Je lepší tekutý alebo práškový rastový hormón?
Encyclopedic
PRE
NEXT
Vzhľadom na obmedzené technologické možnosti bolo možné rastový hormón spracovávať iba technikami lyofilizácie. Tento proces lyofilizácie čiastočne mení priestorovú štruktúru rastového hormónu. Dlhodobé používanie rastového hormónu so štruktúrou, ktorá nie je v súlade s jeho prirodzenou formou, môže predstavovať nepredvídateľné bezpečnostné riziká pre organizmus.V dôsledku toho sa v oblasti výskumu rastového hormónu zamerali na vývoj vodných formulácií. Proteínové lieky však vo vodných roztokoch podliehajú oxidácii, deaminácii a agregačným reakciám, čo vedie k strate biologickej aktivity. Udržiavanie stability proteínov vo vodných roztokoch po dobu takmer dvoch rokov predstavuje významnú výzvu. Proteíny vykazujú odlišné štrukturálne úrovne. Primárna štruktúra označuje sekvenciu aminokyselín v polypeptidovom reťazci.Sekundárna štruktúra sa týka zloženiu peptidového reťazca, ktorý tvorí lokálne priestorové konformácie, ako sú zákruty alebo špirály. Na základe týchto sekundárnych štruktúr sa polypeptidový reťazec ďalej stočí alebo zloží, čím vytvorí trojrozmernú priestorovú štruktúru so špecifickými vzormi, známu ako terciárna štruktúra proteínu. Práškový rastový hormón dosahuje primárnu štruktúru identickú s tou, ktorú prirodzene vylučuje ľudské telo. Iba vtedy, keď zloženie proteínu v jeho terciárnej štruktúre dokonale zodpovedá prirodzenej štruktúre, je možné zaručiť jeho optimálnu funkčnosť.V roku 2005, vďaka neúnavnému úsiliu výskumníkov spoločnosti Jinse, použitie technológie stabilizácie amorfných proteínov eliminovalo potrebu lyofilizácie. To umožnilo úspešné uvedenie na trh prvého tekutého prípravku rastového hormónu v ázijsko-tichomorskom regióne – Sai Zeng Liquid. Aby makromolekulárne proteínové lieky vykazovali biologickú aktivitu, je nielen nevyhnutné, aby ich primárna štruktúra zodpovedala prirodzenej forme, ale ešte dôležitejšie je, aby ich terciárna štruktúra bola identická s prirodzenou štruktúrou.Prechod od práškových k roztokovým formuláciám rastového hormónu po prvýkrát dosiahol úplnú priestorovú štrukturálnu zhodu s prirodzenou formou, čo viedlo k zvýšenej aktivite a vynikajúcej terapeutickej účinnosti.
Roztok využíva unikátnu technológiu stabilizácie proteínových kvapalín, ktorá zachováva priestorovú štruktúru lieku bez vyvolania polymerizácie a bez detekcie protilátok.
Je vhodnejšia roztoková alebo prášková formulácia rastového hormónu?Vodná forma sa stala medzinárodne hlavnou dávkovou formou rastového hormónu. Na trhoch ako Európa a Amerika vodné roztoky postupne nahradili prášky. V Austrálii sa viac ako 70 % podávaného rastového hormónu nachádza vo vodnej forme, pretože preukázateľne prekonáva práškové formy v účinnosti, bezpečnosti a pohodlí, čím je vhodnejšia na klinické použitie. Vodná injekčná forma preto predstavuje nevyhnutný trend vo vývoji rastového hormónu.
PRE
NEXT