακίλλων). Αυτά περιλαμβάνουν αερόβια Gram-θετικά κόκκα όπως Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, είδη Staphylococcus αρνητικά στην πενικιλλινάση και Enterococcus faecalis.καθώς και έναντι αερόβιων Gram-αρνητικών βακτηρίων, όπως στελέχη Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae και Helicobacter pylori που δεν παράγουν β-λακταμάση. Η αιμοκάθαρση απομακρύνει μέρος του φαρμάκου, αλλά η περιτοναϊκή κάθαρση δεν απομακρύνει αυτό το προϊόν.Στρεπτόκοκκοι των ομάδων Α, Β, Γ, ΣΤ, Ζ και μη ομαδοποιημένοι στρεπτόκοκκοι, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Clostridium perfringens, Propionibacterium, Peptostreptococcus, Streptococcus bovis, Salmonella, είδη Bacillus, Actinomyces, Leptospira, Treponema pallidum.
Ασταθή ευαίσθητα βακτήρια: Ευαίσθητα ή ανθεκτικά στην πενικιλίνη Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Ανθεκτικοί οργανισμοί: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Τοξικολογία: Δεν έχει ακόμη καθοριστεί.
Η αμοξικιλλίνη αποδίδει ικανοποιητικά αποτελέσματα στη θεραπεία του τυφοειδούς πυρετού, άλλων λοιμώξεων από σαλμονέλα και των φορέων τυφοειδούς πυρετού.Επίσης, παρουσιάζει καλή αποτελεσματικότητα κατά των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτηριακά στελέχη που δεν παράγουν β-λακταμάσες. Για ασθενείς με λοιμώξεις του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος και ουρηθρίτιδα ή τραχηλίτιδα από Neisseria gonorrhoeae που δεν παράγει ένζυμα, μια εφάπαξ από του στόματος δόση 3 g αποδίδει ικανοποιητικά αποτελέσματα.Οι ενδείξεις περιλαμβάνουν λοιμώξεις του αυτιού, της μύτης και του λαιμού, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος και λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων που προκαλούνται από Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus αρνητικό στην πενικιλλινάση, αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους και Haemophilus influenzae αρνητικό στη β-λακταμάση. Η αμοξικιλλίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη λεπτοσπείρωση.Αυτό το προϊόν μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για ουρογεννητικές λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα Escherichia coli, Proteus mirabilis και Enterococcus faecalis. Η συνδυαστική θεραπεία με κλαριθρομυκίνη και λανσοπραζόλη παρουσιάζει καλή αποτελεσματικότητα κατά της λοίμωξης από Helicobacter pylori. Η αμοξικιλλίνη ενδείκνυται για λοιμώξεις που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτήρια (στελέχη που δεν παράγουν β-λακταμάση), συμπεριλαμβανομένων:(1) Λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, όπως μέση ωτίτιδα, ιγμορίτιδα, φαρυγγίτιδα και αμυγδαλίτιδα που προκαλούνται από Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ή Haemophilus influenzae
(2) Λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που προκαλούνται από Escherichia coli, Proteus mirabilis ή Enterococcus faecalis
(3) Λοιμώξεις του δέρματος και των μαλακών μορίων που προκαλούνται από Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus ή Escherichia coli
(4) Λοιμώξεις του κατώτερου αναπνευστικού συστήματος, όπως οξεία βρογχίτιδα και πνευμονία που προκαλούνται από Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus ή Haemophilus influenzae
(5) Οξεία μη επιπλεγμένη γονόρροια
(6) Μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία του τυφοειδούς πυρετού, άλλων λοιμώξεων από Salmonella, φορέων τυφοειδούς πυρετού και λεπτοσπείρωσης. Η αμοξικιλλίνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε τριπλή θεραπεία με κλαριθρομυκίνη και λανσοπραζόλη για την εξάλειψη του Helicobacter pylori από το στομάχι και το δωδεκαδάκτυλο, μειώνοντας το ποσοστό επανεμφάνισης των πεπτικών ελκών.
【Ανεπιθύμητες ενέργειες】
Η συχνότητα εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών κατά τη διάρκεια της κλινικής χρήσης της αμοξικιλλίνης είναι περίπου 5-6%, με διακοπή της θεραπείας λόγω ανεπιθύμητων ενεργειών σε περίπου 2% των περιπτώσεων. Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν:
1. Αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να εκδηλωθούν ως φαρμακευτικός πυρετός, κνίδωση, εξάνθημα και άσθμα, ιδιαίτερα σε ασθενείς με λοιμώδη μονοπυρήνωση. Η αναφυλακτική καταπληξία είναι σπάνια.
2. Γαστρεντερικά συμπτώματα: Συχνά περιλαμβάνουν διάρροια, ναυτία και έμετο. Μπορεί να εμφανιστούν περιστασιακές γαστρεντερικές αντιδράσεις, όπως ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.
3. Αιματολογικά συμπτώματα: Σπάνια παρατηρούνται ως ηωσινοφιλία, λευκοπενία, θρομβοπενία ή αναιμία.
4. Οι δερματικές και βλεννογόνες αντιδράσεις μπορεί να περιλαμβάνουν κηλιδοβλατιδώδες εξάνθημα, εξιδρωτικό πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson και αποφολιδωτική δερματίτιδα.
5. Ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία μπορεί να εκδηλωθεί ως ήπια αύξηση των αμινοτρανσφερασών του ορού ή οξεία διάμεση νεφρίτιδα σε μια μειοψηφία ασθενών.
