初期の技術水準の制約により、成長ホルモンは凍結乾燥技術しか採用できず、この過程で成長ホルモンの空間構造が部分的に変化します。天然構造と一致しない成長ホルモンを長期使用すると、予測困難な安全上のリスクを身体にもたらす可能性があります。このため成長ホルモン分野では水溶性注射剤の開発に挑戦しています。タンパク質医薬品は水溶液中で酸化、脱アミノ化、重合反応を起こし、生物活性を失うため、タンパク質を水溶液中で約2年間安定に存在させることは大きな課題です。
タンパク質は異なる構造に分類されます。一次構造はポリペプチド鎖におけるアミノ酸の配列順序です。二次構造とはペプチド鎖の折り畳みであり、局所的な空間構造を形成し、コイル状やらせん状などの構造を持つ。タンパク質のペプチド鎖は様々な二次構造を基盤としてさらに巻き付いたり折り畳まれたりすることで、一定の規則性を持つ三次元空間構造を形成し、これをタンパク質の三次構造と呼ぶ。成長ホルモン粉末製剤は一次構造においてヒト自身の分泌成長ホルモンと一致しているが、タンパク質の折り畳みが三次構造において天然構造と完全に一致して初めて、その優れた機能を発揮できることが保証される。2005年、金賽（ジンサイ）研究員のたゆまぬ努力により、非晶質タンパク質安定化技術を採用し、凍結乾燥工程を回避することで、アジア太平洋地域初の成長ホルモン水剤——賽増（サイゾウ）水剤の上市に成功した。タンパク質高分子医薬品が生物学的活性を発揮するには、一次構造が天然型と一致していることに加え、三次構造が天然構造と完全に一致していることがより重要である。成長ホルモンが粉末剤から水剤へ転換されたことで、初めて空間構造が天然構造と完全に一致し、より高い活性と優れた治療効果を実現しました。
水剤は独自のタンパク質液体安定化技術を採用し、薬剤の空間構造の一致性を維持しながら、ポリマーの増加を抑え、抗体検出ゼロを達成しています。
成長ホルモンは水剤と粉末剤、どちらが良いのでしょうか？水剤はすでに国際的な成長ホルモンの主流剤形となっており、欧米などの国際市場では成長ホルモン水剤が徐々に粉末剤に取って代わりつつあります。オーストラリアでは70％以上の成長ホルモンが水剤で投与されており、これは水剤が活性、安全性、利便性の面で粉末剤を明らかに上回り、臨床応用により適しているためです。したがって、水剤剤形は成長ホルモン発展の必然的な趨勢となっています。