許多人擔憂小臉注射的副作用，其實原理相當簡單：透過阻斷神經與肌肉間的神經衝動，使過度收縮的肌肉鬆弛，讓發育過度的肌肉產生麻痺，從而實現「功能性萎縮」。如此一來，肥厚增生的肌肉便會縮小，達到小臉效果。注射後，對藥物反應較強的患者可能出現局部腫脹或發熱現象，此為肉毒桿菌注射的正常反應。一般而言，小臉注射的副作用發生率極低，患者無需過度擔憂。
小臉注射的副作用極為罕見，於正規醫療機構接受專業醫師指導施打的患者，通常不會因副作用產生不良影響。效果約於注射後2週至1個月開始顯現，通常可維持5至10個月左右。若能適度避免頻繁咀嚼動作（如嚼口香糖、剝果核等），可延長效果持續時間。