Amoxicillin ist ein halbsynthetisches Breitband-Penicillin-Antibiotikum. Sein antimikrobielles Spektrum und seine Wirksamkeit sind im Wesentlichen identisch mit denen von Ampicillin, allerdings weist es eine höhere Säurebeständigkeit auf und zeigt eine stärkere und schnellere bakterizide Wirkung. Es ist jedoch für die Behandlung von Meningitis kontraindiziert. Seine Halbwertszeit beträgt etwa 61,3 Minuten.Amoxicillin bleibt unter sauren Bedingungen stabil und erreicht eine gastrointestinale Absorption von 90 %. Es wird schneller und vollständiger resorbiert als Ampicillin. Während seine Wirksamkeit gegen Shigella geringer ist als die von Ampicillin, sind seine Wirkungen auf andere Krankheitserreger vergleichbar.
【Wirkungen von Amoxicillin】
Amoxicillin weist eine starke bakterizide Wirkung und eine starke Zellwandpenetration auf.Nach oraler Verabreichung wird der Lactamring im Wirkstoffmolekül sofort hydrolysiert, wodurch eine Peptidbindung entsteht. Diese bindet sich schnell an das bakterielle Transpeptidase-Enzym und inaktiviert es, wodurch der einzige Weg für die bakterielle Zellwandsynthese über die Glykopeptidbildung unterbrochen wird. Infolgedessen werden die Bakterienzellen schnell kugelförmig und zerbrechen, wodurch sie schließlich aufgrund der Zerstörung der Zellwand und der osmotischen Schwellung durch den Wasserzustrom absterben.Sie zeigen eine starke bakteriostatische und bakterizide Wirkung gegen die meisten pathogenen gramnegativen und grampositiven Bakterien (einschließlich Kokken und Bazillen). Dazu gehören aerobe grampositive Kokken wie Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicillinase-negative Staphylococcus-Arten und Enterococcus faecalis;sowie aerobe gramnegative Bakterien wie nicht-β-Lactamase-produzierende Stämme von Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae und Helicobacter pylori. Durch Hämodialyse wird ein Teil des Arzneimittels entfernt, aber die Peritonealdialyse hat keinen Clearance-Effekt auf dieses Produkt. Empfindliche Organismen:Streptokokken der Gruppen A, B, C, F, G und nicht gruppierte Streptokokken; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonellen; Bacillus-Arten; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Instabile empfindliche Bakterien: Penicillin-empfindliche oder -resistente Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Resistente Organismen: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxikologie: Noch nicht geklärt.
Amoxicillin erzielt zufriedenstellende Ergebnisse bei der Behandlung von Typhus, anderen Salmonelleninfektionen und Typhus-Trägern.Es zeigt auch eine gute Wirksamkeit gegen Harnwegsinfektionen, die durch empfindliche Bakterienstämme verursacht werden, die keine β-Lactamasen produzieren. Bei Patienten mit Infektionen der unteren Harnwege und nicht-enzymproduzierender Neisseria gonorrhoeae-Urethritis oder Zervizitis führt eine einzelne orale Dosis von 3 g zu zufriedenstellenden Ergebnissen.Zu den Indikationen gehören Infektionen der Ohren, der Nase und des Rachens, Infektionen der Atemwege sowie Infektionen der Haut und der Weichteile, die durch Streptococcus pneumoniae, Penicillinase-negative Staphylococcus aureus, hämolytische Streptokokken und Beta-Lactamase-negative Haemophilus influenzae verursacht werden. Amoxicillin kann auch bei Leptospirose eingesetzt werden.Dieses Produkt kann auch bei urogenitalen Infektionen angewendet werden, die durch empfindliche Escherichia coli, Proteus mirabilis und Enterococcus faecalis verursacht werden. Eine Kombinationstherapie mit Clarithromycin und Lansoprazol zeigt eine gute Wirksamkeit gegen Helicobacter pylori-Infektionen. Amoxicillin ist indiziert bei Infektionen, die durch empfindliche Bakterien (nicht β-Lactamase-produzierende Stämme) verursacht werden, darunter:(1) Infektionen der oberen Atemwege wie Mittelohrentzündung, Sinusitis, Pharyngitis und Tonsillitis, verursacht durch Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus oder Haemophilus influenzae
(2) Harnwegsinfektionen, verursacht durch Escherichia coli, Proteus mirabilis oder Enterococcus faecalis
(3) Haut- und Weichteilinfektionen, verursacht durch Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus oder Escherichia coli
(4) Infektionen der unteren Atemwege wie akute Bronchitis und Pneumonie, verursacht durch Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus oder Haemophilus influenzae
(5) Akute unkomplizierte Gonorrhö
(6) Kann zur Behandlung von Typhus, anderen Salmonelleninfektionen, Typhus-Trägern und Leptospirose eingesetzt werden; Amoxicillin kann auch in einer Dreifachtherapie mit Clarithromycin und Lansoprazol zur Eradikation von Helicobacter pylori aus Magen und Zwölffingerdarm eingesetzt werden, um die Rezidivrate von Magengeschwüren zu senken.