6. Άλλα συμπτώματα του κεντρικού νευρικού συστήματος: διέγερση, άγχος, αϋπνία, ζάλη και ανωμαλίες στη συμπεριφορά. Η παρατεταμένη χρήση μπορεί να οδηγήσει σε επιμολύνσεις που προκαλούνται από Candida ή ανθεκτικά βακτήρια.
7. Με μεγάλες ενδοφλέβιες δόσεις, μπορεί να εμφανιστούν σπασμοί και ηωσινοφιλία.
【Αντενδείξεις】
Οι εθνικές υγειονομικές αρχές ορίζουν ότι πρέπει να πραγματοποιείται δερματικό τεστ πενικιλλίνης πριν από τη χορήγηση αμοξικιλλίνης. Τα άτομα με θετικές αντιδράσεις έχουν αντένδειξη. Επιπλέον, η πενικιλλίνη νατρίου, η πενικιλλίνη καλίου και άλλα αντιβιοτικά της κατηγορίας της πενικιλλίνης απαιτούν δερματικό τεστ πριν από τη χρήση.Όταν η δερματική δοκιμασία δεν είναι εφικτή, ξεκινήστε τη θεραπεία με το ένα τρίτο ενός δισκίου. Συνεχίστε με τη συνήθη δόση εάν δεν εμφανιστεί ανεπιθύμητη αντίδραση εντός μίας ώρας. Ζητήστε αμέσως ιατρική βοήθεια εάν εμφανιστεί δυσφορία. 1. Άτομα που είναι αλλεργικά σε μία πενικιλίνη μπορεί να παρουσιάσουν διασταυρούμενη αντιδραστικότητα με άλλες πενικιλίνες ή να είναι υπερευαίσθητα στην πενικιλλαμίνη ή τις κεφαλοσπορίνες. Πριν από τη χορήγηση είναι υποχρεωτική η διενέργεια δερματικού τεστ πενικιλίνης. Άτομα με θετική αντίδραση δεν πρέπει να λαμβάνουν αυτό το φάρμακο.
2. Αντενδείκνυται σε ασθενείς με λοιμώδη μονοπυρήνωση, λεμφοκυτταρική λευχαιμία, λοίμωξη από κυτταρομεγαλοϊό ή λέμφωμα.
3. Χρησιμοποιείτε με προσοχή σε άτομα με ιστορικό αλλεργικών παθήσεων, όπως άσθμα, έκζεμα, αλλεργική ρινίτιδα ή κνίδωση. Τα άτομα με λοιμώξεις από τον ιό του έρπητα, ιδίως με λοιμώδη μονοπυρήνωση (η οποία μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανεπιθύμητων δερματικών αντιδράσεων).
4. Μπορεί να εμφανιστούν ψευδώς θετικές αντιδράσεις κατά τη δοκιμή για γλυκόζη στα ούρα με τη χρήση δισκίων θειικού χαλκού (R) ή διαλύματος Fehling. Σε σπάνιες περιπτώσεις, μετά τη χορήγηση μπορεί να εμφανιστεί αύξηση των τρανσαμινασών του ορού, ηωσινοφιλία και λευκοπενία.
5. Χρησιμοποιείτε με προσοχή σε έγκυες και θηλάζουσες γυναίκες, καθώς και σε παιδιά ηλικίας κάτω των τριών μηνών.Στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, η χορήγηση μπορεί να μειώσει τις συγκεντρώσεις οιστρογόνων που συνδέονται με το πλάσμα, χωρίς να επηρεάσει τα ελεύθερα οιστρογόνα ή τα προγεστογόνα. Το προϊόν αυτό εκκρίνεται στο μητρικό γάλα. Η χρήση του από θηλάζουσες μητέρες μπορεί να ευαισθητοποιήσει τα βρέφη.
Η αμοξικιλλίνη διατίθεται σε πολλαπλές μορφές, συμπεριλαμβανομένων ενέσεων, καψουλών, δισκίων και κόκκων. Ανεξάρτητα από τη μορφή, απαιτούνται αυστηρές συνθήκες αποθήκευσης: προστασία από το φως, αποθήκευση σε σφραγισμένο δοχείο και διατήρηση σε δροσερό, σκοτεινό και ξηρό μέρος. Ακόμη και υπό βέλτιστες συνθήκες αποθήκευσης, η αμοξικιλλίνη μπορεί να υποστεί χημικές αλλαγές, όπως αποσύνθεση και πολυμερισμό κατά τη διάρκεια της αποθήκευσης, με πιθανό σχηματισμό νέων αλλεργιογόνων ουσιών.Η αλλοίωση αυτή επιταχύνεται κατά τη διάρκεια των ζεστών και υγρών εποχών. Επιπλέον, η αμοξικιλλίνη αντενδείκνυται για συν-αποθήκευση με αμινογλυκοσίδες (όπως γενταμικίνη, καναμυκίνη), σιπροφλοξασίνη ή πεφλοξασίνη και δεν πρέπει να φυλάσσεται στον ίδιο περιέκτη.Οι κάψουλες αμοξικιλλίνης πρέπει να λαμβάνονται αυστηρά σύμφωνα με τις οδηγίες ενός ιατρού. Η αυτοχορήγηση ως φάρμακο οικιακής χρήσης είναι τόσο ακατάλληλη όσο και δυνητικά επικίνδυνη. Εάν κατά τη διάρκεια της θεραπείας εμφανιστούν αλλεργικές αντιδράσεις, όπως εξανθήματα, ή σοβαρές γαστρεντερικές ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως διάρροια ή έμετος, η φαρμακευτική αγωγή πρέπει να διακοπεί αμέσως.