Je lepší tekutý nebo práškový růstový hormon?
Encyclopedic
PRE
NEXT
Vzhledem k omezeným technologickým možnostem v minulosti bylo možné růstový hormon zpracovávat pouze technikami lyofilizace. Tento proces lyofilizace částečně mění prostorovou strukturu růstového hormonu. Dlouhodobé užívání růstového hormonu se strukturou, která neodpovídá jeho přirozené formě, může představovat nepředvídatelná bezpečnostní rizika pro organismus.V důsledku toho se výzkum růstového hormonu zaměřil na vývoj vodných formulací. Proteinové léky však ve vodných roztocích podléhají oxidaci, deaminaci a agregačním reakcím, což vede ke ztrátě biologické aktivity. Udržení stability proteinů ve vodných roztocích po dobu téměř dvou let představuje významnou výzvu. Proteiny vykazují odlišné strukturální úrovně. Primární struktura označuje sekvenci aminokyselin v polypeptidovém řetězci;Sekundární struktura se týká skládání peptidového řetězce, které vytváří lokální prostorové konformace, jako jsou zákruty nebo šroubovice. Na základě těchto sekundárních struktur se polypeptidový řetězec dále svinuje nebo skládá a vytváří trojrozměrnou prostorovou strukturu se specifickými vzory, známou jako terciární struktura proteinu. Práškový růstový hormon dosahuje primární struktury identické s tou, kterou přirozeně vylučuje lidské tělo. Pouze když se skládání proteinu v jeho terciární struktuře dokonale shoduje s přirozenou strukturou, lze zaručit jeho optimální funkčnost.V roce 2005 díky neúnavnému úsilí výzkumníků společnosti Jinse bylo díky použití technologie stabilizace amorfních proteinů odstraněno nutnost lyofilizace. To umožnilo úspěšné uvedení na trh prvního tekutého přípravku růstového hormonu v asijsko-pacifickém regionu – SaiZeng Liquid. Aby makromolekulární proteinové léky vykazovaly biologickou aktivitu, je nezbytné nejen to, aby jejich primární struktura odpovídala přirozené formě, ale ještě důležitější je, aby jejich terciární struktura byla identická s přirozenou strukturou.Přechod od práškových k roztokovým formulacím růstového hormonu poprvé dosáhl úplného prostorového strukturálního sladění s přirozenou formou, což vedlo ke zvýšené aktivitě a vynikající terapeutické účinnosti. Roztok využívá jedinečnou technologii stabilizace tekutých proteinů, která zachovává prostorovou strukturu léku bez vyvolání polymerace a bez detekce protilátek. Je lepší roztok růstového hormonu nebo prášková formulace?Vodná forma se stala mezinárodně nejrozšířenější dávkovou formou růstového hormonu. Na trzích v Evropě a Americe vodné roztoky postupně nahrazují prášky. V Austrálii je více než 70 % podávaného růstového hormonu ve vodné formě, protože prokazatelně převyšuje práškové formy v účinnosti, bezpečnosti a pohodlí, což jej činí vhodnějším pro klinické použití. Vodná injekční forma proto představuje nevyhnutelný trend ve vývoji růstového hormonu.
PRE
NEXT