Amoxicillin er et semisyntetisk bredspektret penicillinantibiotikum. Dets antimikrobielle spektrum og aktivitet er stort set identisk med ampicillin, men det udviser overlegen syrebestandighed og har en mere potent og hurtig bakteriedræbende virkning. Det er dog kontraindiceret til behandling af meningitis. Dets halveringstid er ca. 61,3 minutter.Amoxicillin forbliver stabilt under sure betingelser og opnår 90 % gastrointestinal absorption. Det absorberes hurtigere og mere fuldstændigt end ampicillin. Mens dets effektivitet mod Shigella er ringere end ampicillin, er dets virkning på andre patogener sammenlignelig. 【Amoxicillins virkning】 Amoxicillin udviser kraftig bakteriedræbende aktivitet og stærk cellevægspenetration.Efter oral administration gennemgår lactamringen i lægemiddelmolekylet øjeblikkelig hydrolyse for at danne en peptidbinding. Denne binder sig hurtigt til og inaktiverer det bakterielle transpeptidaseenzym, hvilket forstyrrer den eneste vej til bakteriel cellevægssyntese via glycopeptiddannelse. Som følge heraf bliver bakterieceller hurtigt sfæriske og brister, hvilket i sidste ende fører til deres død som følge af cellevæggenes ødelæggelse og osmotisk hævelse på grund af vandindstrømning.De udviser potente bakteriostatiske og bakteriedræbende virkninger mod de fleste patogene Gram-negative og Gram-positive bakterier (herunder kokker og baciller). Specifikt effektive mod aerobe Gram-positive kokker såsom Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicillinase-negative Staphylococcus-arter og Enterococcus faecalis;samt aerobe Gram-negative bakterier såsom ikke-β-lactamase-producerende stammer af Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae og Helicobacter pylori. Hæmodialyse fjerner en del af lægemidlet, men peritonealdialyse eliminerer ikke dette produkt.Gruppe A, B, C, F, G og ikke-grupperede streptokokker; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus-arter; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Ustabile følsomme bakterier: Penicillin-følsomme eller -resistente Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Resistente organismer: Staphylococcus, Corynebacterium, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toksikologi: Endnu ikke fastslået.
Amoxicillin giver tilfredsstillende resultater ved behandling af tyfus, andre Salmonella-infektioner og tyfusbærere.Det viser også god effekt mod urinvejsinfektioner forårsaget af følsomme bakteriestammer, der ikke producerer β-lactamaser. For patienter med infektioner i de nedre urinveje og ikke-enzymproducerende Neisseria gonorrhoeae urethritis eller cervicitis giver en enkelt oral dosis på 3 g tilfredsstillende resultater.Indikationerne omfatter øre-, næse- og halsinfektioner, luftvejsinfektioner samt hud- og bløddelsinfektioner forårsaget af Streptococcus pneumoniae, penicillinase-negativ Staphylococcus aureus, hæmolytiske streptokokker og beta-lactamase-negativ Haemophilus influenzae. Amoxicillin kan også anvendes til leptospirose.Dette produkt kan også anvendes til urogenitale infektioner forårsaget af følsomme Escherichia coli, Proteus mirabilis og Enterococcus faecalis. Kombinationsbehandling med clarithromycin og lansoprazol viser god effekt mod Helicobacter pylori-infektion. Amoxicillin er indiceret til infektioner forårsaget af følsomme bakterier (ikke-β-lactamase-producerende stammer), herunder:(1) Infektioner i de øvre luftveje, såsom otitis media, bihulebetændelse, faryngitis og tonsillitis forårsaget af Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus eller Haemophilus influenzae
(2) Urinvejsinfektioner forårsaget af Escherichia coli, Proteus mirabilis eller Enterococcus faecalis
(3) Infektioner i hud og blødt væv forårsaget af Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus eller Escherichia coli
(4) Infektioner i de nedre luftveje, såsom akut bronkitis og lungebetændelse forårsaget af Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus eller Haemophilus influenzae
(5) Akut ukompliceret gonoré
(6) Kan anvendes til behandling af tyfus, andre salmonella-infektioner, tyfusbærere og leptospirose; amoxicillin kan også anvendes i tredobbelt behandling sammen med clarithromycin og lansoprazol til at udrydde Helicobacter pylori fra maven og tolvfingertarmen, hvilket reducerer forekomsten af mavesår.
