الأموكسيسيلين هو مضاد حيوي شبه اصطناعي من البنسلين واسع الطيف. طيفه المضاد للميكروبات ونشاطه مطابقان بشكل أساسي للأمبيسيلين، على الرغم من أنه يتميز بمقاومة فائقة للحموضة ويظهر تأثيرات قوية وسريعة في قتل البكتيريا. ومع ذلك، فهو ممنوع في علاج التهاب السحايا. يبلغ عمره النصفي حوالي 61.3 دقيقة.يظل الأموكسيسيلين مستقرًا في الظروف الحمضية، ويحقق امتصاصًا معديًا معويًا بنسبة 90٪. يتم امتصاصه بشكل أسرع وأكمل من الأمبيسلين. في حين أن فعاليته ضد الشيجيلة أقل من الأمبيسلين، فإن تأثيراته على مسببات الأمراض الأخرى مماثلة.
【تأثيرات الأموكسيسيلين】
يتميز الأموكسيسيلين بنشاط قوي في قتل البكتيريا واختراق قوي لجدار الخلية.بعد تناوله عن طريق الفم، يخضع حلقة اللاكتام في جزيء الدواء للتحلل المائي الفوري لتشكيل رابطة ببتيدية. ترتبط هذه الرابطة بسرعة بإنزيم الترانسببتيداز البكتيري وتعطله، مما يعطل المسار الوحيد لتخليق جدار الخلية البكتيرية عن طريق تكوين الجليكوببتيد. ونتيجة لذلك، تصبح الخلايا البكتيرية كروية بسرعة وتتمزق، وتموت في النهاية بسبب تدمير جدار الخلية والتورم التناضحي بسبب تدفق الماء.تُظهر هذه المضادات تأثيرات قوية في تثبيط نمو البكتيريا وقتلها ضد معظم البكتيريا المسببة للأمراض سالبة الجرام وموجبة الجرام (بما في ذلك المكورات والعصيات). وهي فعالة بشكل خاص ضد المكورات الهوائية موجبة الجرام مثل Streptococcus pneumoniae و Streptococcus pyogenes وأنواع المكورات العنقودية سالبة البنسليناز و Enterococcus faecalis؛وكذلك البكتيريا سالبة الجرام الهوائية مثل سلالات Escherichia coli غير المنتجة لـβ-lactamase، و Proteus mirabilis، و Salmonella spp.، و Haemophilus influenzae، و Neisseria gonorrhoeae، و Helicobacter pylori. يزيل غسيل الكلى بعض الدواء، لكن غسيل الكلى البريتوني لا يزيل هذا المنتج.
الكائنات الحية الحساسة:المكورات العقدية من المجموعات A و B و C و F و G والمكورات العقدية غير المصنفة؛ Listeria monocytogenes؛ Corynebacterium diphtheriae؛ Neisseria meningitidis؛ Bordetella pertussis؛ Clostridium perfringens؛ Propionibacterium؛ Peptostreptococcus؛ Streptococcus bovis؛ Salmonella؛ أنواع Bacillus؛ Actinomyces؛ Leptospira؛ Treponema pallidum.
البكتيريا الحساسة غير المستقرة: المكورات العقدية الرئوية الحساسة أو المقاومة للبنسلين، المكورات المعوية البرازية، الإشريكية القولونية، البروتيوس الميرابيليس، الشيجيلة، الكوليرا، المستدمية النزلية، النيسرية البنية، الكلوستريديوم.
الكائنات المقاومة: المكورات العنقودية، الكورينيبكتيريا، كليبسيلا نيومونيا، كليبسيلا أوكسيتوكا، بروتيوس فولغاريس، بسيودوموناس، أسيتوباكتر، كامبيلوباكتر، فييلونيللا، الميكوبلازما، الريكتسيا، الليجيونيلا، الباسيلاس، البكتيرويدس فراغيليس.
السمية: لم يتم تحديدها بعد.
