首先需釐清，小臉注射實為俗稱，實際注入皮膚發揮瘦臉作用的是肉毒桿菌素。肉毒桿菌雖屬劇毒，但美容醫療領域使用的產品均經處理稀釋，現行使用劑量僅達最大安全量的1%，不會對人體產生毒性副作用。
肉毒桿菌注射透過神經營養作用使咬肌萎縮縮小，使治療效果更徹底，從而實現縮小臉型的效果。
肉毒桿菌素幾乎無明顯副作用，相較傳統手術具備多重優勢。局部可能出現的副作用主要為咬肌過度無力，或因肉毒桿菌素擴散至鄰近肌肉組織而引發的對應症狀，通常數週內會自然消退。
通常施打肉毒桿菌後一個月即可觀察到咬肌萎縮與臉型變化，效果普遍可維持半年至一年。待效果減弱後重新施打即可延長持續時間，且無須擔心肉毒桿菌在體內累積成毒素。