【Bivirkninger】
Forekomsten af bivirkninger under klinisk brug af amoxicillin er ca. 5-6 %, hvoraf ca. 2 % af tilfældene medfører seponering på grund af bivirkninger. De primære bivirkninger omfatter:
1. Allergiske reaktioner kan manifestere sig som lægemiddelfeber, urticaria, udslæt og astma, især hos patienter med infektiøs mononukleose. Anafylaktisk shock er sjældent.
2. Gastrointestinale symptomer: Omfatter almindeligvis diarré, kvalme og opkastning. Lejlighedsvis kan der forekomme gastrointestinale reaktioner såsom pseudomembranøs colitis.
3. Hæmatologiske symptomer: Ses sjældent som eosinofili, leukopeni, trombocytopeni eller anæmi.
4. Hud- og slimhinderelaterede reaktioner kan omfatte makulopapulære udslæt, ekssudativ erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrom og eksfoliativ dermatitis.
5. Lever- og nyrefunktion kan manifestere sig som milde forhøjelser af serumaminotransferaser eller akut interstitiel nefritis hos et mindretal af patienter.
6. Andre symptomer på centralnervesystemet: agitation, angst, søvnløshed, svimmelhed og adfærdsmæssige abnormiteter. Langvarig brug kan føre til superinfektioner forårsaget af Candida eller resistente bakterier.
7. Ved store intravenøse doser kan der forekomme kramper og eosinofili.
【Kontraindikationer】
De nationale sundhedsmyndigheder foreskriver, at der skal foretages en penicillin-hudtest inden administration af amoxicillin; personer med positive reaktioner er kontraindiceret. Derudover kræver penicillinnatrium, penicillinkalium og andre antibiotika af penicillin-klassen hudtest før brug.Hvor hudtest er upraktisk, skal behandlingen påbegyndes med en tredjedel af en tablet. Fortsæt med normal dosering, hvis der ikke opstår bivirkninger inden for en time. Søg straks lægehjælp, hvis der opstår ubehag. 1. Personer, der er allergiske over for et penicillin, kan udvise krydsreaktivitet med andre penicilliner eller være overfølsomme over for penicillamin eller cephalosporiner. En penicillin-hudtest er obligatorisk inden administration; personer, der tester positivt, må ikke modtage dette lægemiddel.
2. Kontraindiceret hos patienter med infektiøs mononukleose, lymfocytisk leukæmi, cytomegalovirusinfektion eller lymfom.
3. Anvendes med forsigtighed til personer med en historie med allergiske tilstande såsom astma, eksem, høfeber eller urticaria; personer med herpesvirusinfektioner, især infektiøs mononukleose (som kan øge risikoen for bivirkninger i form af hudreaktioner).
4. Der kan forekomme falske positive reaktioner ved test for glukose i urinen ved hjælp af kobbersulfattabletter (R) eller Fehlings opløsning. I sjældne tilfælde kan der efter administration udvikles forhøjede serumtransaminaser, eosinofili og leukopeni.
5. Anvendes med forsigtighed til gravide og ammende kvinder samt til børn under tre måneder.I slutningen af graviditeten kan administration reducere plasmakoncentrationen af østrogen uden at påvirke frie østrogener eller progestogener. Dette produkt udskilles i modermælk; brug af ammende mødre kan sensibilisere spædbørn.
Amoxicillin fås i flere formuleringer, herunder injektioner, kapsler, tabletter og granulat. Uanset formulering kræves der strenge opbevaringsbetingelser: beskyttes mod lys, opbevares i en lukket beholder og opbevares på et køligt, mørkt og tørt sted. Selv under optimale opbevaringsbetingelser kan amoxicillin undergå kemiske ændringer såsom nedbrydning og polymerisering under opbevaring, hvilket potentielt kan danne nye allergifremkaldende stoffer.Denne forringelse accelereres i varme, fugtige årstider. Desuden er amoxicillin kontraindiceret til opbevaring sammen med aminoglykosider (såsom gentamicin, kanamycin), ciprofloxacin eller pefloxacin og må ikke opbevares i samme beholder.Amoxicillin-kapsler skal tages nøje som foreskrevet af en læge. Selvmedicinering som huslægemiddel er både uklogt og potentielt farligt. Hvis der opstår allergiske reaktioner såsom udslæt eller alvorlige gastrointestinale bivirkninger, herunder diarré eller opkastning, under behandlingen, skal medicinen straks seponeres.