يعطي الأموكسيسيلين نتائج مرضية في علاج حمى التيفوئيد، وأنواع أخرى من عدوى السالمونيلا، وحاملي التيفوئيد.كما أنه يظهر فعالية جيدة ضد التهابات المسالك البولية التي تسببها سلالات بكتيرية حساسة لا تنتج β-lactamases. بالنسبة للمرضى الذين يعانون من التهابات المسالك البولية السفلية والتهاب الإحليل أو عنق الرحم الناتج عن Neisseria gonorrhoeae غير المنتجة للإنزيمات، فإن جرعة واحدة عن طريق الفم تبلغ 3 جرام تعطي نتائج مرضية.تشمل الاستطبابات التهابات الأذن والأنف والحنجرة؛ والتهابات الجهاز التنفسي؛ والتهابات الجلد والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات الرئوية العقدية، والمكورات العنقودية الذهبية السلبية للبنسليناز، والمكورات العقدية الانحلالية، والمستدمية النزلية السلبية للبيتا لاكتاماز. يمكن أيضًا استخدام الأموكسيسيلين لعلاج داء البريميات.يمكن استخدام هذا المنتج أيضًا لعلاج التهابات الجهاز البولي التناسلي التي تسببها الإشريكية القولونية الحساسة، البروتيوس ميرابيليس، والمكورات المعوية البرازية. يُظهر العلاج المركب بالكلاريثروميسين واللانزوبرازول فعالية جيدة ضد عدوى الملوية البوابية. يُستخدم الأموكسيسيلين لعلاج الالتهابات التي تسببها البكتيريا الحساسة (السلالات غير المنتجة للبيتا لاكتاماز)، بما في ذلك:(1) التهابات الجهاز التنفسي العلوي مثل التهاب الأذن الوسطى والتهاب الجيوب الأنفية والتهاب البلعوم والتهاب اللوزتين التي تسببها البكتيريا Streptococcus pyogenes و Streptococcus pneumoniae و Staphylococcus aureus أو Haemophilus influenzae
(2) التهابات المسالك البولية التي تسببها البكتيريا Escherichia coli و Proteus mirabilis أو Enterococcus faecalis
(3) التهابات الجلد والأنسجة الرخوة التي تسببها المكورات العقدية المقيحة، المكورات العنقودية الذهبية، أو الإشريكية القولونية
(4) التهابات الجهاز التنفسي السفلي مثل التهاب القصبات الحاد والالتهاب الرئوي التي تسببها المكورات العقدية المقيحة، المكورات الرئوية، المكورات العنقودية الذهبية، أو المستدمية النزلية
(5) السيلان الحاد غير المصحوب بمضاعفات
(6) يمكن استخدامه لعلاج حمى التيفوئيد، وأنواع أخرى من عدوى السالمونيلا، وحاملي التيفوئيد، وداء البريميات؛ كما يمكن استخدام أموكسيسيلين في العلاج الثلاثي مع كلاريثروميسين ولانزوبرازول للقضاء على بكتيريا هيليكوباكتر بيلوري من المعدة والاثني عشر، مما يقلل من معدل تكرار الإصابة بالقرحة الهضمية.
【التفاعلات الضائرة】
تبلغ نسبة حدوث التفاعلات الضائرة أثناء الاستخدام السريري للأموكسيسيلين حوالي 5-6٪، مع توقف العلاج بسبب التفاعلات في حوالي 2٪ من الحالات. تشمل التفاعلات الضائرة الأولية ما يلي:
1. قد تظهر التفاعلات التحسسية على شكل حمى دوائية، شرى، طفح جلدي، وربو، خاصة في المرضى المصابين بالعدوى النقوية. نادرًا ما تحدث صدمة تأقية.
2. الأعراض المعدية المعوية: تشمل عادة الإسهال والغثيان والقيء. قد تحدث أحيانًا تفاعلات معدية معوية مثل التهاب القولون الغشائي الكاذب.
3. الأعراض الدموية: نادرًا ما تلاحظ على شكل فرط الحمضات أو نقص الكريات البيض أو نقص الصفيحات أو فقر الدم.
4. قد تشمل التفاعلات الجلدية والمخاطية طفحًا بقعيًا حطاطيًا، وحماميًا متعدد الأشكال نضحيًا، ومتلازمة ستيفنز جونسون، والتهاب الجلد التقشري.
5. قد تظهر الاختلالات الكبدية والكلوية على شكل ارتفاع طفيف في مستويات أمينوترانزفيرازات المصل أو التهاب الكلية الخلالي الحاد لدى قلة من المرضى.
