Amoxicilin je polosyntetické širokospektré penicilinové antibiotikum. Jeho antimikrobiální spektrum a účinnost jsou v podstatě identické s ampicilinem, ale vykazuje vyšší odolnost vůči kyselinám a má silnější a rychlejší baktericidní účinky. Je však kontraindikován pro léčbu meningitidy. Jeho poločas rozpadu je přibližně 61,3 minut.Amoxicilin zůstává stabilní v kyselých podmínkách a dosahuje 90% gastrointestinální absorpce. Je absorbován rychleji a úplněji než ampicilin. Zatímco jeho účinnost proti Shigella je nižší než u ampicilinu, jeho účinky na jiné patogeny jsou srovnatelné. 【Účinky amoxicilinu】 Amoxicilin vykazuje silnou baktericidní aktivitu a silnou penetraci buněčné stěny.Po perorálním podání dochází k okamžité hydrolýze laktamového kruhu v molekule léku, čímž se vytvoří peptidová vazba. Ta se rychle váže na bakteriální enzym transpeptidázu a deaktivuje jej, čímž narušuje jedinou cestu pro syntézu bakteriální buněčné stěny prostřednictvím tvorby glykopeptidů. V důsledku toho se bakteriální buňky rychle stávají sférickými a prasknou, což nakonec vede k jejich smrti v důsledku destrukce buněčné stěny a osmotického bobtnání způsobeného přílivem vody.Vykazují silné bakteriostatické a baktericidní účinky proti většině patogenních gramnegativních a grampozitivních bakterií (včetně koků a bacilů). Jsou zvláště účinné proti aerobním grampozitivním kokům, jako jsou Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, penicilinázou negativní druhy Staphylococcus a Enterococcus faecalis;stejně jako aerobní gramnegativní bakterie, jako jsou kmeny Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae a Helicobacter pylori, které neprodukují β-laktamázu. Hemodialýza odstraňuje část léku, ale peritoneální dialýza nemá na tento produkt žádný clearance efekt.
Citlivé organismy:Streptokoky skupiny A, B, C, F, G a nezařazené; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; druhy Bacillus; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Nestabilní citlivé bakterie: Streptococcus pneumoniae citlivý nebo rezistentní na penicilin, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Rezistentní organismy: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Toxikologie: Dosud nebyla stanovena.
Amoxicilin přináší uspokojivé výsledky při léčbě břišního tyfu, jiných salmonelových infekcí a nosičů břišního tyfu.Prokazuje také dobrou účinnost proti infekcím močových cest způsobeným citlivými bakteriálními kmeny, které neprodukují β-laktamázy. U pacientů s infekcemi dolních močových cest a neenzymovou uretritidou nebo cervicitidou způsobenou Neisseria gonorrhoeae přináší uspokojivé výsledky jednorázová perorální dávka 3 g.Indikace zahrnují infekce uší, nosu a krku; infekce dýchacích cest; a infekce kůže a měkkých tkání způsobené Streptococcus pneumoniae, penicilinázou negativním Staphylococcus aureus, hemolytickými streptokoky a beta-laktamázou negativním Haemophilus influenzae. Amoxicilin lze také použít k léčbě leptospirózy.Tento přípravek lze také použít k léčbě urogenitálních infekcí způsobených citlivými kmeny Escherichia coli, Proteus mirabilis a Enterococcus faecalis. Kombinovaná terapie s klarithromycinem a lansoprazolem vykazuje dobrou účinnost proti infekci Helicobacter pylori. Amoxicilin je indikován k léčbě infekcí způsobených citlivými bakteriemi (kmeny neprodukujícími β-laktamázu), včetně:(1) Infekce horních cest dýchacích, jako je zánět středního ucha, zánět vedlejších nosních dutin, zánět hltanu a zánět mandlí způsobené Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus nebo Haemophilus influenzae
(2) Infekce močových cest způsobené Escherichia coli, Proteus mirabilis nebo Enterococcus faecalis
(3) Infekce kůže a měkkých tkání způsobené Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus nebo Escherichia coli
(4) Infekce dolních cest dýchacích, jako je akutní bronchitida a pneumonie způsobená Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus nebo Haemophilus influenzae
(5) Akutní nekomplikovaná kapavka
(6) Může být použit k léčbě břišního tyfu, jiných infekcí salmonelou, nosičů břišního tyfu a leptospirózy; amoxicilin může být také použit v trojkombinační terapii s klarithromycinem a lansoprazolem k eradikaci Helicobacter pylori ze žaludku a dvanáctníku, čímž se snižuje míra recidivy peptických vředů.
