醫起原》記載白朮 「除濕利燥，中益氣，溫中，除脾胃濕，除胃熱，健脾胃，入飲，止渴，安胎」；「神農本草經》記載白朮 」氣味甘溫，無毒，治風寒濕痹，死肌，痙攣黃疸，止汗，除熱，消食！「；《藥性赋》記白朮 」味甘、溫，無毒。可升可降，壯陽。其用有四：行水道，有除濕之功；健脾胃，有消食之效，用芩有安胎之能，用君有消痞之妙"。

白 朮 用 於 脾 虛 少 食 、 腹 脹 下 痢 、 痰 多 心 悸 、 水 腫 自 汗 、 胎 動 不 安 。可與黨黃、甘草同用，以補脾胃；可與枳實同用；可與陳皮、茯苓同用，以健脾燥濕止瀉；可與茯苓、桂枝同用，以治寒飲；與 茯 苓 同 用 治 水 腫 ； 與 黃 芪 、 浮 小 麥 同 用 治 汗 出 ； 內 熱 擾 胎 與 黃 芩 同 用 ， 腰 痛 與 杜 仲 、 巴 戟 同 用 。

現代藥理研究發現，白朮具有抗潰瘍、保肝、增強免疫功能、抗應激、增強造血功能、利尿、抑制子宮收縮、抗氧化、延緩衰老、降血糖、抗凝血、抗腫瘤等多種藥理作用。其藥理作用與白朮的健脾益氣作用有關，如調節腸胃蠕動、抗潰瘍、保肝、增強免疫功能、抗應激、增強造血功能等；其燥濕利水作用與利尿作用有關；其安胎作用與抑制子宮收縮有關。陰虛燥渴、氣滯脹悶者忌服。入煎劑一般用量為 6-12 克。

不同制劑的白朮療效不同。臨床常用的白術炮制方法有：

1.生白术，即把白术拣去杂质，用水浸泡润透，捞出切片，晒干。白朮具有健脾、通便的功效。生白术用于润肠通便，入煎剂每日用量可达30克，常与枳壳同用。

2.炒白朮又稱焙白朮，先將一份麩皮灑入熱鍋中，等有煙時，再將十份白朮片倒入微炒至微黃色，取出，篩去麩皮，再放涼。炒白朮有很好的燥濕作用。

3.焦白朮，又稱焦白朮、炭朮，即將白朮切片置於鍋中用旺火炒至焦黃，灑上清水，取出晾乾。白朮具有溫寒化濕、收斂止瀉的功效。

4.土炒白術：取灶心土(肝)研為細末，置鍋內炒熱，加入白術片五片，炒至外面掛有土色時取出，篩去泥土，晾乾。土炒白術有健脾和胃、止瀉嘔的功效。