アファナフィル錠は即効性のある高選択性ホスホジエステラーゼ5型（PDE-5）阻害剤であり、勃起不全（ED）の治療に用いられます。米国Vivus社と日本田辺三菱製薬が共同開発し、2011年1月に製薬会社JWが「Zepeed」の名称で韓国食品医薬品安全処（KFDA）の承認を取得。その後Vivus社が「Stendra」の名称で2012年4月27日に米国食品医薬品局（FDA）の承認を取得し、2013年6月21日には欧州医薬品庁（EMA）の承認を取得した。アバナフィルは作用発現が速く、副作用が少なく、食事の影響を受けないなどの特徴から、海外で広く支持されている。
しかし長年にわたり、アバナフィルの生産と販売は外国企業によって独占されており、中国の患者にとっては入手困難な状況が続いていた。現在、中国には約1億4000万人のED患者がおり、20歳以上のED有病率は26.1％、40歳以上では46.2％に達している。さらに中国の人口高齢化が進むにつれ、ED患者の有病率は年々上昇傾向にある。つまり、中国のED患者におけるアバナフィルの潜在的な需要は非常に大きいと言える。しかし、長年の臨床研究を経て、今年3月に四川海思科製薬有限公司の「海馳アバルナフィル」が承認され、上市された。この知らせは中国のED患者を大いに喜ばせた。
海馳アバルナフィルは海外の先発薬と同等の効果を持ち、その作用機序は陰茎海綿体におけるPDE-5によるcGMPの分解を抑制し、一酸化窒素（NO）の作用を増強することで、NOがグアノシン環化酵素を活性化し、環状グアノシン一リン酸（cGMP）レベルを上昇させることで、陰茎海綿体の平滑筋を弛緩させ血液流入を促進し、陰茎勃起をもたらす。海驰アファナフィルは、分離したヒト海綿体平滑筋に対して直接的な弛緩作用を示さない。PDE5を阻害することでNOの作用を増強するが、局所的なNOの放出には性的刺激が必要であるため、性的刺激がない場合、PDE5阻害剤は効果を発揮しない。
過去の臨床試験および研究のエビデンスに基づき、ハイチ・アヴァナフィルは単純なED患者だけでなく、糖尿病、高血圧、心血管疾患、神経系疾患（多発性硬化症および脊髄損傷を含む）、腎機能不全、腎移植、および骨盤泌尿器科手術歴を伴うED患者にも有効である。同時に、ハイチ・アファナビルはPDE-5に対してより高い選択性を示し、PDE-6およびPDE-1に対する選択性はそれぞれ120倍および10000倍であるのに対し、シルデナフィルは16倍、380倍、バルデナフィルは21倍、1000倍である。このため、ハイチ・アファナフィルを使用することで、頭痛、潮紅、消化不良、視覚障害、背部痛、頻脈、鼻閉などの副作用の発生確率と重症度が大幅に低減される。シルデナフィルやバルデナフィルに耐容性のない患者にとって、より優れた安全性プロファイルを有する。
ハイチ・アヴァナフィルの使用方法は比較的簡便で、作用発現時間が短いため、性行為の10～15分前に服用するだけで十分です。従来のPDE-5阻害剤のように長時間前から服用する必要はなく、食事や少量の飲酒も効果に影響を与えません。基本的に必要に応じて使用でき、6～8時間で完全に体外に排出されるため、現在のED治療における理想的な製品と言えます。
ハイチ・アファナフィルの上市は、国内市場におけるアファナフィル製品の空白を埋めただけでなく、多くの男性患者に新たな治療手段をもたらし、臨床医にED治療の新たな選択肢を提供しました。