6. أعراض أخرى في الجهاز العصبي المركزي: هياج، قلق، أرق، دوخة، واضطرابات سلوكية. قد يؤدي الاستخدام المطول إلى عدوى ثانوية بسبب المبيضات أو البكتيريا المقاومة.
7. مع الجرعات الوريدية الكبيرة، قد تحدث تشنجات وفرط الحمضات.
【موانع الاستعمال】
تنص السلطات الصحية الوطنية على ضرورة إجراء اختبار جلدي للبنسلين قبل إعطاء الأموكسيسيلين؛ ويُمنع استخدامه في حالة ظهور ردود فعل إيجابية. بالإضافة إلى ذلك، يتطلب البنسلين الصوديوم والبنسلين البوتاسيوم والمضادات الحيوية الأخرى من فئة البنسلين إجراء اختبار جلدي قبل الاستخدام.عندما يكون اختبار الجلد غير عملي، ابدأ العلاج بثلث قرص. تابع الجرعة الكاملة إذا لم تحدث أي ردود فعل سلبية في غضون ساعة. اطلب العناية الطبية الفورية في حالة الشعور بعدم الراحة. 1. قد تظهر لدى الأفراد الذين يعانون من حساسية تجاه أحد أنواع البنسلين تفاعلات متبادلة مع أنواع أخرى، أو مع البنسليلامين أو السيفالوسبورينات. يجب إجراء اختبار جلدي للبنسلين قبل الإعطاء؛ ممنوع في الحالات الإيجابية.
2. موانع الاستعمال في المرضى الذين يعانون من كريات الدم البيضاء المعدية، وسرطان الدم الليمفاوي، وعدوى الفيروس المضخم للخلايا، أو سرطان الغدد الليمفاوية.
3. استخدم بحذر في الأفراد الذين لديهم تاريخ من الحساسية مثل الربو، والأكزيما، وحمى القش، أو الشرى؛ أولئك الذين يعانون من عدوى فيروس الهربس، وخاصة كريات الدم البيضاء المعدية (التي قد تزيد من خطر حدوث تفاعلات جلدية سلبية).
4. قد تحدث تفاعلات إيجابية كاذبة عند اختبار الجلوكوز في البول باستخدام أقراص كبريتات النحاس (R) أو محلول فيلينغ. في حالات نادرة، قد يحدث ارتفاع في مستويات الترانساميناز في مصل الدم، وفرط الحمضات، ونقص الكريات البيض بعد تناول الدواء.
5. يجب توخي الحذر عند استخدامه مع النساء الحوامل والمرضعات، والأطفال دون سن ثلاثة أشهر.في أواخر الحمل، قد يقلل تناوله من تركيزات الإستروجين المرتبطة بالبلازما دون التأثير على الإستروجينات الحرة أو البروجستيرونات. يُفرز هذا المنتج في حليب الثدي؛ وقد يؤدي استخدامه من قبل الأمهات المرضعات إلى حساسية الرضع.
يتوفر الأموكسيسيلين في صيغ متعددة، بما في ذلك الحقن والكبسولات والأقراص والحبيبات. بغض النظر عن الصيغة، يلزم توفير ظروف تخزين صارمة: حمايته من الضوء، وإبقائه مغلقًا بإحكام، وتخزينه في مكان بارد ومظلم وجاف. حتى في ظل ظروف التخزين المثلى، قد يتعرض الأموكسيسيلين لتغيرات كيميائية مثل التحلل والبلمرة أثناء التخزين، مما قد يؤدي إلى تكوين مواد جديدة مسببة للحساسية.يتسارع هذا التدهور خلال المواسم الحارة والرطبة. علاوة على ذلك، يُمنع تخزين الأموكسيسيلين مع الأمينوغليكوزيدات (مثل الجنتاميسين والكاناميسين) أو السيبروفلوكساسين أو البيفلوكساسين، ويجب عدم حفظه في نفس الحاوية.يجب تناول كبسولات الأموكسيسيلين بدقة وفقًا لتعليمات الطبيب. لا يُنصح بتناول هذا الدواء كدواء منزلي، بل إنه قد يكون خطيرًا. في حالة حدوث تفاعلات حساسية مثل الطفح الجلدي أثناء العلاج، أو ظهور آثار جانبية شديدة على الجهاز الهضمي مثل الإسهال أو القيء، يجب التوقف عن تناول الدواء على الفور.