Aufgrund der begrenzten technologischen Möglichkeiten konnte Wachstumshormon früher nur durch Gefriertrocknung verarbeitet werden. Dieser Gefriertrocknungsprozess verändert teilweise die räumliche Struktur des Wachstumshormons. Die längere Verwendung von Wachstumshormon mit einer Struktur, die nicht seiner natürlichen Form entspricht, kann zu unvorhersehbaren Sicherheitsrisiken für den Körper führen.Daher hat sich die Wachstumshormonforschung auf die Entwicklung wässriger Formulierungen konzentriert. Proteine in wässrigen Lösungen unterliegen jedoch Oxidations-, Desaminierungs- und Aggregationsreaktionen, die zu einem Verlust der biologischen Aktivität führen. Die Aufrechterhaltung der Proteinstabilität in wässrigen Lösungen über einen Zeitraum von fast zwei Jahren stellt eine große Herausforderung dar. Proteine weisen unterschiedliche Strukturstufen auf. Die Primärstruktur bezeichnet die Abfolge der Aminosäuren innerhalb einer Polypeptidkette.Die Sekundärstruktur bezieht sich auf die Faltung der Peptidkette, die lokale räumliche Konformationen wie Windungen oder Helices bildet. Auf diesen Sekundärstrukturen aufbauend, windet oder faltet sich die Polypeptidkette weiter, um eine dreidimensionale räumliche Struktur mit spezifischen Mustern zu bilden, die als Tertiärstruktur des Proteins bekannt ist. Pulverförmiges Wachstumshormon erreicht eine Primärstruktur, die mit der vom menschlichen Körper natürlich ausgeschütteten identisch ist. Nur wenn die Faltung des Proteins in seiner Tertiärstruktur perfekt mit der natürlichen Struktur übereinstimmt, kann seine optimale Funktionalität gewährleistet werden.Im Jahr 2005 gelang es den Forschern von Jinse durch unermüdliche Anstrengungen, durch den Einsatz der amorphen Proteinstabilisierungstechnologie die Notwendigkeit der Gefriertrocknung zu beseitigen. Dies ermöglichte die erfolgreiche Markteinführung des ersten flüssigen Wachstumshormonpräparats im asiatisch-pazifischen Raum – SaiZeng Liquid. Damit makromolekulare Proteinwirkstoffe ihre biologische Aktivität entfalten können, ist es nicht nur wichtig, dass ihre Primärstruktur mit der natürlichen Form übereinstimmt, sondern vor allem, dass ihre Tertiärstruktur mit der natürlichen Struktur identisch ist.Durch den Übergang von Pulver- zu Lösungsformulierungen von Wachstumshormonen wurde erstmals eine vollständige räumliche Strukturausrichtung mit der natürlichen Form erreicht, was zu einer erhöhten Aktivität und einer überlegenen therapeutischen Wirksamkeit führte.
Die Lösung nutzt eine einzigartige Protein-Flüssigkeitsstabilisierungstechnologie, die die räumliche Struktur des Medikaments bewahrt, ohne eine Polymerisation zu induzieren, und keine Antikörper nachweisbar macht.
Ist die Wachstumshormonlösung oder die Pulverformulierung vorzuziehen?Die wässrige Formulierung hat sich international zur gängigsten Darreichungsform für Wachstumshormone entwickelt. Auf globalen Märkten wie Europa und Amerika haben wässrige Lösungen nach und nach Pulver ersetzt. In Australien werden über 70 % der verabreichten Wachstumshormone in wässriger Form verabreicht, da sie Pulverformulierungen in Bezug auf Wirksamkeit, Sicherheit und Komfort nachweislich übertreffen und sich daher besser für die klinische Anwendung eignen. Folglich stellt die wässrige Injektionsformulierung einen unvermeidlichen Trend in der Entwicklung von Wachstumshormonen dar.