授乳中の母親から「服用した薬が母乳に移行しないか」という相談が頻繁にあります。授乳を止めれば乳汁分泌が低下する恐れもあり、どうすべきか悩む方も多いでしょう。ここでは母乳に移行する可能性のある薬をまとめましたので、安心して育児を続けてください。
周知の通り、多くの薬は母乳中に排泄され、その中には赤ちゃんに悪影響や害を及ぼす可能性のあるものもあります。そのため、授乳中の女性の服薬と、服薬期間中の授乳継続の可否は重視すべき問題です。臨床治療においては、多角的に考慮し、授乳中の女性の服薬を適切に指導する必要があります。
授乳中の女性が薬を使用する際、薬が母乳分泌に影響するかどうかだけに注目し、薬が乳児に与える影響を考慮しない、あるいはどの薬が乳児に影響するかを全く知らないことがよくあります。実際、多くの薬は母親の母乳を通じて乳児の体内に取り込まれ、乳児に影響を及ぼす可能性があります。母乳中への移行濃度が低い薬であっても、身体が未熟な乳児にとっては深刻な害をもたらすことがあります。
薬物の乳汁移行に影響する要因
1. 薬物動態学的特性授乳期の女性は生理機能の特性上、薬物動態に特有の傾向を示す。母体血漿中でタンパク質と結合した薬物は乳汁へ移行せず、遊離型薬物のみが移行する。遊離型薬物の血漿濃度は投与量と体内での生物学的移行過程に依存する。生物学的利用能が高く、タンパク結合率が低く、表面分布容積が小さく、半減期が長い薬剤は乳汁への移行量が多い。この薬物動態学的特性に基づき、臨床使用時には特に新薬についてはこれらの薬物動態学的特性を熟知し、総合的に考慮した上で慎重に投与すべきである。
2、薬物解離定数の影響薬剤の乳汁移行は電離度と関連する。多くの薬剤は弱電解質であり、多かれ少なかれイオン化される。非イオン型の薬剤のみが生体膜を通過できる。臨床で使用される薬剤の多くは弱酸または弱塩基性の塩である。通常、非脂溶性薬剤は乳汁への移行が困難であるが、酸解離定数が高い薬剤は逆に血漿中でイオン化されにくいため脂溶性の変化が少なく、乳汁への移行が容易である。したがって弱塩基性薬物は乳汁中濃度が高くなる。
3、薬物濃度勾配の影響薬物が母体血液から乳汁へ移行するには血乳障壁を通過する必要がある。血液と乳汁間の薬物濃度勾配が乳汁移行の主要因であり、濃度勾配が大きいほど移行量が増加する。薬物が乳児に及ぼす影響を評価するには、乳汁中濃度と母体血漿中濃度の比を測定することで測定可能である。薬物分子量が小さく、タンパク結合率が低く、脂溶性が高く、非イオン化度が高いほど、乳汁への移行が容易である。
新生児への影響が懸念される常用薬物
1. 抗生物質及びその他の抗菌薬：抗生物質によって乳汁中濃度に大きな差があり、アレルギー反応や毒性反応が稀に認められる。乳児が反復的に少量の抗生物質に曝露されると、耐性菌株の発生リスクが極めて高まる。
ペニシリン系・セファロスポリン系抗生物質は少量ながら乳汁に移行し、乳児の正常な腸内細菌叢に影響を与える可能性があるため注意が必要である。乳汁中の微量のペニシリンやアンピシリンは乳児にアレルギー反応を引き起こし、生命の危険をもたらす可能性がある。テトラサイクリンは乳児の骨格やエナメル質に損傷を与える可能性があり、クロラムフェニコールは骨髄抑制や灰児症候群を引き起こす潜在的な危険性がある。エリスロマイシンの母乳中濃度は授乳期女性の血中濃度より4～5倍高く、乳児に胆汁うっ滞性黄疸を引き起こしやすい。スルホンアミド系薬剤は経口吸収されにくいものを除き、すべて乳汁中に排泄され、乳汁中の薬物濃度は母乳中の血中濃度を上回る。特に早産児、虚弱児、高ビリルビン血症、G-6-PD欠乏症の乳児への授乳には危険が伴う。キノロン系薬剤は乳児に溶血性貧血を引き起こす可能性があり、イソニアジドは乳児の肝毒性を引き起こす。ケトコナゾール、フルコナゾールは吸収されて母乳に移行し、母乳中の薬物濃度が血中濃度と近似するため、乳児に有害な影響を与える可能性がある。これらの薬剤を含む外用剤を授乳中の女性が使用する際は慎重に検討すべきである。
2、中枢神経抑制薬：アプラゾラム、エソプラゾラム、ジアゼパムなどの不安障害・睡眠障害治療薬は、授乳中の長期使用により乳児に昏睡を引き起こす可能性があり、また授乳中止後の離脱症状が生じる恐れがある。これらの薬剤はすべて母乳に移行するため、授乳中の使用時は授乳を中止すべきである。
3、解熱鎮痛薬授乳期女性が鎮痛薬、特に弱鎮痛薬を使用する割合は一定程度存在する。風邪・インフルエンザ治療用の漢方複方製剤の多くには、一定割合の解熱鎮痛成分が含まれている。例えばアセトアミノフェン、フェナシジン、アンチピリン、アスピリン、ジクロフェナク、インドメタシンなどである。アスピリンは乳児の骨髄抑制を引き起こし、アセトアミノフェンは乳児の肝障害を、ジクロフェナクは乳児の血尿を引き起こす可能性がある。授乳中の女性が上記西洋薬成分を含む漢方複方製剤を使用する際は、慎重に検討し、薬剤説明書を注意深く読み、成分含有量を可能な限り把握すべきである。「西洋薬は有毒、漢方薬は無毒」という誤った認識を絶対に信じてはならない。モルヒネやコデインなどの依存性鎮痛薬は乳汁中への移行濃度が高い。アヘン中毒の授乳婦から授乳を受けた乳児も中毒症状を示す可能性があり、新生児はこの種の薬剤に極めて敏感で呼吸抑制を引き起こすため、授乳婦は絶対使用を禁じる。
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