Амоксицилинът е полусинтетичен пеницилинов антибиотик с широк спектър на действие. Неговият антимикробен спектър и активност са практически идентични с тези на ампицилина, но той проявява по-добра киселинна устойчивост и има по-силно и бързо бактерицидно действие. Въпреки това, той е противопоказан за лечение на менингит. Неговият полуживот е приблизително 61,3 минути.Амоксицилинът остава стабилен в кисели условия, като достига 90% абсорбция в стомашно-чревния тракт. Абсорбира се по-бързо и по-пълно от ампицилин. Макар че неговата ефикасност срещу Shigella е по-ниска от тази на ампицилин, ефектите му върху други патогени са сравними. 【Действие на амоксицилин】 Амоксицилинът проявява силно бактерицидно действие и силна проникваемост в клетъчната стена.След перорално приложение лактамният пръстен в молекулата на лекарството претърпява незабавна хидролиза, за да образува пептидна връзка. Това бързо се свързва с бактериалния ензим транспептидаза и го деактивира, нарушавайки единствения път за синтеза на бактериалната клетъчна стена чрез образуване на гликопептид. В резултат на това бактериалните клетки бързо стават сферични и се разкъсват, като в крайна сметка умират от разрушаване на клетъчната стена и осмотично набъбване поради приток на вода.Те проявяват силно бактериостатично и бактерицидно действие срещу повечето патогенни грамотрицателни и грамположителни бактерии (включително коки и бацили). Специфично ефективни са срещу аеробни грамположителни коки като Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, пеницилиназонегативни видове Staphylococcus и Enterococcus faecalis;както и аеробни грамотрицателни бактерии като не-β-лактамазопродуциращи щамове на Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae и Helicobacter pylori. Хемодиализата отстранява част от лекарството, но перитонеалната диализа няма клирънс ефект върху този продукт.Стрептококи от групи А, В, С, F, G и негрупирани; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis; Clostridium perfringens; Propionibacterium; Peptostreptococcus; Streptococcus bovis; Salmonella; Bacillus species; Actinomyces; Leptospira; Treponema pallidum.
Нестабилни чувствителни бактерии: Чувствителни към пеницилин или резистентни към пеницилин Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Clostridium spp.
Резистентни организми: Staphylococcus, Moraxella, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella acidopila, Proteus vulgaris, Pseudomonas, Acinetobacter, Campylobacter, Veillonella, Mycoplasma, Rickettsia, Legionella, Bacillus, Bacteroides fragilis.
Токсикология: Все още не е установена.
Амоксицилин дава задоволителни резултати при лечение на тифоидна треска, други салмонелни инфекции и носители на тифоидна треска.Той също така показва добра ефикасност срещу инфекции на пикочните пътища, причинени от чувствителни бактериални щамове, които не произвеждат β-лактамази. При пациенти с инфекции на долните пикочни пътища и неензимнопродуцираща Neisseria gonorrhoeae уретрит или цервицит, еднократна перорална доза от 3 g дава задоволителни резултати.Показанията включват инфекции на ушите, носа и гърлото; инфекции на дихателните пътища; и инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от Streptococcus pneumoniae, пеницилиназонегативен Staphylococcus aureus, хемолитични стрептококи и непродуциращ β-лактамаза Haemophilus influenzae. Амоксицилин може да се използва и при лептоспироза.Този продукт може да се използва и при урогенитални инфекции, причинени от чувствителни Escherichia coli, Proteus mirabilis и Enterococcus faecalis. Комбинираната терапия с кларитромицин и лансопразол показва добра ефикасност срещу инфекция с Helicobacter pylori. Амоксицилин е показан при инфекции, причинени от чувствителни бактерии (непродуциращи β-лактамаза щамове), включително:(1) Инфекции на горните дихателни пътища, като отит, синузит, фарингит и тонзилит, причинени от Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus или Haemophilus influenzae
(2) Инфекции на пикочните пътища, причинени от Escherichia coli, Proteus mirabilis или Enterococcus faecalis
(3) Инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus или Escherichia coli
(4) Инфекции на долните дихателни пътища, като остър бронхит и пневмония, причинени от Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus или Haemophilus influenzae
(5) Остра неусложнена гонорея
(6) Може да се използва за лечение на тифоидна треска, други инфекции, причинени от Salmonella, носители на тифоидна треска и лептоспироза; Амоксицилин може да се използва и в комбинирана терапия с кларитромицин и лансопразол за ерадикация на Helicobacter pylori от стомаха и дванадесетопръстника, което намалява честотата на рецидиви на пептични язви.