【Nebenwirkungen】
Die Häufigkeit von Nebenwirkungen während der klinischen Anwendung von Amoxicillin liegt bei etwa 5–6 %, wobei in etwa 2 % der Fälle die Behandlung aufgrund von Nebenwirkungen abgebrochen werden muss. Zu den primären Nebenwirkungen zählen:
1. Allergische Reaktionen können sich als Arzneimittelfieber, Urtikaria, Hautausschlag und Asthma äußern, insbesondere bei Patienten mit infektiöser Mononukleose. Anaphylaktischer Schock ist selten.
2. Gastrointestinale Symptome: Häufig treten Durchfall, Übelkeit und Erbrechen auf. Gelegentlich können gastrointestinale Reaktionen wie pseudomembranöse Kolitis auftreten.
3. Hämatologische Symptome: Selten beobachtet als Eosinophilie, Leukopenie, Thrombozytopenie oder Anämie.
4. Haut- und Schleimhautreaktionen können makulopapulösen Hautausschlag, exsudatives Erythema multiforme, Stevens-Johnson-Syndrom und exfoliative Dermatitis umfassen.
5. Leber- und Nierenfunktionsstörungen können sich bei einer Minderheit der Patienten als leichte Erhöhung der Serumaminotransferasen oder akute interstitielle Nephritis manifestieren.
6. Sonstige Symptome des Zentralnervensystems: Unruhe, Angstzustände, Schlaflosigkeit, Schwindel und Verhaltensauffälligkeiten. Eine längere Anwendung kann zu Superinfektionen durch Candida oder resistente Bakterien führen.
7. Bei hohen intravenösen Dosen können Krämpfe und Eosinophilie auftreten.
【Kontraindikationen】
Die nationalen Gesundheitsbehörden schreiben vor, dass vor der Verabreichung von Amoxicillin ein Penicillin-Hauttest durchgeführt werden muss; Personen mit positiven Reaktionen sind kontraindiziert. Darüber hinaus erfordern Penicillin-Natrium, Penicillin-Kalium und andere Antibiotika der Penicillin-Klasse vor der Anwendung einen Hauttest.Wenn ein Hauttest nicht durchführbar ist, beginnen Sie die Behandlung mit einem Drittel einer Tablette. Fahren Sie mit der vollen Dosierung fort, wenn innerhalb einer Stunde keine Nebenwirkungen auftreten. Bei Beschwerden suchen Sie sofort einen Arzt auf.
1. Personen, die gegen ein Penicillin allergisch sind, können eine Kreuzreaktivität mit anderen Penicillinen aufweisen oder überempfindlich gegen Penicillamin oder Cephalosporine sein. Vor der Verabreichung ist ein Penicillin-Hauttest obligatorisch; bei positiven Fällen ist das Medikament kontraindiziert.
2. Kontraindiziert bei Patienten mit infektiöser Mononukleose, lymphozytischer Leukämie, Cytomegalievirus-Infektion oder Lymphom.
3. Bei Personen mit allergischen Erkrankungen in der Vorgeschichte wie Asthma, Ekzemen, Heuschnupfen oder Urtikaria sowie bei Personen mit Herpesvirus-Infektionen, insbesondere infektiöser Mononukleose (die das Risiko für unerwünschte Hautreaktionen erhöhen kann), ist Vorsicht geboten.
4. Bei der Untersuchung des Urins auf Glukose mit Kupfersulfat-Tabletten (R) oder Fehling-Lösung können falsch-positive Reaktionen auftreten. In seltenen Fällen kann es nach der Verabreichung zu einem Anstieg der Serumtransaminasen, Eosinophilie und Leukopenie kommen.
5. Bei Schwangeren und stillenden Frauen sowie bei Kindern unter drei Monaten ist Vorsicht geboten.In der späten Schwangerschaft kann die Verabreichung die plasmagebundenen Östrogenkonzentrationen senken, ohne die freien Östrogene oder Gestagene zu beeinflussen. Dieses Produkt wird in die Muttermilch ausgeschieden; die Anwendung bei stillenden Müttern kann zu einer Sensibilisierung des Säuglings führen.
Amoxicillin ist in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich, darunter Injektionen, Kapseln, Tabletten und Granulate. Unabhängig von der Darreichungsform sind strenge Lagerungsbedingungen erforderlich: Vor Licht schützen, in einem verschlossenen Behälter aufbewahren und an einem kühlen, dunklen und trockenen Ort lagern. Selbst unter optimalen Lagerbedingungen kann Amoxicillin während der Lagerung chemischen Veränderungen wie Zersetzung und Polymerisation unterliegen, wodurch möglicherweise neue allergene Substanzen entstehen.Diese Verschlechterung beschleunigt sich in heißen, feuchten Jahreszeiten. Darüber hinaus ist Amoxicillin für die gemeinsame Lagerung mit Aminoglykosiden (wie Gentamicin, Kanamycin), Ciprofloxacin oder Pefloxacin kontraindiziert und darf nicht im selben Behälter aufbewahrt werden.Amoxicillin-Kapseln müssen streng nach den Anweisungen eines Arztes eingenommen werden. Die Selbstverabreichung als Hausmittel ist sowohl unratsam als auch potenziell gefährlich. Sollten während der Behandlung allergische Reaktionen wie Hautausschläge auftreten oder schwere gastrointestinale Nebenwirkungen wie Durchfall oder Erbrechen auftreten, muss das Medikament sofort abgesetzt werden.