Is vloeibaar of poedervormig groeihormoon beter?
Encyclopedic
PRE
NEXT
Door de beperkte technologische mogelijkheden in het begin kon groeihormoon alleen worden verwerkt via vriesdroogtechnieken. Dit vriesdroogproces verandert de ruimtelijke structuur van het groeihormoon gedeeltelijk. Langdurig gebruik van groeihormoon met een structuur die niet overeenkomt met de natuurlijke vorm kan onvoorspelbare veiligheidsrisico's voor het lichaam met zich meebrengen.Daarom is er in het onderzoek naar groeihormoon gestreefd naar de ontwikkeling van waterige formuleringen. Eiwitgeneesmiddelen ondergaan echter oxidatie-, deaminatie- en aggregatiereacties in waterige oplossingen, wat leidt tot verlies van biologische activiteit. Het is een grote uitdaging om de stabiliteit van eiwitten in waterige oplossingen gedurende bijna twee jaar te behouden. Eiwitten vertonen verschillende structurele niveaus. De primaire structuur geeft de volgorde van aminozuren binnen een polypeptideketen aan;De secundaire structuur verwijst naar de vouwing van de peptideketen, waardoor lokale ruimtelijke conformaties zoals bochten of helixen worden gevormd. Voortbouwend op deze secundaire structuren, krult of vouwt de polypeptideketen zich verder om een driedimensionale ruimtelijke structuur met specifieke patronen te vormen, die bekend staat als de tertiaire structuur van het eiwit. Groeihormoon in poedervorm heeft een primaire structuur die identiek is aan die welke van nature door het menselijk lichaam wordt afgescheiden. Alleen wanneer de vouwing van het eiwit in zijn tertiaire structuur perfect overeenkomt met de natuurlijke structuur, kan de optimale functionaliteit ervan worden gegarandeerd.In 2005 maakte het gebruik van amorfe eiwitstabilisatietechnologie, dankzij de niet-aflatende inspanningen van Jinse-onderzoekers, vriesdrogen overbodig. Hierdoor kon de eerste vloeibare groeihormoonformule in de regio Azië-Pacific met succes op de markt worden gebracht: SaiZeng Liquid. Om biologische activiteit te vertonen, is het voor macromoleculaire eiwitgeneesmiddelen niet alleen essentieel dat hun primaire structuur overeenkomt met de natuurlijke vorm, maar nog belangrijker is dat hun tertiaire structuur identiek is aan de natuurlijke structuur.De overgang van poeder- naar oplossingformuleringen voor groeihormoon heeft voor het eerst een volledige ruimtelijke structurele afstemming met de natuurlijke vorm opgeleverd, wat heeft geresulteerd in een verhoogde activiteit en een superieure therapeutische werkzaamheid.
De oplossing maakt gebruik van unieke vloeibare eiwitstabilisatietechnologie, waardoor de ruimtelijke structuur van het geneesmiddel behouden blijft zonder polymerisatie te veroorzaken en er geen antilichamen worden gedetecteerd.
Is de groeihormoonoplossing of de poederformulering te verkiezen?De waterige formulering is internationaal de meest gangbare doseringsvorm voor groeihormoon geworden. In markten zoals Europa en Amerika hebben waterige oplossingen geleidelijk aan poeders vervangen. In Australië wordt meer dan 70% van het toegediende groeihormoon in waterige vorm toegediend, omdat het aantoonbaar beter presteert dan poederformuleringen wat betreft potentie, veiligheid en gemak, waardoor het geschikter is voor klinisch gebruik. Bijgevolg vertegenwoordigt de waterige injectieformulering een onvermijdelijke trend in de ontwikkeling van groeihormoon.
PRE
NEXT