【Нежелани реакции】
Честотата на нежеланите реакции по време на клиничното приложение на амоксицилин е приблизително 5-6%, като преустановяването на лечението поради реакции се наблюдава в около 2% от случаите. Основните нежелани реакции включват:
1. Алергичните реакции могат да се проявят като лекарствена треска, уртикария, обрив и астма, особено при пациенти с инфекциозна мононуклеоза. Анафилактичният шок е рядък.
2. Стомашно-чревни симптоми: Често включват диария, гадене и повръщане. Понякога могат да се появят стомашно-чревни реакции като псевдомембранозен колит.
3. Хематологични симптоми: Рядко се наблюдават като еозинофилия, левкопения, тромбоцитопения или анемия.
4. Кожните и лигавичните реакции могат да включват макулопапулозен обрив, ексудативен мултиформен еритем, синдром на Стивънс-Джонсън и ексфолиативен дерматит.
5. Чернодробна и бъбречна дисфункция могат да се проявят като леко повишение на серумните аминотрансферази или остър интерстициален нефрит при малка част от пациентите.
6. Други симптоми на централната нервна система, включително възбуда, тревожност, безсъние, замайване и поведенчески аномалии. Продължителната употреба може да доведе до суперинфекции, причинени от Candida или резистентни бактерии.
7. При високи интравенозни дози могат да възникнат гърчове и еозинофилия.
【Противопоказания】
Националните здравни власти изискват да се проведе кожен тест за пеницилин преди приложението на амоксицилин; лицата с положителни реакции са противопоказани. Освен това, пеницилин натрий, пеницилин калий и други антибиотици от пеницилиновата група изискват кожен тест преди употреба.Когато кожният тест е невъзможен, започнете лечението с една трета от таблетката. Продължете с пълната доза, ако в рамките на един час не се появят нежелани реакции. При поява на дискомфорт незабавно потърсете лекарска помощ.
1. Лицата, алергични към един пеницилин, могат да проявят кръстосана реактивност с други пеницилини или да са свръхчувствителни към пенициламин или цефалоспорини. Преди прилагането е задължително да се направи кожен тест за пеницилин; лицата с положителна реакция не трябва да приемат това лекарство.
2. Противопоказано при пациенти с инфекциозна мононуклеоза, лимфоцитна левкемия, цитомегаловирусна инфекция или лимфом.
3. Да се използва с повишено внимание при лица с анамнеза за алергични състояния като астма, екзема, сенна хрема или уртикария; при лица с херпесвирусни инфекции, особено инфекциозна мононуклеоза (която може да повиши риска от нежелани кожни реакции).
4. Могат да се появят фалшиво положителни реакции при тестване за глюкоза в урината с таблетки меден сулфат (R) или разтвор на Фелинг. В редки случаи след приложението може да се развие повишение на серумните трансаминази, еозинофилия и левкопения.В края на бременността приложението може да намали концентрациите на плазмено-свързания естроген, без да повлияе на свободните естрогени или прогестогени. Този продукт се екскретира в кърмата; употребата от кърмещи майки може да предизвика сензибилизация у кърмачетата.
Амоксицилин се предлага в различни форми, включително инжекции, капсули, таблетки и гранули. Независимо от формата, се изискват строги условия на съхранение: предпазвайте от светлина, съхранявайте в затворен контейнер и дръжте на хладно, тъмно и сухо място. Дори при оптимални условия на съхранение, амоксицилинът може да претърпи химични промени като разлагане и полимеризация по време на съхранение, което може да доведе до образуване на нови алергенни вещества.Това влошаване се ускорява по време на горещи и влажни сезони. Освен това, амоксицилинът е противопоказан за съхранение заедно с аминогликозиди (като гентамицин, канамицин), ципрофлоксацин или пефлоксацин и не трябва да се съхранява в същия контейнер.Капсулите амоксицилин трябва да се приемат стриктно според предписанията на медицински специалист. Самостоятелното приложение като домашно лекарство е както нежелателно, така и потенциално опасно. При поява на алергични реакции като обриви по време на лечението или при проява на тежки нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, като диария или повръщане, лечението трябва да бъде преустановено незабавно.