【Nežádoucí účinky】
Výskyt nežádoucích účinků při klinickém použití amoxicilinu je přibližně 5–6 %, přičemž přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků se vyskytuje přibližně v 2 % případů. Mezi hlavní nežádoucí účinky patří:
1. Alergické reakce se mohou projevit jako horečka, kopřivka, vyrážka a astma, zejména u pacientů s infekční mononukleózou. Anafylaktický šok je vzácný.
2. Gastrointestinální příznaky: Mezi běžné patří průjem, nevolnost a zvracení. Občas se mohou vyskytnout gastrointestinální reakce, jako je pseudomembranózní kolitida.
3. Hematologické příznaky: Zřídka se vyskytují jako eozinofilie, leukopenie, trombocytopenie nebo anémie.
4. Kožní a slizniční reakce mohou zahrnovat makulopapulární vyrážku, exsudativní erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom a exfoliativní dermatitidu.
5. Jaterní a renální dysfunkce se mohou projevit mírným zvýšením sérových aminotransferáz nebo akutní intersticiální nefritidou u menšiny pacientů.
6. Jiné příznaky centrálního nervového systému: neklid, úzkost, nespavost, závratě a abnormality chování. Dlouhodobé užívání může vést k superinfekcím způsobeným Candida nebo rezistentními bakteriemi.
7. Při vysokých intravenózních dávkách se mohou vyskytnout křeče a eozinofilie.
【Kontraindikace】
Národní zdravotnické orgány stanovují, že před podáním amoxicilinu musí být proveden kožní test na penicilin; u osob s pozitivní reakcí je podání kontraindikováno. Kromě toho je před použitím penicilinu sodného, penicilinu draselného a dalších antibiotik třídy penicilinů nutné provést kožní test.Pokud není kožní test proveditelný, zahájit léčbu jednou třetinou tablety. Pokud se do jedné hodiny nevyskytnou žádné nežádoucí účinky, pokračovat v normálním dávkování. V případě výskytu nepříjemných pocitů okamžitě vyhledat lékařskou pomoc. 1. Osoby alergické na jeden penicilin mohou vykazovat zkříženou reaktivitu s jinými peniciliny nebo mohou být přecitlivělé na penicilamin nebo cefalosporiny. Před podáním je povinný kožní test na penicilin; osoby s pozitivním výsledkem testu nesmějí tento lék dostávat.
2. Kontraindikováno u pacientů s infekční mononukleózou, lymfocytární leukémií, cytomegalovirovou infekcí nebo lymfomem.
3. Používejte s opatrností u osob s anamnézou alergických onemocnění, jako je astma, ekzém, senná rýma nebo kopřivka, nebo infekce herpesvirem, zejména infekční mononukleóza (která může zvýšit riziko nežádoucích kožních reakcí).
4. Při testování glukózy v moči pomocí tablet síranu měďnatého (R) nebo Fehlingova roztoku mohou nastat falešně pozitivní reakce. Ve vzácných případech se po podání může objevit zvýšení transamináz v séru, eozinofilie a leukopenie.
5. U těhotných a kojících žen a u dětí mladších tří měsíců používejte s opatrností.V pozdním stadiu těhotenství může podání snížit koncentrace estrogenu vázaného na plazmu, aniž by to ovlivnilo volné estrogeny nebo progestogeny. Tento přípravek se vylučuje do mateřského mléka; jeho použití kojícími matkami může způsobit senzibilizaci kojenců.
Amoxicilin je k dispozici v různých formách, včetně injekcí, tobolek, tablet a granulí. Bez ohledu na formu přípravku je nutné dodržovat přísné podmínky skladování: chránit před světlem, skladovat v uzavřené nádobě a uchovávat na chladném, tmavém a suchém místě. I při optimálním skladování může amoxicilin během skladování podléhat chemickým změnám, jako je rozklad a polymerizace, což může vést k tvorbě nových alergenních látek.Toto zhoršení se zrychluje během horkých a vlhkých ročních období. Amoxicilin je navíc kontraindikován pro společné skladování s aminoglykosidy (jako je gentamicin, kanamycin), ciprofloxacinem nebo pefloxacinem a nesmí být uchováván ve stejné nádobě.Kapsle amoxicilinu musí být užívány přísně podle pokynů lékaře. Samoléčba jako domácí lék je nevhodná a potenciálně nebezpečná. Pokud se během léčby vyskytnou alergické reakce, jako je vyrážka, nebo se projeví závažné gastrointestinální nežádoucí účinky, jako je průjem nebo zvracení, je nutné léčbu okamžitě přerušit.